Пиндолол
β-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью: пиндолол (вискен), окспренолол (тразикор). Пиндолол тоже применяют при гипердинамических фор мах гипертензии [Надеждина Е. А. и др., 1976]. Его назначают детям через рот в суточной дозе 6 мг, разделенной на 3 приема. Однако доза может колебаться у отдельных больных в зависимости от выраженности эффекта. Через 3 — 4 дня начинается урежение сокращений сердца, через 1 — 2 нед постепенно исчезают жалобы на головную боль, улучшается общее самочувствие, исчезает тахикардия, снижается артериальное давление. От пиндолола ослабления деятельности сердца не наблюдают. Препарат переносится детьми хорошо. В ЦНС он не проникает, поэтому не вызывает ее угнетения.
Блокаторы кальциевых каналов (БКК) (антикальциевые препараты). К этой группе средств относят: верапамил (изоптин), фенигидин (коринфар), дилтиазем, циннаризин (стугерон). Эти препараты ослабляют тоническое сокращение гладкой мускулатуры артерий и этим снижают общее периферическое сопротивление, а следовательно, и артериальное давление.
Механизм действия этих препаратов очень сложен [Canvin С. et al., 1983]. Они способны блокировать поступление Са++ внутрь гладкомышечной клетки (не только сосудов, но и других тканей) через активированные кальциевые («медленные») каналы.
Обнаружено, что некоторые БКК (верапамил, дилтиазем) мо гут угнетать освобождение Са из внутриклеточных депо, которое обычно происходит после активации адрено- или холинорецепторов на поверхности клеточной мембраны. Фенигидин оказался способным даже активировать выталкивание Са++ из клетки.
Ион кальция, попавший внутрь гладкомышечной клетки, вызывает ее сокращение. В осуществлении этого процесса участвует специальный белок — кальмодуллин, вступающий во взаимодействие с Са++.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
АГС — сборная группа лекарств, характеризующаяся разны ми механизмами действия, приводящими к одинаковому конечному результату: снижению повышенного артериального давления. Применяют их при гипертензиях разного происхождения — гипертонической болезни и различных симптоматических (вторичных) гипертониях. Раньше эти средства называли гипотензивными, но в настоящее время применяют термин «антигипертензивные», так как их назначают не для снижения артериального давления ниже…
Основным представителем группы является анаприлин (обзидан, индерал, пропранолол). Его в основном используют при гипердинамических формах гипертензии с повышенной деятельностью сердца — тахикардией и увеличенным сердечным выбросом [Надеждина Е. А. и др., 1976]. При этих формах гипертензии отмечают повышенную возбудимость β-адренорецепторов, легко устраняемую β-блокаторами. Часто β-адреноблокаторы добавляют к другим АГС, чтобы предотвратить возникающие из-за выраженного снижения…
Средства, влияющие на структуры головного мозга, регулирующие артериальное давление. Клофелин (клонидин, гемитон, катапресан) — производное имидазолинов, а2-адреномиметик. Он вызывает антигипертензивныи эффект, так как снижает ОПС, частоту сердечных сокращений и МОК- Названные эффекты возникают преимущественно из-за воздействия клофелина на центральные а2-адренорецепторы в ядрах солитарного тракта и блуждающего нерва (локализованные в продолговатом мозге) и в синем пятне…
Снижение концентрации Са++ в цитоплазме клеток предупреждает его взаимодействие с кальмодуллином и их сокращение. Сосуды разных областей тела неодинаково чувствительны к БКК. Наиболее чувствительны к ним сосуды мозга. Наименьшей чувствительностью к БКК характеризуются вены, тонус которых зависит от других механизмов — медленной деполяризации клеточных мембран. D. Triggle, V. Swamy (1980) подчеркивают, что сосуды гипертензивных животных…
Клофелин снижает периферическое сопротивление преимущественно артериального русла. Названный эффект отмечают в боль шей степени у больных, находящихся в положении стоя. Брадикардия и снижение сердечного выброса возникают при любом положении тела больного. Прием обычных доз клофелина не нарушает нормальной сердечно-сосудистой адаптации к физическим упражнениям. Ортостатические явления наблюдаются крайне редко. Под влиянием клофелина резистентность почечных сосудов снижается…
