Дигитоксин (100%)
Дигитоксин очень хорошо (100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Поэтому доза, назначенная через рот или внутривенно, практически одна и та же. После приема через рот эффект дигитоксина у детей начинается уже через 30 мин, достигая выраженной степени через 2 — 3 ч [Weiner С, Schober J., 1982].
В плазме крови дигитоксин на 97,3 % связан с белками, преимущественно с альбуминами, и только 3 % составляет свободная фракция, способная проникать в ткани. Изменение связывания дигитоксина с белками хотя бы на 1 % уже сказывается на его эффекте. Полупериод распределения в ткани составляет около 70 мин, а постоянная концентрация в плазме (плато) устанавливается (после одного приема) через 4 — 10 ч.
Как и дигоксин, дигитоксин проникает во многие ткани, но особое значение имеет, конечно, его содержание в миокарде. В нем концентрация дигитоксина в 5,4 раза больше, чем в сыворотке крови. Если же сопоставить содержание в миокарде со свободной фракцией в плазме крови, то это отношение равно 200, что свидетельствует о высоком сродстве миокарда к гликозиду.
Дигитоксин интенсивно секретируется в желчь, и в ней, уже через 15 — 60 мин после приема через рот, создается высокая концентрация (41,6 нг/мл), оставаясь выше уровня в плазме крови на протяжении 24 ч. С желчью дигитоксин попадает в просвет кишечника и может снова всосаться (энтерогепатическая циркуляция), поддерживая этим постоянный уровень гликозида в крови. Введение холестирамина ускоряет выведение гликозида из организма.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
После попадания в плазму крови сердечный гликозид может связаться с ее белками; свободная его фракция распределяется в различные ткани, может подвергнуться биотрансформации в печени (и других тканях) и экскретироваться почками, кишечником. Все это с отдельными сердечными гликозидами происходит по-разному. Поэтому каждый СГ следует обсудить отдельно. Дигоксин. Всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно хорошо (в форме эликсира…
При повреждении клеточных мембран вследствие воспалительного и (или) аллергического процесса, например ревматизма, хорошими синергистами сердечных гликозидов являются глюкокортикоиды, а также витамин Е, нормализующие структуры мембран. Витамин Е и усиливает терапевтический эффект сердечных гликозидов и уменьшает их токсическое действие. При нарушении энергетических ресурсов миокарда хорошими синергистами сердечных гликозидов являются глюкоза, кокарб оксилаза, улучшающие использование углеводов в…
Внутримышечное введение (в растворе, содержащем 10 % пропиленгликоля, 30 % этанола и 50 % воды) очень болезненно, оно сопровождается распадом мышечной ткани и увеличением уровня креатинфосфокиназы в плазме крови. Всасывание из мышцы про исходит медленнее, чем из желудочно-кишечного тракта, и максимальная концентрация в плазме крови возникает через 150 мин [Doherty J. et al., 1978], полупериод…
Если острая сердечная недостаточность была следствием внесердечной патологии (пневмония, токсикозы, шок и пр.), то после ее ликвидации необходимость в сердечных гликозидах либо исчезает, либо сохраняется еще на несколько дней. В таких случаях переходят на поддерживающие дозы сердечных гликозидов. Если же сердечная недостаточность была результатом нарушения деятельности сердца из-за декомпенсации врожденных или приобретенных его пороков, ревматического…
Основным депо дигоксина в организме являются скелетные мышцы. Концентрация гликозида в них невелика, она превышает концентрацию в плазме крови всего в 14 раз, но сами мышцы составляют 40 % от массы тела взрослых людей и подростков. У новорожденных, грудных детей и даже детей первых лет жизни содержание мышечной ткани в организме меньше и общее депо…
