18 марта 2009

Замедление элиминации теофиллина

Замедлена элиминация теофиллина у детей с ожирением, у детей, интенсивно употребляющих ксантины с пищей (чай, кофе).

Аналогичный результат возникает при одновременном назначении ряда лекарств: эритромицина, триацетилолеандомицина, циметидина, карбамазепина, тиабендазола, высоких доз аллопуринола. Следует учесть удлинение элиминации теофиллина при различных заболеваниях (в том числе при генетических ферментопатиях) печени, остром отеке легких, недостаточности правого сер ца, пневмонии, тяжелой обструкции дыхательных путей, острой вирусной инфекции дыхательных путей, лихорадке.

Задержка элиминации в этих условиях может привести к кумуляции препарата и способствовать развитию интоксикации. К. Piafsky и соавт. (1977) отметили удлинение периода полужизни теофиллина при остром отеке легких с 6,7 (3,6 — 12,0) до 22,9 ч (3,1 — 82 ч). Естественно, во всех случаях возможного удлинения элиминации следует снижать дозу теофиллина. Так, G. Marlin (1982) рекомендует для устранения бронхоспазма вливать детям эуфиллин со скоростью 0,8 мг/(кг-ч), при наличии тяжелой обструкции дыхательных путей — 0,4 мг/(кг-ч), а при сердечной недостаточности и патологии печени — всего 0,2 мг/(кг-ч).

Концентрация теофиллина в плазме крови выше 20 мг/л (110 ммоль/л) часто сочетается с развитием токсических эффектов [Gandreault P. et al., 1983]: тахикардией, сердцебиением, повышенной возбудимостью, рвотой с примесью крови («кофей ной гущей»), поносом (с примесью крови), повышением темпера туры тела, обезвоживанием.

При еще более высоких концентрациях в плазме крови (выше 30 — 40 мг/л) возможно развитие неукротимой рвоты, непроизвольных движений, в том числе головой, звуковых галлюцинаций, дыхательного дистресс-синдрома с цианозом, тоникоклонических судорог (в их возникновении, возможно, имеет значение способность метилксантинов в высоких концентрациях взаимодействовать с бенздиазепиновыми рецепторами).

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Может быть, теофиллин уменьшает влияние Са++ на гладкую мускулатуру бронхов так, как он это делает в кишечнике [Маркова И. В. и др., 1985]. D. Nolte (1983) допускает, что теофиллин является антагонистом аденозина с высокой внутренней пуриномиметической активностью, т. е. он устраняет влияние аденозина на рецепторы, но сам их активирует, вызывая пуриномиметический эффект. Следует учитывать способность…

Кофеин, теофиллин, теобромин — метилированные производные диоксипурина — ксантина. Получают их из листьев чая, семян кофе, плодов какао. Эти вещества обладают широким спектром действия, и их используют по многим показаниям. Применение теофиллина рассмотрено выше, препарат теобромина — темисал. В данном разделе мы остановимся на применении теофиллина и кофеина у новорожденных и грудных детей с нарушениями…

Нарушения дыхания, приводящие к гипоксии, могут быть следствием многих причин. Среди них пониженная активность цен тральных структур, регулирующих дыхание, нарушение нервно-мышечной передачи импульсов в дыхательных мышцах, обструкция дыхательных путей, вызванная спазмом гладкой мускулатуры бронхов, отеком их слизистой оболочки или обильной секрецией вязкой мокроты, нарушения легочного кровотока, взаимоотношения альвеолярной вентиляции и перфузии легких. У новорожденных может…

Бронхолитический эффект теофиллина возникает при наличии его в крови в концентрации от 10 до 20 мкг/мл (55 — 110 ммоль/л). Для создания такой концентрации рекомендуют применять через рот дозы теофиллина. Однако эти дозы надо рассматривать как ориентировочные, так как существуют большие индивидуальные вариации в скорости и интенсивности всасывания препарата из желудочно-кишечного трак та и его…

Легко всасывающийся у недоношенных теофиллин (в дозе 17 мг) обеспечивал терапевтическую концентрацию (от 3 до 9,8 мг/л) в плазме крови до 72 ч. Терапевтический эффект, т. е. снижение частоты эпизодов апноэ, сочетающихся с брадикардией и цианозом, и их длительности, развивается не сразу, а постепенно, иногда к концу суток. Длительность терапии может быть различной: от нескольких…