Общая характеристика антибиотиков

При концентрациях, достигаемых в организме, новобиоцин действует бактериостатически. In vitro при концентрациях, в 100 раз больших минимальных подавляющих, может наблюдаться бактерицидный эффект. Оптимум антимикробного действия — при рН 5,4—6,6. Механизм действия новобиоцина связывают с подавлением синтеза ДНК вследствие угнетения ДНК-полимеразы. Угнетающее действие на синтез РНК, белка и клеточное дыхание, очевидно, является вторичным. Катионы металлов и…

Левомицетин (хлорамфеникол)

Синонимы: Alficetyn, Biophenicol, Chemicetina, Chloramphvcyn, Chloromycetin, Chlorbiotina, Kemicetin, Leucomycin, Tifomifin, Tifomycetin, Tifomycine и др. Антибиотик выделен в 1947 г. из культуральной жидкости Str. venezuelae. Получение левомицетина в промышленных масштабах осуществляется преимущественно путем химического синтеза. Физико-химические свойства. D-(-)Трео-1-р-нитрофенил-2-дихлорацетил-амино-1,3-пропандиол. Суммарная формула: C11H12Cl2N2O5. Кристаллизуется из воды в виде бесцветных игл или удлиненных пластинок. В кристаллическом состоянии обладает исключительно…

В обычно применяемых концентрациях тетрациклины действуют бактериостатически. Их бактерицидное действие на некоторые микроорганизмы проявляется лишь при концентрациях, в 30—60 раз превышающих бактериостатические (смотрите таблицу ниже). Бактериостатические и бактерицидные концентрации тетрациклина Микроорганизм Концентрация тетрациклина в мкг/мл бактериостатическая бактерицидная Aerobacter aerogenes 0,8 50 Bacillus subtilis 0,2 0,4 Escherichia coli 1,6 50 Klebsiella pneumoniae 0,4 12,5 Salmonella typhi…

Резистентность обусловлена передачей генетического материала (как хромосомного, так и внехромосомного) от одной клетки микроорганизма к другой. Известны три механизма передачи устойчивости — трансформация, трансдукция и конъюгация. Трансформация — процесс передачи ДНК-содержащего материала из лизированных донорских клеток к микроорганизмам — реципиентам. При этом могут передаваться как целые молекулы ДНК, так и их фрагменты. Частота этого пути…

Параметры, характеризующие кинетику антибиотика в организме больного (особенности всасывания, распределения и проникновения в ткани и жидкости, скорость выведения и др.), лежат в основе разработки схем антибиотикотерапии, выбора оптимальных доз и интервалов между введениями. Эти показатели в сопоставлении со значениями МПК антибиотика для выделенного возбудителя дают возможность обосновать индивидуальный план лечения больного и прогнозировать его возможную…

Реакция транспептидации управляется специфическим энзимом — транспептидазой, локализованным на наружной поверхности цитоплазматической мембраны. Пенициллин тормозит последнюю стадию синтеза клеточной стенки, предотвращая образование пептидных поперечных связей. Благодаря структурному сходству пенициллина с пептидным субстратом клеточной стенки антибиотик конкурирует с ним за активный центр транспептидазы. Взаимодействие молекулы пенициллина с активным центром фермента сопровождается образованием ковалентной связи и пенициллоильного…

В настоящее время для энтеробактерий установлена эписомная передача устойчивости к ампициллину обычно в комплексе с передачей устойчивости к тетрациклину, канамицину и другим антибиотикам. В клинике в процессе лечения повышение устойчивости микроорганизмов к ампициллину наблюдается редко, а распространение множественноустойчивых штаммов, включающих устойчивость и к этому препарату, принято рассматривать как результат селекции антибиотиком устойчивых вариантов. Ампициллин, как…

Для новобиоцина характерны высокие уровни концентрации препарата в сыворотке крови, значительно превышающие наблюдаемые при других антибиотиках. Новобиоцин не проникает в ликвор, в плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, в среднем составляющей 10—25%, в асцитической жидкости — до 20% концентрации антибиотика в сыворотке крови. Имеются данные о проникновении препарата в молоко При нормальной функции печени новобиоцин в…

Левомицетин малоактивен in vitro и практически не активен in vivo в отношении кислотоустойчивых бактерий, в частности Mycobact. tuberculosis. Малочувствительны к действию антибиотика микробы, относящиеся к Alcaligenes, Clostridium, Pseudomonas и др. (смотрите таблицу ниже). Антимикробный спектр левомицетина Микроорганизм МПК в мкг/мл наиболее чувствительные штаммы наименее чувствительные штаммы большинство штаммов Actinomyces bovis 5 20 10   Aerobacter…

Степень чувствительности микробов к тетрациклинам зависит от их функционального состояния. Молодые, быстро размножающиеся культуры более чувствительны к действию антибиотиков, чем находящиеся в фазе покоя. При переходе из фазы покоя в фазу интенсивного деления чувствительность микробов к тетрациклинам резко повышается. Действие на размножающихся бактерий сопровождается заметными изменениями морфологии клеток. У микробов, находящихся в стадии покоя, морфологических…

Устойчивость микробов к лекарственным препаратам вне зависимости от ее происхождения (путем мутаций или в результате переноса генетического материала от клетки к клетке) реализуется за счет следующих возможных механизмов: образования устойчивыми штаммами микроорганизмов, специфических ферментов, инактивирующих или разрушающих антибиотик; изменения проницаемости клеточной стенки или блокирования ее активных транспортных механизмов; нарушения обменных процессов в бактериальной клетке, изменения…

Антибактериальная активность антибиотиков выражается в единицах действия (ЕД), соответствующих действию определенной весовой части химически чистого препарата на тест-микроб. Для большинства антибиотиков (стрептомицин, антибиотики тетрациклинового ряда, канамицин и т. д.) 1 ЕД соответствует 1 мкг химически чистого препарата, а 1 мг такого препарата содержит 1000 ЕД. Для некоторых антибиотиков единицы действия были введены до получения химически…