24 марта 2009

Фармакокинетика и дозирование СГ

После попадания в плазму крови сердечный гликозид может связаться с ее белками; свободная его фракция распределяется в различные ткани, может подвергнуться биотрансформации в печени (и других тканях) и экскретироваться почками, кишечником. Все это с отдельными сердечными гликозидами происходит по-разному.

Поэтому каждый СГ следует обсудить отдельно. Дигоксин. Всасывается из желудочно-кишечного тракта достаточно хорошо (в форме эликсира — 85 %, в форме таблеток — 60 — 75 %) и сравнительно быстро: через 45 — 60 мин в плазме крови возникает максимальная концентрация, которая затем, в связи с распределением гликозида в ткани и связыванием в них, посте пенно снижается до относительно постоянного уровня (плато).

В этот момент устанавливается динамическое равновесие между содержанием гликозида в плазме крови и в миокарде. Последующее снижение уровня гликозида в плазме является следствием его элиминации. Полупериод распределения дигоксина обычно равен 50 мин, через 2 ч уже примерно 75 % принятой дозы вещества попадает в ткани. У детей, получающих таблетки, полупериод распре деления на 30 — 40 мин дольше (т. е. всего 80 — 90 мин). Плато возникает через 5 — 6 ч, и полупериод элиминации — 31,3 ч.

При внутривенном введении (в течение 3 — 5 мин!) максимальный уровень дигоксина в плазме крови возникает к концу вливания, полупериод распределения обычно 30 мин, но у детей с низ кой массой тела он более длителен (иногда до 4 — 6 ч). У взрослых и у большинства детей плато (т. е. динамическое равновесие между содержанием гликозида в плазме и в миокарде) возникает через 2 — 4 ч, и полупериод элиминации равен 33 ч.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Хорошо всасывающиеся гликозиды (дигитоксин, дигоксин, ацедоксин, Р-метилдигоксин) можно назначать через рот, а плохо всасывающиеся — строфантин, конваллотоксин — только парентерально, в основном внутривенно. Абсорбция сердечных гликозидов из желудочно-кишечного тракта у разных людей происходит неодинаково, и в крови от од ной и той же дозы могут возникнуть концентрации, превышающие друг друга в 2 — 3 раза….

Медленное насыщение организма сердечными гликозидами может несколько ослабить сосудистый компонент в их действии, тогда они увеличивают минутный объем сердца и объем циркулирующей крови в артериальном русле, что может повысить общее артериальное давление, особенно если оно было низким у больного с сердечной недостаточностью. Одновременно происходит раз грузка венозной части большого круга кровообращения и снижается венозное давление…

Внутривенное введение наиболее рационально при острой сердечной недостаточности или при ситуациях, когда можно ожидать нарушения всасывания сердечных гликозидов из кишечника. Ампулированный раствор препарата следует развести в изотоническом растворе натрия хлорида (0,85 %) или глюкозы (5 %). Использование для этой цели концентрированных растворов глюкозы (20 — 40 %) для введения детям не рекомендуется, так как эти…

У больных с гипокалиемией, а следовательно с гипокалигистией и внутриклеточным ацидозом, нередко сопровождаемым внеклеточным алкалозом, хорошими синергистами являются препараты калия, особенно в сочетании с веществами, способствующими его поступлению в клетки: инсулином, магнием, аспарагиновой кислотой и глюкозой. По этому у таких больных сердечные гликозиды хорошо сочетать с поляризующей смесью (10 % раствор глюкозы — 10 мл…

Внутримышечное введение (в растворе, содержащем 10 % пропиленгликоля, 30 % этанола и 50 % воды) очень болезненно, оно сопровождается распадом мышечной ткани и увеличением уровня креатинфосфокиназы в плазме крови. Всасывание из мышцы про исходит медленнее, чем из желудочно-кишечного тракта, и максимальная концентрация в плазме крови возникает через 150 мин [Doherty J. et al., 1978], полупериод…