24 марта 2009

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды не оказывают прямого влияния на раз личные ферментные системы, участвующие в регуляции энергетического, углеводного, жирового или белкового обмена в миокарде.

Изменения в обмене, обнаруживаемые в целом организме, являются следствием улучшения сократительной его функции и гемодинамики в самом сердце.

В литературе горячо дискутируется вопрос о значении ингибирующего влияния СГ на мембранную Na+, К+-АТФазу. Этот факт выявлен уже давно, и возникло представление о том, что небольшая степень ингибирования Na+, К+-АТФазы приводит к угнетению Na — К-насоса, временному повышению концентрации натрия в миокарде, что способствует освобождению кальция из внутриклеточных мест депонирования и облегчению его действия.

Однако накапливается все больше данных, из которых следует, что положительное инотропное действие не связано с угнетением Na1, К+-АТФазы [Okita G., 1977]. Токсический же их эффект действительно коррелирует с угнетением фермента. Так, Т. Akera, M. Brody (1981) полагают, что в момент возбуждения не может произойти существенное накопление ионов натрия внутри клетки, меняется лишь его содержание на внутренней стороне мембраны, обладающей определенной емкостью (для натрия).

Они тоже полагают, что только токсические дозы сердечных гликозидов угнетают Na+, К+-АТФазу, изменяя внутриклеточное содержание Na+ и К+, сопровождаемое изменением потенциала покоя клетки, повышением напряжения мышцы в диастоле, т. е. гиподиастолией.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Сердечные гликозиды (СГ) — активные вещества, содержащиеся в нескольких видах наперстянки (пурпурной, шерстистой и пр.), а также в майском ландыше, горицвете весеннем, строфанте, обвойнике, олеандре, желтушнике и в некоторых других растениях. У всех СГ принципиально одинаковое строение: стероидное ядро, у 3-углеродного атома — сахаристый остаток, у 17-углерода — ненасыщенное лактоновое кольцо. Но между отдельными СГ…

Увеличение силы сокращений сердца, возникшее под влиянием сердечных гликозидов у больных с сердечной недостаточностью, сопровождается замедлением их часто ты. У людей без слабости сердечной мышцы сердечные гликозиды брадикардию не вызывают. Урежение ритма в основном связано со стимулирующим влиянием более сильной ударной волны крови, выбрасываемой из сердца, на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса, с которых…

Выбор путей введения сердечных гликозидов ребенку (и взрослому) зависит от их фармакокинетики, которую наиболее точно определяют радиоиммунологическим методом. Наиболее изучена у детей фармакокинетика дигоксина, который рассматривают как наиболее адекватный препарат СГ для педиатрии; несколько менее изучена кинетика дигитоксина, мало известна кинетика строфантина и совершенно не изучена фармакокинетика конваллотоксина, содержащегося в коргликоне, и адонитоксина, содержащегося в…

У детей до 3 лет с недостаточным развитием блуждающего нерва и с еще малым влиянием симпатической иннервации на синусовый узел брадикардия выражена в меньшей степени, чем у старших детей. Появление ее после введения сердечных гликозидов у детей раннего возраста нередко является уже признаком интоксикации. По А. А. Раугале (1968), урежение сокращений сердца у новорожденных допустимо…

Хорошо всасывающиеся гликозиды (дигитоксин, дигоксин, ацедоксин, Р-метилдигоксин) можно назначать через рот, а плохо всасывающиеся — строфантин, конваллотоксин — только парентерально, в основном внутривенно. Абсорбция сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта у разных людей происходит неодинаково, и в крови от од ной и той же дозы могут возникнуть концентрации, превышающие друг друга в 2 — 3 раза….