Папаверин
Папаверин — алкалоид опия — влияет на поступление Са++ в гладкомышечные клетки, но механизм этого действия отличается от механизма действия верапамила и других БКК. Он отличается от БКК и тем, что увеличивает силу сердечных сокращений. Основным в его антигипертензивном эффекте является снижение ОПС [Казак Л. И., 1981].
Папаверин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность его обычных препаратов около 89 %. Максимальное содержание неизмененного вещества в плазме крови развивается через 2 ч. Поэтому при необходимости получить быстрый эффект препарат вводят внутривенно.
Содержание папаверина в плазме крови снижается постепенно, и период полувыведения составляет около 6,6 ч [Milloni G., Milloni R., 1981]. Папаверин подвергается биотрансформации в организме, обнаружено 6 его метаболитов. За 48 ч из организма выводится 80 % введенной дозы препарата, преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде экскретируется всего 0,8 % вещества [Wilen G., Ylitalot P., 1982].
Папаверин (по 0,02 г 3 — 4 раза в сутки) особенно показан детям с упорными головными болями. Папаверин хорошо сочетать с дибазолом (тоже по 0,02 г 3 — 4 раза в сутки). Назначают их 2 — 4 нед. При гипертонических кризах папаверин (или дибазол) вводят внутривенно по 0,5 — 1 — 1,5 мл 2 % раствора, очень медленно. У больного быстро снижается артериальное давление, исчезают головная боль, тошнота, рвота, нарушения зрения.
Магния сульфат и непосредственно влияет на сосуды, и обладает угнетающим влиянием на ЦНС. Во время криза, а иногда и при лечении лабильной формы гипертонической болезни, препарат вводят внутримышечно в виде 25 % раствора, в среднем 4 — 10 мл, из расчета 0,2 мл на 1 кг массы, каждые 6 ч, или внутривенно капельно в виде 3 % раствора (150 — 200 мг) в течение 1 ч.
Девинкан (винкамин) — алкалоид из барвинка — характеризуется способностью улучшать мозговое кровообращение. Применяют его у детей с гипертоническим кризом, сопровождающимся головной болью. Назначают его внутрь по 2,5 — 4 мг 2 — 3 раза в день в течение нескольких недель. В экстренных случаях его вводят внутривенно (в стационаре!), начиная с дозы 2,5 мг (0,5 мл 0,5 % раствора) 1 раз в день, а за тем по 1 мл 2 раза в день.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Клофелин снижает периферическое сопротивление преимущественно артериального русла. Названный эффект отмечают в боль шей степени у больных, находящихся в положении стоя. Брадикардия и снижение сердечного выброса возникают при любом положении тела больного. Прием обычных доз клофелина не нарушает нормальной сердечно-сосудистой адаптации к физическим упражнениям. Ортостатические явления наблюдаются крайне редко. Под влиянием клофелина резистентность почечных сосудов снижается…
Снижение концентрации Са++ в цитоплазме клеток предупреждает его взаимодействие с кальмодуллином и их сокращение. Сосуды разных областей тела неодинаково чувствительны к БКК. Наиболее чувствительны к ним сосуды мозга. Наименьшей чувствительностью к БКК характеризуются вены, тонус которых зависит от других механизмов — медленной деполяризации клеточных мембран. D. Triggle, V. Swamy (1980) подчеркивают, что сосуды гипертензивных животных…
Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…
Показатель Верапамил Фенигидин Дилтиазем Всасывание 90% 90% 90% Максимальный уровень в плазме 30 — 60 мин 1 — 2 ч 3 — 4 ч Связывание с альбуминами 90% 90% 80% Основной вид биотрансформации N-деалкилирование Гидроксилирование Деацетилирование Полупериод элиминации 3 — 7 ч 4 — 5 ч 4 — 9 ч Элиминация почками 70% 70 —…
Клофелин нельзя отменять сразу, дозу его необходимо снижать постепенно. Иначе у больного через 8 — 36 ч после послед него приема препарата могут возникнуть чувство страха, бессонница, появляются потливость, сердцебиение, возрастет число сокращений сердца, повысится артериальное давление. В плазме крови и в моче увеличится содержание катехоламинов, а в тканях — активность адренорецепторов. Эти явления отмены…
