25 марта 2009

Клофелин (Артериальное давление)

Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся через 3 — 5 сут. Чувствительность детей к клофелину индивидуальна.

Описаны случаи успешного их лечения очень малыми дозами: 0,15 мг/сут, иногда же требуются крайне большие дозы (5 мг/сут). Начинают лечение с малых доз (0,05 — 0,075 мг 2 — 3 раза в день). При отсутствии эффекта дозу повышают, добавляя к дневной дозе не более 0,075 — 0,1 мг каждые 2 — 3 дня. Для подростков доза клофелина не должна превышать 0,5 мг в день [Калюжная Р. А., 1980].

Курс лечения — 1 ½ — 2 мес. Клофелин хорош тем, что он может снизить артериальное давление у больных, резистентных к другим АГС. Следует только учесть, что у некоторых больных к нему развивается привыкание и приходится повышать его дозу. Если же одновременно назначать мочегонные, то этого обычно не бывает. Существуют комбинированные препараты, например комбипрес, содержащий 0,1 мг клофелина (катапресана) и 15 мг оксодолина.

При необходимости срочно снизить чрезмерно высокое артериальное давление, например во время криза, клофелин можно ввести внутривенно, тогда терапевтический эффект разовьется в течение нескольких минут.

Однако это введение должно быть мед ленным, лучше его производить вместе или после предварительной инъекции α-адренолитика (фентоламина, дигидроэрготоксина), так как в момент введения в вену препарат может сначала возбудить а2-адренорецепторы сосудов (и этим повысить ОПС и артериальное давление на 2 — 5 мин) и лишь затем, после воздействия на ЦНС, привести к желаемому антигипертензивному эффекту.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Клофелин снижает периферическое сопротивление преимущественно артериального русла. Названный эффект отмечают в боль шей степени у больных, находящихся в положении стоя. Брадикардия и снижение сердечного выброса возникают при любом положении тела больного. Прием обычных доз клофелина не нарушает нормальной сердечно-сосудистой адаптации к физическим упражнениям. Ортостатические явления наблюдаются крайне редко. Под влиянием клофелина резистентность почечных сосудов снижается…

Показатель Верапамил Фенигидин Дилтиазем Всасывание 90% 90% 90% Максимальный уровень в плазме 30 — 60 мин 1 — 2 ч 3 — 4 ч Связывание с альбуминами 90% 90% 80% Основной вид биотрансформации N-деалкилирование Гидроксилирование Деацетилирование Полупериод элиминации 3 — 7 ч 4 — 5 ч 4 — 9 ч Элиминация почками 70% 70 —…

Клофелин нельзя отменять сразу, дозу его необходимо снижать постепенно. Иначе у больного через 8 — 36 ч после послед него приема препарата могут возникнуть чувство страха, бессонница, появляются потливость, сердцебиение, возрастет число сокращений сердца, повысится артериальное давление. В плазме крови и в моче увеличится содержание катехоламинов, а в тканях — активность адренорецепторов. Эти явления отмены…

В основном верапамил и другие БКК используют у детей в качестве антиаритмических средств, но их назначают и для купирования гипертонических кризов [Scharer К. et al., 1977; Weiner С, Schrober J., 1982], и для поддерживающей терапии различных форм артериальной гипертензии. В тяжелых случаях верапамил вводят однократно внутривенно в дозе 0,1 — 0,2 мг/кг и одновременно внутрь…

Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все…