Дигитоксин (Энтерогепатическая циркуляция)
В энтерогепатической циркуляции участвует около 2 — 8 % гликозида. Полупериод элиминации строфантина (у взрослых) равен 21 — 22 ч [Doherty L. et al., 1978]. У детей его фармакокинетика мало изучена. Назначают строфантин обычно внутривенно, детям первых двух лет жизни в дозе 0,01 мг/кг (т. е. 0,02 мл 0,05 % раствора на 1 кг массы тела), повторяя ее 2, реже 3 раза в сутки с интервалом между введениями 8 — 12 ч.
При выраженной недостаточности кровообращения и отсутствии желаемого эффекта дозу насыщения можно увеличить до 0,025 мг/кг и даже до 0,03 мг/кг (под строгим контролем ЭКГ). Детям от 2 до 6 лет разовая доза строфантина составляет 0,008 мг/кг, 7 — 14 лет — 0,006 мг/кг 1 раз в сутки [Раугале А. А., 1977]. Нередко начинают лечение со строфантина, а затем переходят на поддерживающие дозы дигоксина. А. А. Раугале (1977) рекомендует осуществлять этот переход следующим образом. В 1-й день перехода надо ввести 40 % от дозы насыщения дигоксина, во 2-й и 3-й — 30 %, на 4-й — 25 %. С 5-го дня следует перейти на поддерживающую дозу, равную 20 % от дозы насыщения. Фармакокинетика других СГ у детей, как уже сказано, совершенно не изучена.
Поэтому не существует научного обоснования выбора ни доз, ни режима их введения. На основании эмпирических наблюдений считается возможным применять коргликон — внутривенно в виде 0,06% раствора: детям до 1 года — 0,1 — 0,15 мл, детям — 2 — 4 лет — 0,15 — 0,2 мл, детям 5 — 7 лет — 0,3 — 0,4 мл, в 8 — 10 лет — 0,5 мл и детям старше 10 лет — 0,7 — 0,8 мл. Порошок листьев наперстянки через рот обычно назначают дошкольникам по 0,03 — 0,04 г 3 раза в день, школьникам — по 0,05 — 0,075 г тоже 3 раза в день в течение 5 — 7 дней, а затем дозу снижают на 1/3 — 1/4.
Г. И. Клайшевич (1971) применяет этот препарат в более высоких дозах. Насыщающая доза для детей до 2 лет равна 35 мг/кг, старше 2 лет — 25 — 30 мг/кг. Эту дозу вводят на протяжении трех дней, деля ее на равные доли, а затем переходят на поддерживающие дозы (составляющие 1/8 — 1/10 от всей насыщающей дозы), деля их на 3 равных приема в сутки.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Учитывая фармакокинетику дигитоксина, его назначают сна чала в насыщающей дозе, а затем переходят на поддерживающую. Преимущественно его применяют через рот. Внутривенное введение используют крайне редко. Детям 2 — 12 мес его вводят в насыщающей дозе 0,035 мг/кг, разделенной на 3 дня. Для детей 1 — 12 лет насыщающая доза равна 0,025 мг/кг, тоже разделенная на…
Кумуляция сердечных гликозидов в организме может произойти при нарушении выделительной функции почек или ее недостаточности у недоношенных и доношенных детей в первые недели жизни (дигоксин). Существенное значение имеет нарушение желчевыделительной функции печени, в меньшей степени — ее детоксицирующей роли. Повышают токсичность и вещества, снижающие связывание дигитоксина (и дигоксина) белками плазмы крови. Токсичность сердечных гликозидов возрастает…
Сердечные гликозиды в присутствии ионов натрия взаимодействуют со специальными рецепторами, расположенными в белковой части клеточной мембраны и мембран саркоплазматического ретикулума (СПР) миокарда [Кудрин А. Н., Жданова Н. Ф., 1982]. Допустимо, что эти рецепторы существуют для эндогенных веществ похожей структуры [La Bella F., 1982]. Так М. Pude и соавт. (1983) иммунологическим методом обнаружили в плазме крови…
Гипомагниемия, развивающаяся после введения некоторых мочегонных, кортикостероидов, переливания больших количеств плазмозаменителеи, не содержащих магний, искусственного кровообращения во время операции на открытом сердце, также увеличивает опасность сердечных гликозидов, так как при гипомагниемии нарушается транспорт калия в клетку, активируемый этим ионом. Для предотвращения интоксикации сердечными гликозидами следует их правильно выбирать для данного больного, принимать меры для предотвращения…
Освобождение кальция из саркоплазматического ретикулума происходит в момент деполяризации его мембран, интенсивность которой зависит от величины поляризации. Если последняя уменьшена, то не происходит достаточного освобождения кальция и сокращение миокарда оказывается слабым, вялым. Поляризация мембран зависит от соотношения ионов натрия во внеклеточном и калия — во внутриклеточном пространстве. Нарушение ионного баланса снижает поляризацию мембраны и силу…
