Папаверин
Папаверин — алкалоид опия — влияет на поступление Са++ в гладкомышечные клетки, но механизм этого действия отличается от механизма действия верапамила и других БКК. Он отличается от БКК и тем, что увеличивает силу сердечных сокращений. Основным в его антигипертензивном эффекте является снижение ОПС [Казак Л. И., 1981].
Папаверин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность его обычных препаратов около 89 %. Максимальное содержание неизмененного вещества в плазме крови развивается через 2 ч. Поэтому при необходимости получить быстрый эффект препарат вводят внутривенно.
Содержание папаверина в плазме крови снижается постепенно, и период полувыведения составляет около 6,6 ч [Milloni G., Milloni R., 1981]. Папаверин подвергается биотрансформации в организме, обнаружено 6 его метаболитов. За 48 ч из организма выводится 80 % введенной дозы препарата, преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде экскретируется всего 0,8 % вещества [Wilen G., Ylitalot P., 1982].
Папаверин (по 0,02 г 3 — 4 раза в сутки) особенно показан детям с упорными головными болями. Папаверин хорошо сочетать с дибазолом (тоже по 0,02 г 3 — 4 раза в сутки). Назначают их 2 — 4 нед. При гипертонических кризах папаверин (или дибазол) вводят внутривенно по 0,5 — 1 — 1,5 мл 2 % раствора, очень медленно. У больного быстро снижается артериальное давление, исчезают головная боль, тошнота, рвота, нарушения зрения.
Магния сульфат и непосредственно влияет на сосуды, и обладает угнетающим влиянием на ЦНС. Во время криза, а иногда и при лечении лабильной формы гипертонической болезни, препарат вводят внутримышечно в виде 25 % раствора, в среднем 4 — 10 мл, из расчета 0,2 мл на 1 кг массы, каждые 6 ч, или внутривенно капельно в виде 3 % раствора (150 — 200 мг) в течение 1 ч.
Девинкан (винкамин) — алкалоид из барвинка — характеризуется способностью улучшать мозговое кровообращение. Применяют его у детей с гипертоническим кризом, сопровождающимся головной болью. Назначают его внутрь по 2,5 — 4 мг 2 — 3 раза в день в течение нескольких недель. В экстренных случаях его вводят внутривенно (в стационаре!), начиная с дозы 2,5 мг (0,5 мл 0,5 % раствора) 1 раз в день, а за тем по 1 мл 2 раза в день.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все…
Уже обнаружен хороший лечебный эффект верапамила при заикании. Прием его в течение 5 дней (80 мг в сутки) устранил или уменьшил названный дефект речи у 42 из 50 больных [Zachariah G., 1980]. В эксперименте на животных обнаружено его тормозящее влияние на дегрануляцию тучных клеток. БКК способны снижать агрегацию тромбоцитов, так как тормозят реакцию их рецепторов…
Метилдофа может снизить активность ренина в плазме крови, а следовательно, и образование ангиотензина II. Однако этот эффект наблюдается не у всех больных, и может быть диссоциация эффектов: артериальное давление понижается, а уровень ренина в крови не меняется [Guthrie G. et al., 1976]. В течение 3 — 4 ч после приема через рот всасывается 20 —…
Апрессин (гидралазин, апресолин, депрессан) расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, преимущественно артериол. В основном он влияет на резистентность прекапиллярных артериол, на емкостные сосуды (вены) он влияет в значительно меньшей степени. Артериолы разных сосудистых областей неодинаково чувствительны к апрессину: сосуды сердца, почек, внутренних органов, мозга более чувствительны к нему, чем сосуды кожи, скелетных мышц. На сосуды легких он…
Метилдофа может вызвать различные идиосинкразии и аллергические реакции. Наиболее опасна реакция, имитирующая септический шок. Она характеризуется высокой температурой, ознобом, рвотой, иногда поносом, лейкоцитозом и гипотензией. Она чаще встречается у пожилых людей, но может быть и у подростков. Во время приема метилдофа может возникнуть синдром, напоминающий грипп: лихорадка, озноб, тошнота, рвота, нарушение функции печени, иногда настолько…
