Резерпин
Резерпин хорошо всасывается из желудочно-кишечного трак та, и обычно его назначают через рот. Поскольку эффект резерпина длительный, то чаще суточную дозу назначают 1 раз в день [Zoelliner К., 1976]. Некоторые авторы предпочитают все-таки делить суточную дозу на 3 — 4 приема.
Обычная суточная доза равна 0,005 — 0,02 мг/кг, но при почечной гипертензий — 0,015 — 0,07 мг/кг. Общая доза детям 6 — 12 лет — по 0,1 мг 2 — 3 раза в сутки, детям старше 12 лет — по 0,1 мг 3 — 4 раза в сутки. При гипертензий, возникшей из-за острой почечной недостаточности, его вводят внутримышечно в дозе 0,07 мг/кг вместе с апрессином (0,17 мг/кг) каждые 8 ч.
При остром повышении артериального давления резерпин иногда вводят внутривенно или внутримышечно в дозе 0,07 — 0,2 мг/кг, однако эффект развивается лишь через 2 — 3 ч. От однократной дозы отмечается кратковременный эффект. Устойчивый антигипертензивный эффект развивается через 5 — 7 дней, обычно на 2-й неделе. Длительность одного курса лечения резерпином — 4 — 6 нед.
В дальнейшем в течение 1 — 2 мес назначают поддерживающую дозу в виде 1 таблетки (0,1 мг) на ночь. При стабильной гипертонической болезни резерпин необходимо назначать повторными курсами.
Обычно его сочетают с другими АГС, преимущественно с мочегонными. Очень важно, что резерпин не кумулируется у больных с почечной недостаточностью, так как элиминирует, обезвреживаясь в печени.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все…
Апрессин (гидралазин, апресолин, депрессан) расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, преимущественно артериол. В основном он влияет на резистентность прекапиллярных артериол, на емкостные сосуды (вены) он влияет в значительно меньшей степени. Артериолы разных сосудистых областей неодинаково чувствительны к апрессину: сосуды сердца, почек, внутренних органов, мозга более чувствительны к нему, чем сосуды кожи, скелетных мышц. На сосуды легких он…
Метилдофа может снизить активность ренина в плазме крови, а следовательно, и образование ангиотензина II. Однако этот эффект наблюдается не у всех больных, и может быть диссоциация эффектов: артериальное давление понижается, а уровень ренина в крови не меняется [Guthrie G. et al., 1976]. В течение 3 — 4 ч после приема через рот всасывается 20 —…
Апрессин с успехом применяют при лечении больных с эссенциальной и почечной гипертензией, а также больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижая резистентность артерий (постнагрузку), он облегчает работу сердца, увеличивая выброс крови. У большинства таких больных снижается резистентность сосудов легких. У них не так часто, как у больных без застойной сердечной недостаточности, развиваются тахикардия и гипотензия. Апрессин…
Метилдофа может вызвать различные идиосинкразии и аллергические реакции. Наиболее опасна реакция, имитирующая септический шок. Она характеризуется высокой температурой, ознобом, рвотой, иногда поносом, лейкоцитозом и гипотензией. Она чаще встречается у пожилых людей, но может быть и у подростков. Во время приема метилдофа может возникнуть синдром, напоминающий грипп: лихорадка, озноб, тошнота, рвота, нарушение функции печени, иногда настолько…
