24 марта 2009

Парентеральное введение сердечных гликозидов

Внутривенное введение наиболее рационально при острой сердечной недостаточности или при ситуациях, когда можно ожидать нарушения всасывания сердечных гликозидов из кишечника. Ампулированный раствор препарата следует развести в изотоническом растворе натрия хлорида (0,85 %) или глюкозы (5 %). Использование для этой цели концентрированных растворов глюкозы (20 — 40 %) для введения детям не рекомендуется, так как эти растворы могут частично инактивировать гликозиды еще до введения больному; они способны вызывать у детей повреждение эндотелия сосудов и этим спровоцировать тромбообразование; повышая осмотическое давление плазмы, они направляют ток жидкости из тканей, затрудняя поступление в них гликозидов.

Не рекомендуется разводить сердечные гликозиды в щелочных (с натрия гидрокарбонатом) или кислых (с аскорбиновой кислотой) растворах, а также в растворах, содержащих унитиол или антибиотики из группы тетрациклинов или аминогликозидов, так как может про изойти или образование неактивных комплексов, или инактивация вводимых гликозидов. При внутривенном введении в крови немедленно возникает максимальная концентрация сердечных гликозидов. Если гликозид всасывается из желудочно-кишечного тракта неполностью, то его концентрация в крови после внутривенного введения окажется выше, чем после приема через рот.

Так, после приема через рот или внутривенного введения дигоксина в дозе 23 мкг/(кг-сут) детям в возрасте от 1 нед до 3 мес концентрация гликозида в плазме крови равна 2,8 ± 1,4 и 3,5 ± 1,3 мкг/л соответственно. Более высокая концентрация гликозида в крови после введения в вену и быстрое ее достижение, с одной стороны, способствуют скорейшему появлению терапевтического эффекта, а с другой — усиливают опасность передозировки и появления интоксикации.

Поэтому необходимо вводить препарат медленно; даже в самых экстренных случаях введение должно продолжаться 2 — 5 мин, чтобы успело произойти разведение препарата во всей массе циркулирующей крови. При резком снижении артериального давления и спадении вен раствор сердечных гликозидов можно ввести в уздечку языка (объем раствора не должен превышать 1 — 2 мл). Эта область имеет хорошее кровоснабжение, и всасывание произойдет быстро. Иногда вводят строфантин или дигоксин внутримышечно. Но этот способ введения малорационален, так как всасывание гликозидов происходит медленно, а в мышце возникают деструктивные изменения, и сама инъекция очень болезненна.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Дигитоксин подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Всего обнаружено 24 метаболита, из них 7 тоже оказывают влияние на сократимость миокарда (глюкурониды, сульфаты), остальные — неактивные продукты гидролиза, гидроксилирования, восстановления. Качество биотрансформации меняется в зависимости от длительности применения дигитоксина. При однократном приеме основным метаболитом является дигоксин, а при длительном применении его образуется мало. Скорость выведения с мочой…

Повышение концентрации катехоламинов и гистамина в мио карде усиливает влияние гликозидов на спонтанную деполяризацию, облегчает ее возникновение сразу во многих волокнах Пуркинье, что и является одной из причин возникновения фибрилляции желудочков. Истощение содержания катехоламинов в миокарде предварительным введением резерпина или подавление их влияния на β-адренорецепторы β-адренолитическими средствами резко ослабляет токсическое действие сердечных гликозидов [Генденштейн Э….

Учитывая фармакокинетику дигитоксина, его назначают сна чала в насыщающей дозе, а затем переходят на поддерживающую. Преимущественно его применяют через рот. Внутривенное введение используют крайне редко. Детям 2 — 12 мес его вводят в насыщающей дозе 0,035 мг/кг, разделенной на 3 дня. Для детей 1 — 12 лет насыщающая доза равна 0,025 мг/кг, тоже разделенная на…

Внесердечные признаки интоксикации сердечными гликозидами отчасти связаны с ослаблением деятельности сердца (одышка, цианоз, отеки, уменьшение диуреза и пр.), а также с нейротропным их действием. Тошнота и рвота, типичные для детей старшего возраста и взрослых людей, являются следствием повышенной активности дофамина в триггерной зоне продолговатого мозга. Нарушение нормального соотношения медиаторов в ЦНС является причиной неврологических и…

В энтерогепатической циркуляции участвует около 2 — 8 % гликозида. Полупериод элиминации строфантина (у взрослых) равен 21 — 22 ч [Doherty L. et al., 1978]. У детей его фармакокинетика мало изучена. Назначают строфантин обычно внутривенно, детям первых двух лет жизни в дозе 0,01 мг/кг (т. е. 0,02 мл 0,05 % раствора на 1 кг массы…