13 января 2012

Единицы выражения антибактериальной активности антибиотиков

Антибактериальная активность антибиотиков выражается в единицах действия (ЕД), соответствующих действию определенной весовой части химически чистого препарата на тест-микроб. Для большинства антибиотиков (стрептомицин, антибиотики тетрациклинового ряда, канамицин и т. д.) 1 ЕД соответствует 1 мкг химически чистого препарата, а 1 мг такого препарата содержит 1000 ЕД. Для некоторых антибиотиков единицы действия были введены до получения химически чистых препаратов, в связи с чем их единица действия не соответствует 1 мкг химически чистого вещества (пенициллин, полимиксин, нистатин).

Методом диффузии в агар можно определить концентрацию всех антибиотиков, содержащихся в жидкостях (в крови, спинномозговой жидкости, моче, желчи, асцитической жидкости т. д.) и тканях организма (в легких, печени, почках, мозге, мышцах и др.).

Для определения концентрации антибиотика в сыворотке кровь после образования сгустка центрифугируют, сыворотку отсасывают. Приготовленную сыворотку вносят в специальные лунки, изготовленные в агаровых пластинках, или в цилиндрики без разведения (если предполагаемая концентрация антибиотика в крови не превышает контрольную) либо разводят нормальной сывороткой человека или соответствующим каждому антибиотику буферным раствором.

Для определения концентрации антибиотиков в тканях органы после удаления остатков крови взвешивают и гомогенизируют путем растирания с кварцевым песком или в специальном смесителе. К гомогенату добавляют дистиллированную воду или соответствующий буфер. Полученную взвесь центрифугируют 30 мин при 2500 —3000 об/мин. Концентрацию антибиотика определяют в надосадочной жидкости.

Для получения воспроизводимых результатов необходима строгая стандартизация опытов. Скорость диффузии растворов в агар зависит от химической природы антибиотиков, состава и рН агаровой среды, буфера, в котором готовят рабочие растворы стандарта и испытуемого материала, температуры и времени инкубации. Поэтому при определении концентрации антибиотиков в испытуемых субстратах подбирают оптимальные условия культивирования тест-культуры, оптимальные по составу и рН питательные среды, буферные растворы, обеспечивающие максимальную диффузию растворов антибиотика в среду и четкость очертания зон/Определение проводят по схеме, общей для всех антибиотиков, которая состоит из нескольких этапов1.

1Материал изложен применительно к определению антибиотиков в тканях и жидкостях организма на основе методов, разработанных в лаборатории микробиологических методов исследования ВНИИА (зав. С. М. Чайковская) для контроля активности препаратов.


«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина



По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…

Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…

К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…

Цефалотин

Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…

Цефалоспорины

К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…