Дигитоксин (100%)
Дигитоксин очень хорошо (100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Поэтому доза, назначенная через рот или внутривенно, практически одна и та же. После приема через рот эффект дигитоксина у детей начинается уже через 30 мин, достигая выраженной степени через 2 — 3 ч [Weiner С, Schober J., 1982].
В плазме крови дигитоксин на 97,3 % связан с белками, преимущественно с альбуминами, и только 3 % составляет свободная фракция, способная проникать в ткани. Изменение связывания дигитоксина с белками хотя бы на 1 % уже сказывается на его эффекте. Полупериод распределения в ткани составляет около 70 мин, а постоянная концентрация в плазме (плато) устанавливается (после одного приема) через 4 — 10 ч.
Как и дигоксин, дигитоксин проникает во многие ткани, но особое значение имеет, конечно, его содержание в миокарде. В нем концентрация дигитоксина в 5,4 раза больше, чем в сыворотке крови. Если же сопоставить содержание в миокарде со свободной фракцией в плазме крови, то это отношение равно 200, что свидетельствует о высоком сродстве миокарда к гликозиду.
Дигитоксин интенсивно секретируется в желчь, и в ней, уже через 15 — 60 мин после приема через рот, создается высокая концентрация (41,6 нг/мл), оставаясь выше уровня в плазме крови на протяжении 24 ч. С желчью дигитоксин попадает в просвет кишечника и может снова всосаться (энтерогепатическая циркуляция), поддерживая этим постоянный уровень гликозида в крови. Введение холестирамина ускоряет выведение гликозида из организма.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
К этой группе средств относятся вещества, которые увеличивают силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем, сердечный индекс без увеличения затрат энергии и кислорода в процессе выполняемой работы и не нарушают диастолическую релаксацию. Такими лекарственными средствами являются сердечные гликозиды, глюкагон, дофамин и добутамин. Все они принципиально отличаются от кардиостимулирующих средств — ксантинов (теофиллин и его препарат…
Обнаружены временные различия между кардиотоническим действием сердечных гликозидов и их влиянием на электрофизио логические параметры мембран. Электрофизиологические ответы появляются раньше, чем кардиотонический эффект. По мнению J. Amlie, L. Storstein (1980), электрофизиологические изменения имеют отношение к антиаритмическому и токсическому, но не к кардиотоническому действию сердечных гликозидов (цит. по Cook L. et al., 1981). Наконец, обнаружено [Ford…
Глюкагон — гормон поджелудочной железы, обладающий антиаритмическим и кардиотоническим действием. Механизм положительного инотропного действия глюкагона еще не совсем ясен, хотя известно, что он облегчает поступление кальция в клетку и этим повышает ее сократимость. Может быть, имеет значение активирование им аденилатциклазы (независимой от β-адреномиметиков). К сожалению, эффект глюкагона очень короткий, его можно наблюдать практически лишь во…
Сердечные гликозиды (СГ) — активные вещества, содержащиеся в нескольких видах наперстянки (пурпурной, шерстистой и пр.), а также в майском ландыше, горицвете весеннем, строфанте, обвойнике, олеандре, желтушнике и в некоторых других растениях. У всех СГ принципиально одинаковое строение: стероидное ядро, у 3-углеродного атома — сахаристый остаток, у 17-углерода — ненасыщенное лактоновое кольцо. Но между отдельными СГ…
Увеличение силы сокращений сердца, возникшее под влиянием сердечных гликозидов у больных с сердечной недостаточностью, сопровождается замедлением их часто ты. У людей без слабости сердечной мышцы сердечные гликозиды брадикардию не вызывают. Урежение ритма в основном связано со стимулирующим влиянием более сильной ударной волны крови, выбрасываемой из сердца, на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса, с которых…
