Теофиллин и другие ксантины
Теофиллин и другие ксантины хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта в любом возрасте, в том числе и у недоношенных. Несколько мешает этому кислая среда в желудке, приводящая к выпадению теофиллина в осадок. Обычно в плазме крови около 54 % теофиллина связано с белками, преимущественно с альбуминами, но у новорожденных связанная фракция значительно меньше — всего 36,4 % [Aranda J. et al., 1976].
В тканях не обнаружено специфического распределения или накопления теофиллина преимущественно в каком-либо органе [Bonati M., цит. по Haley Th., 1983], хотя у некоторых новорожденных в мозговой ткани обнаруживают его концентрацию, равную или превышающую таковую в плазме крови. Элиминация теофиллина (диметилксантина) происходит преимущественно путем биотрансформации в печени. У взрослых и детей старшего возраста он подвергается окислительному деметилированию в 1- или 3-монометилксантины, которые затем превращаются соответственно в 1- или 3-метилмочевую кислоту. В не измененном виде с мочой выводится всего около 10 % принятой дозы.
У новорожденных около 2 % принятой дозы теофиллина, напротив, подвергается метилированию и превращению в кофеин (что ведет к его постепенному накоплению в организме ребенка), а в неизмененном виде с мочой выводится 90 % дозы [Crygiel J., Birkett D., 1980]. Период полужизни теофиллина у детей 1 — 4 лет примерно 3,5 ч, у взрослых — 4 ч. У новорожденных и, особенно, у недоношенных этот период равен 16 — 60 ч [Haley Th., 1983].
Следует отметить, что скорость элиминации теофиллина очень легко меняется в зависимости от различных условий. Так, элиминацию теофиллина ускоряют — диета, содержащая мало углеводов и богатая белком, курение, одновременный прием глюкокортикоидов или их попадание в организм плода при назначении матери для профилактики у него синдрома дыхательных расстройств. Напротив, элиминацию замедляет диета, богатая углеводами и бедная белком. Так, Ch. Feldman и соавт. (1980) отметили у детей 7 — 14 лет, что период полужизни теофиллина при увеличении уровня углеводов в диете до 78 % возрос с 6,76 ± 1,79 ч до 18,1 ± 7,72 ч.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Фенобарбитал все шире входит в педиатрию для «защиты» мозга от ишемической гипоксии. Механизм защитного действия еще изучается, но возможно следующее. Угнетение фенобарбиталом функции мозговой ткани снижает ее обмен и потребность в 02. Кроме того, барбитурат вызывает сужение сосудов в неишемизированных участках мозга (в которых обычно происходит их резкое расширение и «обкрадывание» ишемизированного участка), что ведет…
Ненаркотические противокашлевые средства. К этой группе относятся: глауцина гидрохлорид (или гидробромидглаувент), либексин, тусупрекс (окселадин), эстоцин, фалиминт. Глауцин — алкалоид, получаемый из мачка желтого (Glaucium flavum Grantz), по структуре относится к производным апорфина. Его противокашлевой эффект связан с влиянием на кашлевой центр. Может быть, имеет значение его способность повышать содержание дофамина в ЦНС. Вместе с тем…
Показатель Группа А Группа Б Число детей 16 (10) 19 (16) Число детей, умерших в течение 0 — 28 дней 5 (4) 1 (1) Число детей, умерших с 28-го дня по 1 год 3 (3) 2 (2) Общая смертность 8 (50%) 3 (18,7%) Неврологические расстройства у выживших 50% 17% «Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Либексин — синтетический препарат. Он подавляет активность кашлевого центра и устраняет спазмы бронхов. Кроме того, он блокирует рецепторы напряжения в легких и бронхах. Иными словами, в основе его действия лежат центральный и периферический механизмы. Либексин хорошо подавляет кашель у детей с трахеитами, бронхитами, гриппом и пр. Несколько менее активен при пневмониях. Отмечают большую эффективность либексина…
N. Svenningsen и соавт. (1982) сообщили об использовании фенобарбитала в комплексном лечении новорожденных с тяжелой неонатальной гипоксией, продолжавшейся более 30 мин с рН плазмы крови при рождении меньше 7,2. Все дети были интубированы с налаживанием вентиляции легких, всем вливали 10 % раствор глюкозы с добавлением натрия гидрокарбоната 6 ммоль (100 мл), 20 % человеческий альбумин….
