Общая характеристика антибиотиков

Общую курсовую дозу антибиотика устанавливают индивидуально для каждого больного в зависимости от характера и формы заболевания, эффективности лечения и переносимости препарата. Суточная доза для взрослых составляет 5000—10 000 ЕД, для детей — от 2000 до 5000 ЕД. Для субокципитального или внутрижелудочкового введения назначают 30—50% дозы, применяемой эндолюмбально. Противопоказанием к эндолюмбальному введению пенициллина служат состояние повышенной…

Пенициллин не оказывает действия на покоящиеся микроорганизмы. В этих условиях после обработки даже высокими концентрациями антибиотика часть микробов выживает и спустя определенный промежуток времени (соответствующий лаг-фазе) начинает размножаться снова. В связи с этим при выборе схемы лечения (величины дозы и интервалов между введениями) необходимо учитывать время генерации бактерий. Считается, что при правильном лечении освобождение организма…

Бензилпенициллин в виде свободной кислоты плохо растворим в воде, хорошо растворяется в органических растворителях, нестоек, легко инактивируется в присутствии влаги. Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина хорошо растворимы в воде, новокаиновая и особенно N, N’-дибензилэтилендиаминовая — очень плохо, вследствие чего они применяются в виде суспензии. Натриевая и калиевая соли бензилпенициллина Аморфные или кристаллические сыпучие порошки белого…

Разность между найденными средними величинами зон испытуемого образца и контрольной концентрации прибавляют к величине зоны контрольной концентрации на стандартной кривой. Затем по кривой находят концентрацию, соответствующую найденной величине зоны в ЕД/мл. Умножая полученную концентрацию на степень разведения испытуемого материала, определяют содержание антибиотика в 1 мл испытуемого материала. Точность метода составляет +10%. Для определения концентрации в…

Определение концентрации антибиотиков в биологических субстратах или активности препаратов антибиотиков можно проводить на двух или одном слое питательной среды, разлитой в чашки Петри. Для нижнего слоя используют «голодные» незасеянные среды, для верхнего или одного слоя агаровую среду засевают соответствующим тест-микробом. Обычно используют питательные среды, приготовленные на бульоне Хоттингера. Каждому антибиотику соответствует среда с определенным содержанием…

Сущность метода заключается в дифференцированном изменении красного цвета индикатора (фенолрот) в желтый или фиолетовый в зависимости от чувствительности исследуемого штамма микроорганизма к антибиотику. В случае чувствительности к действию антибиотика штамма возбудителя не происходит сбраживания глюкозы при культивировании на среде, содержащей глюкозу, фенолрот (в качестве индикатора) и определенные концентрации антибиотика. При этом среда окрашивается в фиолетовый…

Антибиотические вещества относятся к химиотерапевтическим, этиотропным средствам, которые избирательно подавляют (или прекращают) рост микроорганизмов — возбудителей заболевания в организме больного. Ввиду того что по физико-химическим свойствам многие антибиотики принадлежат к различным классам соединений, конкретный механизм антимикробного эффекта может быть различным. По основным типам антимикробного действия антибиотики распределяются на бактерицидные и бактериостатические. При лечении большинства инфекций…

С увеличением концентрации антибиотика затрагивается все большее число метаболических процессов микробной клетки. Блокирование одной из реакций может привести вторично к подавлению других процессов обмена, что обусловливает множественность антимикробного механизма препаратов. На этой основе может быть построена классификация антибиотиков как специфических ингибиторов некоторых биохимических процессов микроорганизмов и опухолевых клеток. Специфические ингибиторы синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Бензилпенициллин…

Резистентность обусловлена передачей генетического материала (как хромосомного, так и внехромосомного) от одной клетки микроорганизма к другой. Известны три механизма передачи устойчивости — трансформация, трансдукция и конъюгация. Трансформация — процесс передачи ДНК-содержащего материала из лизированных донорских клеток к микроорганизмам — реципиентам. При этом могут передаваться как целые молекулы ДНК, так и их фрагменты. Частота этого пути…

Параметры, характеризующие кинетику антибиотика в организме больного (особенности всасывания, распределения и проникновения в ткани и жидкости, скорость выведения и др.), лежат в основе разработки схем антибиотикотерапии, выбора оптимальных доз и интервалов между введениями. Эти показатели в сопоставлении со значениями МПК антибиотика для выделенного возбудителя дают возможность обосновать индивидуальный план лечения больного и прогнозировать его возможную…

Реакция транспептидации управляется специфическим энзимом — транспептидазой, локализованным на наружной поверхности цитоплазматической мембраны. Пенициллин тормозит последнюю стадию синтеза клеточной стенки, предотвращая образование пептидных поперечных связей. Благодаря структурному сходству пенициллина с пептидным субстратом клеточной стенки антибиотик конкурирует с ним за активный центр транспептидазы. Взаимодействие молекулы пенициллина с активным центром фермента сопровождается образованием ковалентной связи и пенициллоильного…

В настоящее время для энтеробактерий установлена эписомная передача устойчивости к ампициллину обычно в комплексе с передачей устойчивости к тетрациклину, канамицину и другим антибиотикам. В клинике в процессе лечения повышение устойчивости микроорганизмов к ампициллину наблюдается редко, а распространение множественноустойчивых штаммов, включающих устойчивость и к этому препарату, принято рассматривать как результат селекции антибиотиком устойчивых вариантов. Ампициллин, как…