24 марта 2009

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды не оказывают прямого влияния на раз личные ферментные системы, участвующие в регуляции энергетического, углеводного, жирового или белкового обмена в миокарде.

Изменения в обмене, обнаруживаемые в целом организме, являются следствием улучшения сократительной его функции и гемодинамики в самом сердце.

В литературе горячо дискутируется вопрос о значении ингибирующего влияния СГ на мембранную Na+, К+-АТФазу. Этот факт выявлен уже давно, и возникло представление о том, что небольшая степень ингибирования Na+, К+-АТФазы приводит к угнетению Na — К-насоса, временному повышению концентрации натрия в миокарде, что способствует освобождению кальция из внутриклеточных мест депонирования и облегчению его действия.

Однако накапливается все больше данных, из которых следует, что положительное инотропное действие не связано с угнетением Na1, К+-АТФазы [Okita G., 1977]. Токсический же их эффект действительно коррелирует с угнетением фермента. Так, Т. Akera, M. Brody (1981) полагают, что в момент возбуждения не может произойти существенное накопление ионов натрия внутри клетки, меняется лишь его содержание на внутренней стороне мембраны, обладающей определенной емкостью (для натрия).

Они тоже полагают, что только токсические дозы сердечных гликозидов угнетают Na+, К+-АТФазу, изменяя внутриклеточное содержание Na+ и К+, сопровождаемое изменением потенциала покоя клетки, повышением напряжения мышцы в диастоле, т. е. гиподиастолией.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



В энтерогепатической циркуляции участвует около 2 — 8 % гликозида. Полупериод элиминации строфантина (у взрослых) равен 21 — 22 ч [Doherty L. et al., 1978]. У детей его фармакокинетика мало изучена. Назначают строфантин обычно внутривенно, детям первых двух лет жизни в дозе 0,01 мг/кг (т. е. 0,02 мл 0,05 % раствора на 1 кг массы…

Гипомагниемия, развивающаяся после введения некоторых мочегонных, кортикостероидов, переливания больших количеств плазмозаменителеи, не содержащих магний, искусственного кровообращения во время операции на открытом сердце, также увеличивает опасность сердечных гликозидов, так как при гипомагниемии нарушается транспорт калия в клетку, активируемый этим ионом. Для предотвращения интоксикации сердечными гликозидами следует их правильно выбирать для данного больного, принимать меры для предотвращения…

Сердечные гликозиды в присутствии ионов натрия взаимодействуют со специальными рецепторами, расположенными в белковой части клеточной мембраны и мембран саркоплазматического ретикулума (СПР) миокарда [Кудрин А. Н., Жданова Н. Ф., 1982]. Допустимо, что эти рецепторы существуют для эндогенных веществ похожей структуры [La Bella F., 1982]. Так М. Pude и соавт. (1983) иммунологическим методом обнаружили в плазме крови…

Для ускорения выведения следует назначить слабительные и поставить очистительную клизму. Ускорить выведение гликозидов почками можно назначением унитиола (1 мл 50 % раствора на 10 кг массы тела внутримышечно 2 раза в день), связывающего гликозиды своими сульфгидрильными группами. Форсирование диуреза, диализ, заменное переливание крови не увеличивают выведение сердечных гликозидов из организма [Wettrell G. et at., 1976],…

Освобождение кальция из саркоплазматического ретикулума происходит в момент деполяризации его мембран, интенсивность которой зависит от величины поляризации. Если последняя уменьшена, то не происходит достаточного освобождения кальция и сокращение миокарда оказывается слабым, вялым. Поляризация мембран зависит от соотношения ионов натрия во внеклеточном и калия — во внутриклеточном пространстве. Нарушение ионного баланса снижает поляризацию мембраны и силу…