18 марта 2009

Теофиллин и другие ксантины

Теофиллин и другие ксантины хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта в любом возрасте, в том числе и у недоношенных. Несколько мешает этому кислая среда в желудке, приводящая к выпадению теофиллина в осадок. Обычно в плазме крови около 54 % теофиллина связано с белками, преимущественно с альбуминами, но у новорожденных связанная фракция значительно меньше — всего 36,4 % [Aranda J. et al., 1976].

В тканях не обнаружено специфического распределения или накопления теофиллина преимущественно в каком-либо органе [Bonati M., цит. по Haley Th., 1983], хотя у некоторых новорожденных в мозговой ткани обнаруживают его концентрацию, равную или превышающую таковую в плазме крови. Элиминация теофиллина (диметилксантина) происходит преимущественно путем биотрансформации в печени. У взрослых и детей старшего возраста он подвергается окислительному деметилированию в 1- или 3-монометилксантины, которые затем превращаются соответственно в 1- или 3-метилмочевую кислоту. В не измененном виде с мочой выводится всего около 10 % принятой дозы.

У новорожденных около 2 % принятой дозы теофиллина, напротив, подвергается метилированию и превращению в кофеин (что ведет к его постепенному накоплению в организме ребенка), а в неизмененном виде с мочой выводится 90 % дозы [Crygiel J., Birkett D., 1980]. Период полужизни теофиллина у детей 1 — 4 лет примерно 3,5 ч, у взрослых — 4 ч. У новорожденных и, особенно, у недоношенных этот период равен 16 — 60 ч [Haley Th., 1983].

Следует отметить, что скорость элиминации теофиллина очень легко меняется в зависимости от различных условий. Так, элиминацию теофиллина ускоряют — диета, содержащая мало углеводов и богатая белком, курение, одновременный прием глюкокортикоидов или их попадание в организм плода при назначении матери для профилактики у него синдрома дыхательных расстройств. Напротив, элиминацию замедляет диета, богатая углеводами и бедная белком. Так, Ch. Feldman и соавт. (1980) отметили у детей 7 — 14 лет, что период полужизни теофиллина при увеличении уровня углеводов в диете до 78 % возрос с 6,76 ± 1,79 ч до 18,1 ± 7,72 ч.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



К этой группе средств относят: β-адреномиметики, М-холинолитики и теофиллин. Теофиллин — диметилксантин — относится к группе ксантинов, включающей также теобромин и кофеин. В медицинской практике применяют и сам теофиллин, и его препарат эуфиллин (аминофиллин), представляющий собой воднорастворимую смесь названного алкалоида с этилендиамином. Теофиллин вызывает многие эффекты, главный из них — расслабление спазмированных гладких мышц разной…

Противопоказанием к применению указанных средств является угнетение ЦНС, возникшее вслед за судорогами. Совершенно не показаны эти лекарства при одышке, возникающей у детей, страдающих пневмонией, сердечной недостаточностью и пр. Большие дозы аналептиков применять нельзя не только потому, что они повышают тонус скелетных мышц или вызывают судороги, но и потому, что указанные препараты способны нарушить функцию сердечно-сосудистой…

Может быть, теофиллин уменьшает влияние Са++ на гладкую мускулатуру бронхов так, как он это делает в кишечнике [Маркова И. В. и др., 1985]. D. Nolte (1983) допускает, что теофиллин является антагонистом аденозина с высокой внутренней пуриномиметической активностью, т. е. он устраняет влияние аденозина на рецепторы, но сам их активирует, вызывая пуриномиметический эффект. Следует учитывать способность…

Кофеин, теофиллин, теобромин — метилированные производные диоксипурина — ксантина. Получают их из листьев чая, семян кофе, плодов какао. Эти вещества обладают широким спектром действия, и их используют по многим показаниям. Применение теофиллина рассмотрено выше, препарат теобромина — темисал. В данном разделе мы остановимся на применении теофиллина и кофеина у новорожденных и грудных детей с нарушениями…

Нарушения дыхания, приводящие к гипоксии, могут быть следствием многих причин. Среди них пониженная активность цен тральных структур, регулирующих дыхание, нарушение нервно-мышечной передачи импульсов в дыхательных мышцах, обструкция дыхательных путей, вызванная спазмом гладкой мускулатуры бронхов, отеком их слизистой оболочки или обильной секрецией вязкой мокроты, нарушения легочного кровотока, взаимоотношения альвеолярной вентиляции и перфузии легких. У новорожденных может…