Эписомная передача устойчивости к ампициллину
В настоящее время для энтеробактерий установлена эписомная передача устойчивости к ампициллину обычно в комплексе с передачей устойчивости к тетрациклину, канамицину и другим антибиотикам.
В клинике в процессе лечения повышение устойчивости микроорганизмов к ампициллину наблюдается редко, а распространение множественноустойчивых штаммов, включающих устойчивость и к этому препарату, принято рассматривать как результат селекции антибиотиком устойчивых вариантов.
Ампициллин, как и другие пенициллины, характеризуется бактерицидным действием, которое in vitro проявляется в концентрациях, в 2—10 раз превышающих бактериостатические. Оптимум действия антибиотика находится при рН 5,5. Эффективность ампициллина в отношении Е. coli и Proteus при рН в 10 раз выше, чем при рН 8,0.
Антибиотик мало связывается белками сыворотки (10—18%), а добавление в питательную среду сыворотки не оказывает существенного влияния на степень антибактериальной активности in vitro. Механизм антимикробного действия ампициллина близок к механизму действия других пенициллинов.
Антимикробный спектр в сравнении с другими антибиотиками представлен в таблице ниже.
Антимикробный спектр ампициллина в сравнении с другими антибиотиками
Микроорганизм | ампициллин |
МПК В мк бензилпенициллин |
г/мл тетрациклин |
левомицетин |
Staphylococcus aureus (образующим пенициллиназу) | 12,5->100 | 7,5->100 | 0,25 | 0,8—2,5 |
Staphylococcus aureus (не образующий пенициллиназу) | 0,05—0,06 | 0,01—0,02 | 0,12—0,25 | 2,5—5 |
Streptococcus pyogenes | 0,01—0,02 | 0,005 | 0,25 | 1,25—5 |
группа A | 0,01—0,02 | 0,005—0,06 | 0,25 | 2,5 |
группа B | 1,25—5,0 | 1,25—12,5 | 1 ,25—12,5 | 2,5—5 |
Streptococcus faecalis | 0,02—0,05 | 0,05—0,1 | 0,25 | 1,25—2,5 |
Diplococcus pneumoniae | 12,5 | 0,05 | 0,6 | 0,25 |
Neisseria catarrhaiis | 0,25 | 0,1 | 0,05 | 0,25 |
Neisseria gonorrhoeae | 0,25 | 0,05 | 2,5 | 2,5 |
Neisseria meningitidis | 1 | 1 | 1 | 1 |
Haemophilus pertussis | 0,25—0,5 | 0,5 | 0,5—1,25 | 0,5 |
Haemophilus influenzae | 5 | 5 | 2,5 | 5 |
Alcaligenes faecalis | 2,5—5 | 25—50 | 2,5-5 | 2,5—5 |
Escherichia coli | 250 | 250 | 1,25 | 1 ,25 |
Aerobacter aerogenes | 1,25 | 6,25 | 1,25 | 2,5 |
Klebsiella pneumoniae | 1,25 | 12,5 | 1,25 | 2,5 |
Shigella flexneri sonne | 5 | 50 | 5 | 2,5 |
Salmonella paratyphi A | 0,6 | 6,25 | 1,25 | 2,5 |
Salmonella paratyphi В | 1 ,25 | 5 | 2,5 | 5 |
Salmonella typhi | 0,25 | 2,5 | 2,5 | 2,5 |
Salmonella typhimurium | 1 ,25 | 6,25 | — | 5 |
Proteus vulgaris | 5,0 | 5,0—25,0 | 0,6—62,5 | 1,25—12,5 |
Proteus mirabilis | 1,25 | 5,0 | 62,5 | 12,5 |
Proteus morganii | 62,5 | 500,0 | 1—10 | 6,25 |
Brucella abortus bovis | 0,78 | — | — | — |
Pseudomonas aeruginosa | 250,0 | 500,0 | 50,0 | 125 |
«Справочник по антибиотикам», С.М.Навашин, И.П.Фомина
Синонимы: Keflin. Физико-химические свойства 7-(Тиофен-2-ацетамидо) цефалоспорановая кислота (натриевая соль). Суммарная формула C16H16N2О6S2Na. Молекулярный вес 396,4. Белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, стабилен в сухом состоянии. В растворе при 37° через 12 ч теряет 11— 23% активности, через 24 ч — около 40%, через 48 ч — 55%. В присутствии человеческой сыворотки при комнатной температуре…
По особенностям фармакокинетики цефалотин близок цефалоридину, отличаясь от него высотой создаваемых в крови уровней и большей скоростью выведения из организма. Цефалотин плохо всасывается при приеме внутрь, а основным методом его применения является парентеральное введение (внутримышечное или внутривенное). Максимальный уровень в крови после внутримышечного введения в дозе 500 мг — 1 г обнаруживается через 30 мин…
Основным методом применения цефалотина является внутримышечное введение. При инфекциях, обусловленных грамположительными возбудителями, суточная доза антибиотика составляет 2—3 г (разовая доза 500 мг при интервале между введениями 4—6 ч). При заболеваниях, вызываемых грамотрицательными микроорганизмами (вследствие их более низкой чувствительности к антибиотику), антибиотик назначают в суточной дозе 4—6 г, при тяжелом течении инфекций — 12 г и…
К числу особых показаний относится применение цефалоридина при лечении бактериальных инфекций у больных с аллергией к пенициллинам. Методы применения цефалоридина Препарат применяют в основном внутримышечно. При тяжелом течении инфекций при необходимости быстрого создания высоких концентраций антибиотика в крови цефалоридин вводят внутривенно (микроструйно или капельным путем). В зависимости от вида возбудителя и тяжести течения болезни суточная…
К этой группе относится ряд природных антибиотиков и многочисленных полусинтетических препаратов, полученных на основе 7-аминоцефалоспоран6вой кислоты (7:АЦК), среди которых наибольшее практическое применение нашли цефалотин, цефалоридин, цефалексин и цефалоглицин. 7-Аминоцефалоспорановая кислота Основными особенностями антибиотиков этой группы являются: широкий спектр антибактериального действия, устойчивость к действию стафилококковой пеницилазы и высокая активность в отношении устойчивых к бензилпенициллину пеницилазообразующих стафилококков;…