Хорошо всасывающиеся гликозиды
Хорошо всасывающиеся гликозиды (дигитоксин, дигоксин, ацедоксин, Р-метилдигоксин) можно назначать через рот, а плохо всасывающиеся — строфантин, конваллотоксин — только парентерально, в основном внутривенно. Абсорбция сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта у разных людей происходит неодинаково, и в крови от од ной и той же дозы могут возникнуть концентрации, превышающие друг друга в 2 — 3 раза.
Это зависит от особенностей общей гемо динамики, кровоснабжения слизистой оболочки кишечника и многих других условий. Имеет значение и состав основной массы таблеток. Поэтому препараты, содержащие один и тот же гликозид (в одинаковой дозе), но изготовленные разными фабриками или фирмами, усваиваются неодинаково. Всасывание СГ из кишечника зависит от многих условий. Не которые из них резко нарушают этот процесс.
К условиям, ухудшающим всасывание сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта, относятся: прием гликозидов во время еды или вскоре после нее; общее нарушение всасывания (malabsorption) из желудочно-кишечного тракта; авитаминозы, резекции кишечника; застойные явления в кишечнике при нарушениях гемодинамики; общие нарушения гемодинамики (снижение артериального давления, замедление кровотока, ухудшение микроциркуляции в кишечнике); снижение поступления желчи в кишечник; почечная недостаточность.
При названных формах патологии сердечные гликозиды лучше вводить парентерально, особенно при острых нарушениях гемодинамики, отмечаемых во время шока, коллапса, гипоксии, обезвоживания. Всасывание могут нарушить и некоторые лекарственные вещества, одновременно назначаемые больному. Всасывание галеновых препаратов происходит хуже, так как балластные вещества задерживают усвоение сердечных гликозидов, а при застое в системе воротной вены оно происходит очень медленно, особенно если применяется порошок листьев наперстянки. Ректально сердечные гликозиды в настоящее время применяются редко, так как имеется большой набор препаратов для инъекций. К тому же всасывание сердечных гликозидов из прямой кишки происходит медленно, а раздражение слизистой оболочки может быть интенсивным.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Учитывая фармакокинетику дигитоксина, его назначают сна чала в насыщающей дозе, а затем переходят на поддерживающую. Преимущественно его применяют через рот. Внутривенное введение используют крайне редко. Детям 2 — 12 мес его вводят в насыщающей дозе 0,035 мг/кг, разделенной на 3 дня. Для детей 1 — 12 лет насыщающая доза равна 0,025 мг/кг, тоже разделенная на…
Внесердечные признаки интоксикации сердечными гликозидами отчасти связаны с ослаблением деятельности сердца (одышка, цианоз, отеки, уменьшение диуреза и пр.), а также с нейротропным их действием. Тошнота и рвота, типичные для детей старшего возраста и взрослых людей, являются следствием повышенной активности дофамина в триггерной зоне продолговатого мозга. Нарушение нормального соотношения медиаторов в ЦНС является причиной неврологических и…
В энтерогепатической циркуляции участвует около 2 — 8 % гликозида. Полупериод элиминации строфантина (у взрослых) равен 21 — 22 ч [Doherty L. et al., 1978]. У детей его фармакокинетика мало изучена. Назначают строфантин обычно внутривенно, детям первых двух лет жизни в дозе 0,01 мг/кг (т. е. 0,02 мл 0,05 % раствора на 1 кг массы…
Кумуляция сердечных гликозидов в организме может произойти при нарушении выделительной функции почек или ее недостаточности у недоношенных и доношенных детей в первые недели жизни (дигоксин). Существенное значение имеет нарушение желчевыделительной функции печени, в меньшей степени — ее детоксицирующей роли. Повышают токсичность и вещества, снижающие связывание дигитоксина (и дигоксина) белками плазмы крови. Токсичность сердечных гликозидов возрастает…
Сердечные гликозиды в присутствии ионов натрия взаимодействуют со специальными рецепторами, расположенными в белковой части клеточной мембраны и мембран саркоплазматического ретикулума (СПР) миокарда [Кудрин А. Н., Жданова Н. Ф., 1982]. Допустимо, что эти рецепторы существуют для эндогенных веществ похожей структуры [La Bella F., 1982]. Так М. Pude и соавт. (1983) иммунологическим методом обнаружили в плазме крови…
