Улучшение сократительной деятельности сердца
Улучшение сократительной деятельности сердца у взрослых и подростков отмечают при концентрации дигоксина в плазме крови в пределах 0,5 — 2 мкг/л. Для достижения этого же эффекта у грудных детей и детей первых лет жизни обычно добиваются более высоких концентраций гликозида на том основании, что они более выносливы к токсическому действию препаратов. Но, как показали W. Pinsky и соавт. (1979) эхокардиографическими исследованиями, улучшение деятельности сердца у новорожденных детей, в том числе и недоношенных, возникает от концентрации 1,73 ± 0,15 мкг/л. Аналогичный эффект обнаружен и другими исследователями, специально изучавшими фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина у новорожденных [Collins-Nakai R. et al., 1982a,b].
Элиминация дигоксина осуществляется почками и печенью. Печень преимущественно экскретирует дигоксин с желчью в кишечник, откуда он снова частично всасывается и вновь поступает в кровь, т. е. участвует в энтерогепатической циркуляции. Поэтому прием холестирамина ускоряет его выведение из организма и снижает период полужизни. Дигоксин мало подвергается биотранс формации и с мочой преимущественно выводится в неизмененном виде (93 %). В фекалиях содержится 50 % неизмененного дигоксина и 25 % моно- и бидигоксигенина.
Способ элиминации дигоксина зависит от способа его введения. За 7 дней с мочой после внутривенного введения выводится 92 % введенной дозы, после внутримышечного — 63 %, после приема через рот — 62 %. Период полужизни дигоксина у взрослых и подростков в среднем равен 34 ч (20 — 45 ч). У детей раннего возраста этот период значительно дольше.
Так, по данным R. Collins-Nakai и соавт. (1982b), полупериод элиминации дигоксина у недоношенных новорожденных с массой тела 820 — 2710 г с гестационным возрастом 26 — 38 нед (в среднем 30,9 нед) равен 47+21 ч. W. Pinsky и соавт. (1979) считают, что он еще больше и равен 72 + 5,2 ч. В этом возрасте значительно меньше и общий клиренс дигоксина, величина которого находится в зависимости от степени недоношенности ребенка [Collins-Nakai R. et al., 1982a]. Существует много различных схем дозирования дигоксина у детей. Наиболее распространены схемы, рекомендованные М. П. Черновой (1968), Г. И. Клайшевич (1971), А. А. Раугале (1977).
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
После попадания в плазму крови сердечный гликозид может связаться с ее белками; свободная его фракция распределяется в различные ткани, может подвергнуться биотрансформации в печени (и других тканях) и экскретироваться почками, кишечником. Все это с отдельными сердечными гликозидами происходит по-разному. Поэтому каждый СГ следует обсудить отдельно. Дигоксин. Всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно хорошо (в форме эликсира…
При повреждении клеточных мембран вследствие воспалительного и (или) аллергического процесса, например ревматизма, хорошими синергистами сердечных гликозидов являются глюкокортикоиды, а также витамин Е, нормализующие структуры мембран. Витамин Е и усиливает терапевтический эффект сердечных гликозидов и уменьшает их токсическое действие. При нарушении энергетических ресурсов миокарда хорошими синергистами сердечных гликозидов являются глюкоза, кокарб оксилаза, улучшающие использование углеводов в…
Внутримышечное введение (в растворе, содержащем 10 % пропиленгликоля, 30 % этанола и 50 % воды) очень болезненно, оно сопровождается распадом мышечной ткани и увеличением уровня креатинфосфокиназы в плазме крови. Всасывание из мышцы про исходит медленнее, чем из желудочно-кишечного тракта, и максимальная концентрация в плазме крови возникает через 150 мин [Doherty J. et al., 1978], полупериод…
Если острая сердечная недостаточность была следствием внесердечной патологии (пневмония, токсикозы, шок и пр.), то после ее ликвидации необходимость в сердечных гликозидах либо исчезает, либо сохраняется еще на несколько дней. В таких случаях переходят на поддерживающие дозы сердечных гликозидов. Если же сердечная недостаточность была результатом нарушения деятельности сердца из-за декомпенсации врожденных или приобретенных его пороков, ревматического…
Основным депо дигоксина в организме являются скелетные мышцы. Концентрация гликозида в них невелика, она превышает концентрацию в плазме крови всего в 14 раз, но сами мышцы составляют 40 % от массы тела взрослых людей и подростков. У новорожденных, грудных детей и даже детей первых лет жизни содержание мышечной ткани в организме меньше и общее депо…
