Празозин (Применение)
Применяют его для лечения больных, находящихся в стабиль ной фазе гипертонической болезни, а также при развитии левожелудочковой недостаточности. Обычно его назначают вместе с тиазидными мочегонными или с β-адреноблокаторами, так как они способны устранить нежелательные эффекты друг друга.
В такой комбинации празозин применяют и при гипертонической болезни, и при симптоматических гипертониях, связанных с патологией почек. Обычно прием первой дозы вызывает очень выраженный гипотензивный эффект. Для его избежания начинают принимать препарат с небольшой дозы (0,5 мг — взрослому) на ночь (лежа в постели), а затем дозу увеличивают по 0,5 мг два раза в день, доводя ее максимум (взрослому) до 20 мг/день, деля суточную дозу на 3 — 4 приема.
Празозин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови возникает через 2 — 3 ч. В печени он подвергается биотрансформации. Период полужизни в плазме крови — примерно 4 ч. Метаболиты в основном выводятся с желчью в кишечник, и только 10 % выводится с мочой.
Помимо чрезмерного эффекта от первой дозы (быстрое падение артериального давления, тахикардия — до 160 ударов в 1 мин, резкая слабость, иногда даже остановка сердца), могут быть и другие осложнения от приема празозина: гипотензия, тахикардия, головокружение.
Иногда у больных отмечают кожные сыпи, задержку мочи, головную боль, тошноту, сухость слизистых оболочек, полиартралгии. По данным некоторых авторов, к препарату развивается привыкание, другие этого не отмечают [Husserl F., Messerli F., 1981]. О применении празозина у детей пока сведений нет.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все…
Апрессин (гидралазин, апресолин, депрессан) расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, преимущественно артериол. В основном он влияет на резистентность прекапиллярных артериол, на емкостные сосуды (вены) он влияет в значительно меньшей степени. Артериолы разных сосудистых областей неодинаково чувствительны к апрессину: сосуды сердца, почек, внутренних органов, мозга более чувствительны к нему, чем сосуды кожи, скелетных мышц. На сосуды легких он…
Метилдофа может снизить активность ренина в плазме крови, а следовательно, и образование ангиотензина II. Однако этот эффект наблюдается не у всех больных, и может быть диссоциация эффектов: артериальное давление понижается, а уровень ренина в крови не меняется [Guthrie G. et al., 1976]. В течение 3 — 4 ч после приема через рот всасывается 20 —…
Апрессин с успехом применяют при лечении больных с эссенциальной и почечной гипертензией, а также больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижая резистентность артерий (постнагрузку), он облегчает работу сердца, увеличивая выброс крови. У большинства таких больных снижается резистентность сосудов легких. У них не так часто, как у больных без застойной сердечной недостаточности, развиваются тахикардия и гипотензия. Апрессин…
Метилдофа может вызвать различные идиосинкразии и аллергические реакции. Наиболее опасна реакция, имитирующая септический шок. Она характеризуется высокой температурой, ознобом, рвотой, иногда поносом, лейкоцитозом и гипотензией. Она чаще встречается у пожилых людей, но может быть и у подростков. Во время приема метилдофа может возникнуть синдром, напоминающий грипп: лихорадка, озноб, тошнота, рвота, нарушение функции печени, иногда настолько…
