Парентеральное введение сердечных гликозидов
Внутривенное введение наиболее рационально при острой сердечной недостаточности или при ситуациях, когда можно ожидать нарушения всасывания сердечных гликозидов из кишечника. Ампулированный раствор препарата следует развести в изотоническом растворе натрия хлорида (0,85 %) или глюкозы (5 %). Использование для этой цели концентрированных растворов глюкозы (20 — 40 %) для введения детям не рекомендуется, так как эти растворы могут частично инактивировать гликозиды еще до введения больному; они способны вызывать у детей повреждение эндотелия сосудов и этим спровоцировать тромбообразование; повышая осмотическое давление плазмы, они направляют ток жидкости из тканей, затрудняя поступление в них гликозидов.
Не рекомендуется разводить сердечные гликозиды в щелочных (с натрия гидрокарбонатом) или кислых (с аскорбиновой кислотой) растворах, а также в растворах, содержащих унитиол или антибиотики из группы тетрациклинов или аминогликозидов, так как может про изойти или образование неактивных комплексов, или инактивация вводимых гликозидов. При внутривенном введении в крови немедленно возникает максимальная концентрация сердечных гликозидов. Если гликозид всасывается из желудочно-кишечного тракта неполностью, то его концентрация в крови после внутривенного введения окажется выше, чем после приема через рот.
Так, после приема через рот или внутривенного введения дигоксина в дозе 23 мкг/(кг-сут) детям в возрасте от 1 нед до 3 мес концентрация гликозида в плазме крови равна 2,8 ± 1,4 и 3,5 ± 1,3 мкг/л соответственно. Более высокая концентрация гликозида в крови после введения в вену и быстрое ее достижение, с одной стороны, способствуют скорейшему появлению терапевтического эффекта, а с другой — усиливают опасность передозировки и появления интоксикации.
Поэтому необходимо вводить препарат медленно; даже в самых экстренных случаях введение должно продолжаться 2 — 5 мин, чтобы успело произойти разведение препарата во всей массе циркулирующей крови. При резком снижении артериального давления и спадении вен раствор сердечных гликозидов можно ввести в уздечку языка (объем раствора не должен превышать 1 — 2 мл). Эта область имеет хорошее кровоснабжение, и всасывание произойдет быстро. Иногда вводят строфантин или дигоксин внутримышечно. Но этот способ введения малорационален, так как всасывание гликозидов происходит медленно, а в мышце возникают деструктивные изменения, и сама инъекция очень болезненна.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Освобождение кальция из саркоплазматического ретикулума происходит в момент деполяризации его мембран, интенсивность которой зависит от величины поляризации. Если последняя уменьшена, то не происходит достаточного освобождения кальция и сокращение миокарда оказывается слабым, вялым. Поляризация мембран зависит от соотношения ионов натрия во внеклеточном и калия — во внутриклеточном пространстве. Нарушение ионного баланса снижает поляризацию мембраны и силу…
Для ускорения выведения следует назначить слабительные и поставить очистительную клизму. Ускорить выведение гликозидов почками можно назначением унитиола (1 мл 50 % раствора на 10 кг массы тела внутримышечно 2 раза в день), связывающего гликозиды своими сульфгидрильными группами. Форсирование диуреза, диализ, заменное переливание крови не увеличивают выведение сердечных гликозидов из организма [Wettrell G. et at., 1976],…
Сердечные гликозиды не оказывают прямого влияния на раз личные ферментные системы, участвующие в регуляции энергетического, углеводного, жирового или белкового обмена в миокарде. Изменения в обмене, обнаруживаемые в целом организме, являются следствием улучшения сократительной его функции и гемодинамики в самом сердце. В литературе горячо дискутируется вопрос о значении ингибирующего влияния СГ на мембранную Na+, К+-АТФазу. Этот…
В качестве противоядий при интоксикации сердечными гликозидами можно назначать трилон Б и натрия цитрат, связывающие кальций и снижающие его содержание в плазме и миокарде. Натрия цитрат вводят либо через рот в виде 2% раствора (по 20 — 50мл в зависимости от возраста ребенка), либо (в более тяжелых случаях) внутривенно капельно в тех же количествах. Трилон…
К этой группе средств относятся вещества, которые увеличивают силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем, сердечный индекс без увеличения затрат энергии и кислорода в процессе выполняемой работы и не нарушают диастолическую релаксацию. Такими лекарственными средствами являются сердечные гликозиды, глюкагон, дофамин и добутамин. Все они принципиально отличаются от кардиостимулирующих средств — ксантинов (теофиллин и его препарат…
