25 марта 2009

Ганглиоблокаторы: бензогексоний, пентамин

В основном эти препараты назначают в условиях стационара при тяжелых формах гипертонической болезни. Их назначают при гипертонических кризах и нарушениях мозгового и легочного кровообращения. Перераспределение крови, ее депонирование уменьшают ОЦК, иногда настолько резко, что компенсаторно увеличивается секреция ренина, приводящая в конечном итоге к задержке натрия и жидкости в организме, поэтому названные препараты надо сочетать с мочегонными средствами. Дозы препаратов, пути введения и осложнения.

Симпатолитики (резерпин, октадин,). Антигипертензивный эффект резерпина имеет в основном периферическое происхождение и зависит от снижения содержания катехоламинов в пресинаптических окончаниях симпатических волокон, иннервирующих сосуды и миокард, что приводит к снижению ОПС артериол и из-за брадикардии — к уменьшению МОК. Резерпин влияет исключительно на артериолы, тонус же вен и рефлекторную регуляцию их просвета не нарушает. Поэтому после введения резерпина ни перераспределения крови, ни явлений ортостатического коллапса не наблюдают. В этом его большое преимущество перед другими АГС.

Увеличивая освобождение ацетилхолина, резерпин усиливает брадикардию, вызываемую его симпатолитическим действием. Поэтому его не рекомендуют применять больным с брадикардической формой гипертонии. На активность ренина он влияет сложно. С одной стороны, он может уменьшить его освобождение, а с другой — синтез ренина возрастает (так как под влиянием резерпина уменьшается перфузионное давление в юкстагломерулярном аппарате почек, а это является од ним из факторов, увеличивающих синтез фермента). Большое значение имеет успокаивающее влияние резерпина на ЦНС.

Появились убедительные наблюдения, свидетельствующие о том, что резерпин обладает и миотропным действием, так как блокирует кальциевые каналы, как зависимые от изменений трансмембранного потенциала, так и связанные с активностью рецепторов, и в связи с этим ограничивает поступление Са++ в гладкую мышцу [Casteels R., Login J., 1983]. Применяется резерпин при всех формах гипертонии: эссенциальной, симптоматической, связанной с заболеваниями почек, с эндокринными расстройствами и пр. Однако при злокачествен ном течении болезни у большинства больных он неэффективен. Из вторичных артериальных гипертензий наилучший эффект отмечают при почечной гипертензий [Вальдман А. В. и др., 1978].

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…

В основном верапамил и другие БКК используют у детей в качестве антиаритмических средств, но их назначают и для купирования гипертонических кризов [Scharer К. et al., 1977; Weiner С, Schrober J., 1982], и для поддерживающей терапии различных форм артериальной гипертензии. В тяжелых случаях верапамил вводят однократно внутривенно в дозе 0,1 — 0,2 мг/кг и одновременно внутрь…

Клофелин нельзя отменять сразу, дозу его необходимо снижать постепенно. Иначе у больного через 8 — 36 ч после послед него приема препарата могут возникнуть чувство страха, бессонница, появляются потливость, сердцебиение, возрастет число сокращений сердца, повысится артериальное давление. В плазме крови и в моче увеличится содержание катехоламинов, а в тканях — активность адренорецепторов. Эти явления отмены…

Уже обнаружен хороший лечебный эффект верапамила при заикании. Прием его в течение 5 дней (80 мг в сутки) устранил или уменьшил названный дефект речи у 42 из 50 больных [Zachariah G., 1980]. В эксперименте на животных обнаружено его тормозящее влияние на дегрануляцию тучных клеток. БКК способны снижать агрегацию тромбоцитов, так как тормозят реакцию их рецепторов…

Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все…