24 марта 2009

Дигитоксин (Энтерогепатическая циркуляция)

В энтерогепатической циркуляции участвует около 2 — 8 % гликозида. Полупериод элиминации строфантина (у взрослых) равен 21 — 22 ч [Doherty L. et al., 1978]. У детей его фармакокинетика мало изучена. Назначают строфантин обычно внутривенно, детям первых двух лет жизни в дозе 0,01 мг/кг (т. е. 0,02 мл 0,05 % раствора на 1 кг массы тела), повторяя ее 2, реже 3 раза в сутки с интервалом между введениями 8 — 12 ч.

При выраженной недостаточности кровообращения и отсутствии желаемого эффекта дозу насыщения можно увеличить до 0,025 мг/кг и даже до 0,03 мг/кг (под строгим контролем ЭКГ). Детям от 2 до 6 лет разовая доза строфантина составляет 0,008 мг/кг, 7 — 14 лет — 0,006 мг/кг 1 раз в сутки [Раугале А. А., 1977]. Нередко начинают лечение со строфантина, а затем переходят на поддерживающие дозы дигоксина. А. А. Раугале (1977) рекомендует осуществлять этот переход следующим образом. В 1-й день перехода надо ввести 40 % от дозы насыщения дигоксина, во 2-й и 3-й — 30 %, на 4-й — 25 %. С 5-го дня следует перейти на поддерживающую дозу, равную 20 % от дозы насыщения. Фармакокинетика других СГ у детей, как уже сказано, совершенно не изучена.

Поэтому не существует научного обоснования выбора ни доз, ни режима их введения. На основании эмпирических наблюдений считается возможным применять коргликон — внутривенно в виде 0,06% раствора: детям до 1 года — 0,1 — 0,15 мл, детям — 2 — 4 лет — 0,15 — 0,2 мл, детям 5 — 7 лет — 0,3 — 0,4 мл, в 8 — 10 лет — 0,5 мл и детям старше 10 лет — 0,7 — 0,8 мл. Порошок листьев наперстянки через рот обычно назначают дошкольникам по 0,03 — 0,04 г 3 раза в день, школьникам — по 0,05 — 0,075 г тоже 3 раза в день в течение 5 — 7 дней, а затем дозу снижают на 1/31/4.

Г. И. Клайшевич (1971) применяет этот препарат в более высоких дозах. Насыщающая доза для детей до 2 лет равна 35 мг/кг, старше 2 лет — 25 — 30 мг/кг. Эту дозу вводят на протяжении трех дней, деля ее на равные доли, а затем переходят на поддерживающие дозы (составляющие 1/81/10 от всей насыщающей дозы), деля их на 3 равных приема в сутки.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Дигитоксин подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Всего обнаружено 24 метаболита, из них 7 тоже оказывают влияние на сократимость миокарда (глюкурониды, сульфаты), остальные — неактивные продукты гидролиза, гидроксилирования, восстановления. Качество биотрансформации меняется в зависимости от длительности применения дигитоксина. При однократном приеме основным метаболитом является дигоксин, а при длительном применении его образуется мало. Скорость выведения с мочой…

Внесердечные признаки интоксикации сердечными гликозидами отчасти связаны с ослаблением деятельности сердца (одышка, цианоз, отеки, уменьшение диуреза и пр.), а также с нейротропным их действием. Тошнота и рвота, типичные для детей старшего возраста и взрослых людей, являются следствием повышенной активности дофамина в триггерной зоне продолговатого мозга. Нарушение нормального соотношения медиаторов в ЦНС является причиной неврологических и…

Учитывая фармакокинетику дигитоксина, его назначают сна чала в насыщающей дозе, а затем переходят на поддерживающую. Преимущественно его применяют через рот. Внутривенное введение используют крайне редко. Детям 2 — 12 мес его вводят в насыщающей дозе 0,035 мг/кг, разделенной на 3 дня. Для детей 1 — 12 лет насыщающая доза равна 0,025 мг/кг, тоже разделенная на…

Кумуляция сердечных гликозидов в организме может произойти при нарушении выделительной функции почек или ее недостаточности у недоношенных и доношенных детей в первые недели жизни (дигоксин). Существенное значение имеет нарушение желчевыделительной функции печени, в меньшей степени — ее детоксицирующей роли. Повышают токсичность и вещества, снижающие связывание дигитоксина (и дигоксина) белками плазмы крови. Токсичность сердечных гликозидов возрастает…

Сердечные гликозиды в присутствии ионов натрия взаимодействуют со специальными рецепторами, расположенными в белковой части клеточной мембраны и мембран саркоплазматического ретикулума (СПР) миокарда [Кудрин А. Н., Жданова Н. Ф., 1982]. Допустимо, что эти рецепторы существуют для эндогенных веществ похожей структуры [La Bella F., 1982]. Так М. Pude и соавт. (1983) иммунологическим методом обнаружили в плазме крови…