Дигитоксин (100%)
Дигитоксин очень хорошо (100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Поэтому доза, назначенная через рот или внутривенно, практически одна и та же. После приема через рот эффект дигитоксина у детей начинается уже через 30 мин, достигая выраженной степени через 2 — 3 ч [Weiner С, Schober J., 1982].
В плазме крови дигитоксин на 97,3 % связан с белками, преимущественно с альбуминами, и только 3 % составляет свободная фракция, способная проникать в ткани. Изменение связывания дигитоксина с белками хотя бы на 1 % уже сказывается на его эффекте. Полупериод распределения в ткани составляет около 70 мин, а постоянная концентрация в плазме (плато) устанавливается (после одного приема) через 4 — 10 ч.
Как и дигоксин, дигитоксин проникает во многие ткани, но особое значение имеет, конечно, его содержание в миокарде. В нем концентрация дигитоксина в 5,4 раза больше, чем в сыворотке крови. Если же сопоставить содержание в миокарде со свободной фракцией в плазме крови, то это отношение равно 200, что свидетельствует о высоком сродстве миокарда к гликозиду.
Дигитоксин интенсивно секретируется в желчь, и в ней, уже через 15 — 60 мин после приема через рот, создается высокая концентрация (41,6 нг/мл), оставаясь выше уровня в плазме крови на протяжении 24 ч. С желчью дигитоксин попадает в просвет кишечника и может снова всосаться (энтерогепатическая циркуляция), поддерживая этим постоянный уровень гликозида в крови. Введение холестирамина ускоряет выведение гликозида из организма.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Освобождение кальция из саркоплазматического ретикулума происходит в момент деполяризации его мембран, интенсивность которой зависит от величины поляризации. Если последняя уменьшена, то не происходит достаточного освобождения кальция и сокращение миокарда оказывается слабым, вялым. Поляризация мембран зависит от соотношения ионов натрия во внеклеточном и калия — во внутриклеточном пространстве. Нарушение ионного баланса снижает поляризацию мембраны и силу…
Для ускорения выведения следует назначить слабительные и поставить очистительную клизму. Ускорить выведение гликозидов почками можно назначением унитиола (1 мл 50 % раствора на 10 кг массы тела внутримышечно 2 раза в день), связывающего гликозиды своими сульфгидрильными группами. Форсирование диуреза, диализ, заменное переливание крови не увеличивают выведение сердечных гликозидов из организма [Wettrell G. et at., 1976],…
Сердечные гликозиды не оказывают прямого влияния на раз личные ферментные системы, участвующие в регуляции энергетического, углеводного, жирового или белкового обмена в миокарде. Изменения в обмене, обнаруживаемые в целом организме, являются следствием улучшения сократительной его функции и гемодинамики в самом сердце. В литературе горячо дискутируется вопрос о значении ингибирующего влияния СГ на мембранную Na+, К+-АТФазу. Этот…
В качестве противоядий при интоксикации сердечными гликозидами можно назначать трилон Б и натрия цитрат, связывающие кальций и снижающие его содержание в плазме и миокарде. Натрия цитрат вводят либо через рот в виде 2% раствора (по 20 — 50мл в зависимости от возраста ребенка), либо (в более тяжелых случаях) внутривенно капельно в тех же количествах. Трилон…
К этой группе средств относятся вещества, которые увеличивают силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем, сердечный индекс без увеличения затрат энергии и кислорода в процессе выполняемой работы и не нарушают диастолическую релаксацию. Такими лекарственными средствами являются сердечные гликозиды, глюкагон, дофамин и добутамин. Все они принципиально отличаются от кардиостимулирующих средств — ксантинов (теофиллин и его препарат…
