Величина активной концентрации пенициллина в крови
Величина активной концентрации пенициллина в крови зависит от состояния функции печени и почек. В то время как снижение наполовину концентрации антибиотика в крови (Т 1/2) в норме осуществляется в течение 30—60 мин, при нарушении функции почек (у больных с анурией) этот показатель достигает 4—10 ч, а у больных, одновременно страдающих почечными и печеночными расстройствами, может растягиваться до 16—30 ч.
После внутримышечного введения пенициллин быстро всасывается в кровь и оттуда поступает в различные органы, ткани и жидкости организма. В крови антибиотик содержится в плазме, и лишь небольшое количество его попадает в эритроциты.
Пенициллин обнаруживается в высоких концентрациях в печени, почках, легких, коже, слизистых оболочках. В сердечную мышцу, костную ткань и мозг проникает плохо. В нормальных условиях концентрация пенициллина в печеночной паренхиме соответствует терапевтической концентрации антибиотика в крови.
Пенициллин частично выводится с желчью (концентрация в желчном пузыре в 3—5 раз выше концентрации в крови). При холециститах концентрация антибиотика в желчном пузыре не превышает 50% концентрации в крови.
Пенициллин в норме плохо проникает в спинномозговую жидкость. Терапевтический уровень в ликворе достигается лишь при внутримышечном или внутривенном введении больших доз антибиотика (смотрите таблицу ниже).
Концентрация бензилпенициллина в спинномозговой жидкости поем однократного парентерального введения
| Доза в ЕД | Метод введения | Концентрация в ЕД/мл в ликворе после введения через | ||
| 30 мин | 1 ч | 5-6 ч | ||
| Взрослые 4 000000 | Внутримышечно | 0,02—0,04 | 0,02—0,04 | — |
| 4 000000 | Внутривенно | 0,02—0,31 | 0,08—0,31 | 0,08 |
| 5 000000 | Внутривенно | 0,08—0,32 | 0,08—0,64 | — |
| Дети 50 000 на 1 кг веса | Внутримышечно | 0,04 | 0,16 | 0,024 |
При наличии воспалительного процесса в мозговых оболочках пе-нициллин лучше проникает в спинномозговую жидкость, обеспечивая достаточные терапевтические концентрации при внутримышечном и особенно внутривенном методах введения. В тяжелых случаях возможно введение пенициллина непосредственно в субарахноидальное пространство, однако в связи с опасностью серьезных осложнений необходимо соблюдать осторожность.
При парентеральном введении пенициллин плохо проникает в жидкости и ткани глаза, особенно в хрусталик. При местном применении препараты пенициллина хорошо проникают в поверхностные слои роговицы и хрусталика, создавая концентрации, обычно достаточные для лечения инфекций глаза.
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…
