24 марта 2009

Улучшение сократительной деятельности сердца

Улучшение сократительной деятельности сердца у взрослых и подростков отмечают при концентрации дигоксина в плазме крови в пределах 0,5 — 2 мкг/л. Для достижения этого же эффекта у грудных детей и детей первых лет жизни обычно добиваются более высоких концентраций гликозида на том основании, что они более выносливы к токсическому действию препаратов. Но, как показали W. Pinsky и соавт. (1979) эхокардиографическими исследованиями, улучшение деятельности сердца у новорожденных детей, в том числе и недоношенных, возникает от концентрации 1,73 ± 0,15 мкг/л. Аналогичный эффект обнаружен и другими исследователями, специально изучавшими фармакокинетику и фармакодинамику дигоксина у новорожденных [Collins-Nakai R. et al., 1982a,b].

Элиминация дигоксина осуществляется почками и печенью. Печень преимущественно экскретирует дигоксин с желчью в кишечник, откуда он снова частично всасывается и вновь поступает в кровь, т. е. участвует в энтерогепатической циркуляции. Поэтому прием холестирамина ускоряет его выведение из организма и снижает период полужизни. Дигоксин мало подвергается биотранс формации и с мочой преимущественно выводится в неизмененном виде (93 %). В фекалиях содержится 50 % неизмененного дигоксина и 25 % моно- и бидигоксигенина.

Способ элиминации дигоксина зависит от способа его введения. За 7 дней с мочой после внутривенного введения выводится 92 % введенной дозы, после внутримышечного — 63 %, после приема через рот — 62 %. Период полужизни дигоксина у взрослых и подростков в среднем равен 34 ч (20 — 45 ч). У детей раннего возраста этот период значительно дольше.

Так, по данным R. Collins-Nakai и соавт. (1982b), полупериод элиминации дигоксина у недоношенных новорожденных с массой тела 820 — 2710 г с гестационным возрастом 26 — 38 нед (в среднем 30,9 нед) равен 47+21 ч. W. Pinsky и соавт. (1979) считают, что он еще больше и равен 72 + 5,2 ч. В этом возрасте значительно меньше и общий клиренс дигоксина, величина которого находится в зависимости от степени недоношенности ребенка [Collins-Nakai R. et al., 1982a]. Существует много различных схем дозирования дигоксина у детей. Наиболее распространены схемы, рекомендованные М. П. Черновой (1968), Г. И. Клайшевич (1971), А. А. Раугале (1977).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Выбор путей введения сердечных гликозидов ребенку (и взрослому) зависит от их фармакокинетики, которую наиболее точно определяют радиоиммунологическим методом. Наиболее изучена у детей фармакокинетика дигоксина, который рассматривают как наиболее адекватный препарат СГ для педиатрии; несколько менее изучена кинетика дигитоксина, мало известна кинетика строфантина и совершенно не изучена фармакокинетика конваллотоксина, содержащегося в коргликоне, и адонитоксина, содержащегося в…

У детей до 3 лет с недостаточным развитием блуждающего нерва и с еще малым влиянием симпатической иннервации на синусовый узел брадикардия выражена в меньшей степени, чем у старших детей. Появление ее после введения сердечных гликозидов у детей раннего возраста нередко является уже признаком интоксикации. По А. А. Раугале (1968), урежение сокращений сердца у новорожденных допустимо…

Хорошо всасывающиеся гликозиды (дигитоксин, дигоксин, ацедоксин, Р-метилдигоксин) можно назначать через рот, а плохо всасывающиеся — строфантин, конваллотоксин — только парентерально, в основном внутривенно. Абсорбция сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта у разных людей происходит неодинаково, и в крови от од ной и той же дозы могут возникнуть концентрации, превышающие друг друга в 2 — 3 раза….

Медленное насыщение организма сердечными гликозидами может несколько ослабить сосудистый компонент в их действии, тогда они увеличивают минутный объем сердца и объем циркулирующей крови в артериальном русле, что может повысить общее артериальное давление, особенно если оно было низким у больного с сердечной недостаточностью. Одновременно происходит раз грузка венозной части большого круга кровообращения и снижается венозное давление…

Внутривенное введение наиболее рационально при острой сердечной недостаточности или при ситуациях, когда можно ожидать нарушения всасывания сердечных гликозидов из кишечника. Ампулированный раствор препарата следует развести в изотоническом растворе натрия хлорида (0,85 %) или глюкозы (5 %). Использование для этой цели концентрированных растворов глюкозы (20 — 40 %) для введения детям не рекомендуется, так как эти…