24 марта 2009

Сердечные гликозиды

Сердечные гликозиды не оказывают прямого влияния на раз личные ферментные системы, участвующие в регуляции энергетического, углеводного, жирового или белкового обмена в миокарде.

Изменения в обмене, обнаруживаемые в целом организме, являются следствием улучшения сократительной его функции и гемодинамики в самом сердце.

В литературе горячо дискутируется вопрос о значении ингибирующего влияния СГ на мембранную Na+, К+-АТФазу. Этот факт выявлен уже давно, и возникло представление о том, что небольшая степень ингибирования Na+, К+-АТФазы приводит к угнетению Na — К-насоса, временному повышению концентрации натрия в миокарде, что способствует освобождению кальция из внутриклеточных мест депонирования и облегчению его действия.

Однако накапливается все больше данных, из которых следует, что положительное инотропное действие не связано с угнетением Na1, К+-АТФазы [Okita G., 1977]. Токсический же их эффект действительно коррелирует с угнетением фермента. Так, Т. Akera, M. Brody (1981) полагают, что в момент возбуждения не может произойти существенное накопление ионов натрия внутри клетки, меняется лишь его содержание на внутренней стороне мембраны, обладающей определенной емкостью (для натрия).

Они тоже полагают, что только токсические дозы сердечных гликозидов угнетают Na+, К+-АТФазу, изменяя внутриклеточное содержание Na+ и К+, сопровождаемое изменением потенциала покоя клетки, повышением напряжения мышцы в диастоле, т. е. гиподиастолией.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Дигитоксин подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Всего обнаружено 24 метаболита, из них 7 тоже оказывают влияние на сократимость миокарда (глюкурониды, сульфаты), остальные — неактивные продукты гидролиза, гидроксилирования, восстановления. Качество биотрансформации меняется в зависимости от длительности применения дигитоксина. При однократном приеме основным метаболитом является дигоксин, а при длительном применении его образуется мало. Скорость выведения с мочой…

Внесердечные признаки интоксикации сердечными гликозидами отчасти связаны с ослаблением деятельности сердца (одышка, цианоз, отеки, уменьшение диуреза и пр.), а также с нейротропным их действием. Тошнота и рвота, типичные для детей старшего возраста и взрослых людей, являются следствием повышенной активности дофамина в триггерной зоне продолговатого мозга. Нарушение нормального соотношения медиаторов в ЦНС является причиной неврологических и…

Учитывая фармакокинетику дигитоксина, его назначают сна чала в насыщающей дозе, а затем переходят на поддерживающую. Преимущественно его применяют через рот. Внутривенное введение используют крайне редко. Детям 2 — 12 мес его вводят в насыщающей дозе 0,035 мг/кг, разделенной на 3 дня. Для детей 1 — 12 лет насыщающая доза равна 0,025 мг/кг, тоже разделенная на…

Кумуляция сердечных гликозидов в организме может произойти при нарушении выделительной функции почек или ее недостаточности у недоношенных и доношенных детей в первые недели жизни (дигоксин). Существенное значение имеет нарушение желчевыделительной функции печени, в меньшей степени — ее детоксицирующей роли. Повышают токсичность и вещества, снижающие связывание дигитоксина (и дигоксина) белками плазмы крови. Токсичность сердечных гликозидов возрастает…

В энтерогепатической циркуляции участвует около 2 — 8 % гликозида. Полупериод элиминации строфантина (у взрослых) равен 21 — 22 ч [Doherty L. et al., 1978]. У детей его фармакокинетика мало изучена. Назначают строфантин обычно внутривенно, детям первых двух лет жизни в дозе 0,01 мг/кг (т. е. 0,02 мл 0,05 % раствора на 1 кг массы…