Резерпин
Резерпин хорошо всасывается из желудочно-кишечного трак та, и обычно его назначают через рот. Поскольку эффект резерпина длительный, то чаще суточную дозу назначают 1 раз в день [Zoelliner К., 1976]. Некоторые авторы предпочитают все-таки делить суточную дозу на 3 — 4 приема.
Обычная суточная доза равна 0,005 — 0,02 мг/кг, но при почечной гипертензий — 0,015 — 0,07 мг/кг. Общая доза детям 6 — 12 лет — по 0,1 мг 2 — 3 раза в сутки, детям старше 12 лет — по 0,1 мг 3 — 4 раза в сутки. При гипертензий, возникшей из-за острой почечной недостаточности, его вводят внутримышечно в дозе 0,07 мг/кг вместе с апрессином (0,17 мг/кг) каждые 8 ч.
При остром повышении артериального давления резерпин иногда вводят внутривенно или внутримышечно в дозе 0,07 — 0,2 мг/кг, однако эффект развивается лишь через 2 — 3 ч. От однократной дозы отмечается кратковременный эффект. Устойчивый антигипертензивный эффект развивается через 5 — 7 дней, обычно на 2-й неделе. Длительность одного курса лечения резерпином — 4 — 6 нед.
В дальнейшем в течение 1 — 2 мес назначают поддерживающую дозу в виде 1 таблетки (0,1 мг) на ночь. При стабильной гипертонической болезни резерпин необходимо назначать повторными курсами.
Обычно его сочетают с другими АГС, преимущественно с мочегонными. Очень важно, что резерпин не кумулируется у больных с почечной недостаточностью, так как элиминирует, обезвреживаясь в печени.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Средства, влияющие на структуры головного мозга, регулирующие артериальное давление. Клофелин (клонидин, гемитон, катапресан) — производное имидазолинов, а2-адреномиметик. Он вызывает антигипертензивныи эффект, так как снижает ОПС, частоту сердечных сокращений и МОК- Названные эффекты возникают преимущественно из-за воздействия клофелина на центральные а2-адренорецепторы в ядрах солитарного тракта и блуждающего нерва (локализованные в продолговатом мозге) и в синем пятне…
Снижение концентрации Са++ в цитоплазме клеток предупреждает его взаимодействие с кальмодуллином и их сокращение. Сосуды разных областей тела неодинаково чувствительны к БКК. Наиболее чувствительны к ним сосуды мозга. Наименьшей чувствительностью к БКК характеризуются вены, тонус которых зависит от других механизмов — медленной деполяризации клеточных мембран. D. Triggle, V. Swamy (1980) подчеркивают, что сосуды гипертензивных животных…
Клофелин снижает периферическое сопротивление преимущественно артериального русла. Названный эффект отмечают в боль шей степени у больных, находящихся в положении стоя. Брадикардия и снижение сердечного выброса возникают при любом положении тела больного. Прием обычных доз клофелина не нарушает нормальной сердечно-сосудистой адаптации к физическим упражнениям. Ортостатические явления наблюдаются крайне редко. Под влиянием клофелина резистентность почечных сосудов снижается…
Показатель Верапамил Фенигидин Дилтиазем Всасывание 90% 90% 90% Максимальный уровень в плазме 30 — 60 мин 1 — 2 ч 3 — 4 ч Связывание с альбуминами 90% 90% 80% Основной вид биотрансформации N-деалкилирование Гидроксилирование Деацетилирование Полупериод элиминации 3 — 7 ч 4 — 5 ч 4 — 9 ч Элиминация почками 70% 70 —…
Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…
