Улучшение сократительной деятельности сердца
Улучшение сократительной деятельности сердца у взрослых и подростков отмечают при концентрации дигоксина в плазме крови в пределах 0,5 — 2 мкг/л. Для достижения этого же эффекта у грудных детей и детей первых лет жизни обычно добиваются более высоких концентраций гликозида на том основании, что они более выносливы к токсическому действию препаратов. Но, как показали W. Pinsky и соавт. (1979) эхокардиографическими исследованиями, улучшение деятельности сердца у новорожденных детей, в том числе и недоношенных, возникает от концентрации 1,73 ± 0,15 мкг/л. Аналогичный эффект обнаружен и другими исследователями, специально изучавшими фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина у новорожденных [Collins-Nakai R. et al., 1982a,b].
Элиминация дигоксина осуществляется почками и печенью. Печень преимущественно экскретирует дигоксин с желчью в кишечник, откуда он снова частично всасывается и вновь поступает в кровь, т. е. участвует в энтерогепатической циркуляции. Поэтому прием холестирамина ускоряет его выведение из организма и снижает период полужизни. Дигоксин мало подвергается биотранс формации и с мочой преимущественно выводится в неизмененном виде (93 %). В фекалиях содержится 50 % неизмененного дигоксина и 25 % моно- и бидигоксигенина.
Способ элиминации дигоксина зависит от способа его введения. За 7 дней с мочой после внутривенного введения выводится 92 % введенной дозы, после внутримышечного — 63 %, после приема через рот — 62 %. Период полужизни дигоксина у взрослых и подростков в среднем равен 34 ч (20 — 45 ч). У детей раннего возраста этот период значительно дольше.
Так, по данным R. Collins-Nakai и соавт. (1982b), полупериод элиминации дигоксина у недоношенных новорожденных с массой тела 820 — 2710 г с гестационным возрастом 26 — 38 нед (в среднем 30,9 нед) равен 47+21 ч. W. Pinsky и соавт. (1979) считают, что он еще больше и равен 72 + 5,2 ч. В этом возрасте значительно меньше и общий клиренс дигоксина, величина которого находится в зависимости от степени недоношенности ребенка [Collins-Nakai R. et al., 1982a]. Существует много различных схем дозирования дигоксина у детей. Наиболее распространены схемы, рекомендованные М. П. Черновой (1968), Г. И. Клайшевич (1971), А. А. Раугале (1977).
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Освобождение кальция из саркоплазматического ретикулума происходит в момент деполяризации его мембран, интенсивность которой зависит от величины поляризации. Если последняя уменьшена, то не происходит достаточного освобождения кальция и сокращение миокарда оказывается слабым, вялым. Поляризация мембран зависит от соотношения ионов натрия во внеклеточном и калия — во внутриклеточном пространстве. Нарушение ионного баланса снижает поляризацию мембраны и силу…
Для ускорения выведения следует назначить слабительные и поставить очистительную клизму. Ускорить выведение гликозидов почками можно назначением унитиола (1 мл 50 % раствора на 10 кг массы тела внутримышечно 2 раза в день), связывающего гликозиды своими сульфгидрильными группами. Форсирование диуреза, диализ, заменное переливание крови не увеличивают выведение сердечных гликозидов из организма [Wettrell G. et at., 1976],…
Сердечные гликозиды не оказывают прямого влияния на раз личные ферментные системы, участвующие в регуляции энергетического, углеводного, жирового или белкового обмена в миокарде. Изменения в обмене, обнаруживаемые в целом организме, являются следствием улучшения сократительной его функции и гемодинамики в самом сердце. В литературе горячо дискутируется вопрос о значении ингибирующего влияния СГ на мембранную Na+, К+-АТФазу. Этот…
В качестве противоядий при интоксикации сердечными гликозидами можно назначать трилон Б и натрия цитрат, связывающие кальций и снижающие его содержание в плазме и миокарде. Натрия цитрат вводят либо через рот в виде 2% раствора (по 20 — 50мл в зависимости от возраста ребенка), либо (в более тяжелых случаях) внутривенно капельно в тех же количествах. Трилон…
К этой группе средств относятся вещества, которые увеличивают силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем, сердечный индекс без увеличения затрат энергии и кислорода в процессе выполняемой работы и не нарушают диастолическую релаксацию. Такими лекарственными средствами являются сердечные гликозиды, глюкагон, дофамин и добутамин. Все они принципиально отличаются от кардиостимулирующих средств — ксантинов (теофиллин и его препарат…
