24 марта 2009

Хорошо всасывающиеся гликозиды

Хорошо всасывающиеся гликозиды (дигитоксин, дигоксин, ацедоксин, Р-метилдигоксин) можно назначать через рот, а плохо всасывающиеся — строфантин, конваллотоксин — только парентерально, в основном внутривенно. Абсорбция сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта у разных людей происходит неодинаково, и в крови от од ной и той же дозы могут возникнуть концентрации, превышающие друг друга в 2 — 3 раза.

Это зависит от особенностей общей гемо динамики, кровоснабжения слизистой оболочки кишечника и многих других условий. Имеет значение и состав основной массы таблеток. Поэтому препараты, содержащие один и тот же гликозид (в одинаковой дозе), но изготовленные разными фабриками или фирмами, усваиваются неодинаково. Всасывание СГ из кишечника зависит от многих условий. Не которые из них резко нарушают этот процесс.

К условиям, ухудшающим всасывание сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта, относятся: прием гликозидов во время еды или вскоре после нее; общее нарушение всасывания (malabsorption) из желудочно-кишечного тракта; авитаминозы, резекции кишечника; застойные явления в кишечнике при нарушениях гемодинамики; общие нарушения гемодинамики (снижение артериального давления, замедление кровотока, ухудшение микроциркуляции в кишечнике); снижение поступления желчи в кишечник; почечная недостаточность.

При названных формах патологии сердечные гликозиды лучше вводить парентерально, особенно при острых нарушениях гемодинамики, отмечаемых во время шока, коллапса, гипоксии, обезвоживания. Всасывание могут нарушить и некоторые лекарственные вещества, одновременно назначаемые больному. Всасывание галеновых препаратов происходит хуже, так как балластные вещества задерживают усвоение сердечных гликозидов, а при застое в системе воротной вены оно происходит очень медленно, особенно если применяется порошок листьев наперстянки. Ректально сердечные гликозиды в настоящее время применяются редко, так как имеется большой набор препаратов для инъекций. К тому же всасывание сердечных гликозидов из прямой кишки происходит медленно, а раздражение слизистой оболочки может быть интенсивным.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Дигитоксин очень хорошо (100%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Поэтому доза, назначенная через рот или внутривенно, практически одна и та же. После приема через рот эффект дигитоксина у детей начинается уже через 30 мин, достигая выраженной степени через 2 — 3 ч [Weiner С, Schober J., 1982]. В плазме крови дигитоксин на 97,3 % связан с…

От токсических доз в большей степени возникают нейротропные эффекты сердечных гликозидов. Некоторые авторы считают, что токсический эффект последних во многом зависит от воздействия их на ЦНС и периферические нервные образования. Так, неоднократно показано, что введение в строго ограниченные отделы головного мозга (вентромедиальные ядра гипоталамуса, ядра блуждающего нерва, ядра одиночного пути — nuclei solltarii) микроколичеств (20…

Дигитоксин подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Всего обнаружено 24 метаболита, из них 7 тоже оказывают влияние на сократимость миокарда (глюкурониды, сульфаты), остальные — неактивные продукты гидролиза, гидроксилирования, восстановления. Качество биотрансформации меняется в зависимости от длительности применения дигитоксина. При однократном приеме основным метаболитом является дигоксин, а при длительном применении его образуется мало. Скорость выведения с мочой…

Повышение концентрации катехоламинов и гистамина в мио карде усиливает влияние гликозидов на спонтанную деполяризацию, облегчает ее возникновение сразу во многих волокнах Пуркинье, что и является одной из причин возникновения фибрилляции желудочков. Истощение содержания катехоламинов в миокарде предварительным введением резерпина или подавление их влияния на β-адренорецепторы β-адренолитическими средствами резко ослабляет токсическое действие сердечных гликозидов [Генденштейн Э….

Учитывая фармакокинетику дигитоксина, его назначают сна чала в насыщающей дозе, а затем переходят на поддерживающую. Преимущественно его применяют через рот. Внутривенное введение используют крайне редко. Детям 2 — 12 мес его вводят в насыщающей дозе 0,035 мг/кг, разделенной на 3 дня. Для детей 1 — 12 лет насыщающая доза равна 0,025 мг/кг, тоже разделенная на…