25 марта 2009

Пиндолол

β-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью: пиндолол (вискен), окспренолол (тразикор). Пиндолол тоже применяют при гипердинамических фор мах гипертензии [Надеждина Е. А. и др., 1976]. Его назначают детям через рот в суточной дозе 6 мг, разделенной на 3 приема. Однако доза может колебаться у отдельных больных в зависимости от выраженности эффекта. Через 3 — 4 дня начинается урежение сокращений сердца, через 1 — 2 нед постепенно исчезают жалобы на головную боль, улучшается общее самочувствие, исчезает тахикардия, снижается артериальное давление. От пиндолола ослабления деятельности сердца не наблюдают. Препарат переносится детьми хорошо. В ЦНС он не проникает, поэтому не вызывает ее угнетения.

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) (антикальциевые препараты). К этой группе средств относят: верапамил (изоптин), фенигидин (коринфар), дилтиазем, циннаризин (стугерон). Эти препараты ослабляют тоническое сокращение гладкой мускулатуры артерий и этим снижают общее периферическое сопротивление, а следовательно, и артериальное давление.

Механизм действия этих препаратов очень сложен [Canvin С. et al., 1983]. Они способны блокировать поступление Са++ внутрь гладкомышечной клетки (не только сосудов, но и других тканей) через активированные кальциевые («медленные») каналы.

Обнаружено, что некоторые БКК (верапамил, дилтиазем) мо гут угнетать освобождение Са из внутриклеточных депо, которое обычно происходит после активации адрено- или холинорецепторов на поверхности клеточной мембраны. Фенигидин оказался способным даже активировать выталкивание Са++ из клетки.

Ион кальция, попавший внутрь гладкомышечной клетки, вызывает ее сокращение. В осуществлении этого процесса участвует специальный белок — кальмодуллин, вступающий во взаимодействие с Са++.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Клофелин снижает периферическое сопротивление преимущественно артериального русла. Названный эффект отмечают в боль шей степени у больных, находящихся в положении стоя. Брадикардия и снижение сердечного выброса возникают при любом положении тела больного. Прием обычных доз клофелина не нарушает нормальной сердечно-сосудистой адаптации к физическим упражнениям. Ортостатические явления наблюдаются крайне редко. Под влиянием клофелина резистентность почечных сосудов снижается…

Показатель Верапамил Фенигидин Дилтиазем Всасывание 90% 90% 90% Максимальный уровень в плазме 30 — 60 мин 1 — 2 ч 3 — 4 ч Связывание с альбуминами 90% 90% 80% Основной вид биотрансформации N-деалкилирование Гидроксилирование Деацетилирование Полупериод элиминации 3 — 7 ч 4 — 5 ч 4 — 9 ч Элиминация почками 70% 70 —…

Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…

В основном верапамил и другие БКК используют у детей в качестве антиаритмических средств, но их назначают и для купирования гипертонических кризов [Scharer К. et al., 1977; Weiner С, Schrober J., 1982], и для поддерживающей терапии различных форм артериальной гипертензии. В тяжелых случаях верапамил вводят однократно внутривенно в дозе 0,1 — 0,2 мг/кг и одновременно внутрь…

Клофелин нельзя отменять сразу, дозу его необходимо снижать постепенно. Иначе у больного через 8 — 36 ч после послед него приема препарата могут возникнуть чувство страха, бессонница, появляются потливость, сердцебиение, возрастет число сокращений сердца, повысится артериальное давление. В плазме крови и в моче увеличится содержание катехоламинов, а в тканях — активность адренорецепторов. Эти явления отмены…