Парентеральное введение сердечных гликозидов
Внутривенное введение наиболее рационально при острой сердечной недостаточности или при ситуациях, когда можно ожидать нарушения всасывания сердечных гликозидов из кишечника. Ампулированный раствор препарата следует развести в изотоническом растворе натрия хлорида (0,85 %) или глюкозы (5 %). Использование для этой цели концентрированных растворов глюкозы (20 — 40 %) для введения детям не рекомендуется, так как эти растворы могут частично инактивировать гликозиды еще до введения больному; они способны вызывать у детей повреждение эндотелия сосудов и этим спровоцировать тромбообразование; повышая осмотическое давление плазмы, они направляют ток жидкости из тканей, затрудняя поступление в них гликозидов.
Не рекомендуется разводить сердечные гликозиды в щелочных (с натрия гидрокарбонатом) или кислых (с аскорбиновой кислотой) растворах, а также в растворах, содержащих унитиол или антибиотики из группы тетрациклинов или аминогликозидов, так как может про изойти или образование неактивных комплексов, или инактивация вводимых гликозидов. При внутривенном введении в крови немедленно возникает максимальная концентрация сердечных гликозидов. Если гликозид всасывается из желудочно-кишечного тракта неполностью, то его концентрация в крови после внутривенного введения окажется выше, чем после приема через рот.
Так, после приема через рот или внутривенного введения дигоксина в дозе 23 мкг/(кг-сут) детям в возрасте от 1 нед до 3 мес концентрация гликозида в плазме крови равна 2,8 ± 1,4 и 3,5 ± 1,3 мкг/л соответственно. Более высокая концентрация гликозида в крови после введения в вену и быстрое ее достижение, с одной стороны, способствуют скорейшему появлению терапевтического эффекта, а с другой — усиливают опасность передозировки и появления интоксикации.
Поэтому необходимо вводить препарат медленно; даже в самых экстренных случаях введение должно продолжаться 2 — 5 мин, чтобы успело произойти разведение препарата во всей массе циркулирующей крови. При резком снижении артериального давления и спадении вен раствор сердечных гликозидов можно ввести в уздечку языка (объем раствора не должен превышать 1 — 2 мл). Эта область имеет хорошее кровоснабжение, и всасывание произойдет быстро. Иногда вводят строфантин или дигоксин внутримышечно. Но этот способ введения малорационален, так как всасывание гликозидов происходит медленно, а в мышце возникают деструктивные изменения, и сама инъекция очень болезненна.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Дигитоксин подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Всего обнаружено 24 метаболита, из них 7 тоже оказывают влияние на сократимость миокарда (глюкурониды, сульфаты), остальные — неактивные продукты гидролиза, гидроксилирования, восстановления. Качество биотрансформации меняется в зависимости от длительности применения дигитоксина. При однократном приеме основным метаболитом является дигоксин, а при длительном применении его образуется мало. Скорость выведения с мочой…
Повышение концентрации катехоламинов и гистамина в мио карде усиливает влияние гликозидов на спонтанную деполяризацию, облегчает ее возникновение сразу во многих волокнах Пуркинье, что и является одной из причин возникновения фибрилляции желудочков. Истощение содержания катехоламинов в миокарде предварительным введением резерпина или подавление их влияния на β-адренорецепторы β-адренолитическими средствами резко ослабляет токсическое действие сердечных гликозидов [Генденштейн Э….
Учитывая фармакокинетику дигитоксина, его назначают сна чала в насыщающей дозе, а затем переходят на поддерживающую. Преимущественно его применяют через рот. Внутривенное введение используют крайне редко. Детям 2 — 12 мес его вводят в насыщающей дозе 0,035 мг/кг, разделенной на 3 дня. Для детей 1 — 12 лет насыщающая доза равна 0,025 мг/кг, тоже разделенная на…
Внесердечные признаки интоксикации сердечными гликозидами отчасти связаны с ослаблением деятельности сердца (одышка, цианоз, отеки, уменьшение диуреза и пр.), а также с нейротропным их действием. Тошнота и рвота, типичные для детей старшего возраста и взрослых людей, являются следствием повышенной активности дофамина в триггерной зоне продолговатого мозга. Нарушение нормального соотношения медиаторов в ЦНС является причиной неврологических и…
В энтерогепатической циркуляции участвует около 2 — 8 % гликозида. Полупериод элиминации строфантина (у взрослых) равен 21 — 22 ч [Doherty L. et al., 1978]. У детей его фармакокинетика мало изучена. Назначают строфантин обычно внутривенно, детям первых двух лет жизни в дозе 0,01 мг/кг (т. е. 0,02 мл 0,05 % раствора на 1 кг массы…
