Неселективные β-адреноблокаторы
Основным представителем группы является анаприлин (обзидан, индерал, пропранолол). Его в основном используют при гипердинамических формах гипертензии с повышенной деятельностью сердца — тахикардией и увеличенным сердечным выбросом [Надеждина Е. А. и др., 1976]. При этих формах гипертензии отмечают повышенную возбудимость β-адренорецепторов, легко устраняемую β-блокаторами.
Часто β-адреноблокаторы добавляют к другим АГС, чтобы предотвратить возникающие из-за выраженного снижения артериального давления симпатические рефлексы, проявляющиеся в увеличении частоты сокращений сердца, сердечного выброса, секреции ренина.
Лечение анаприлином начинают с дозы 20 мг в день (по 10 мг 2 раза в день) с перерывом 5 — 6 ч. На 2 — 3-й день дозу повышают до 20 — 40 мг в день, при стойкой гипертензии дозу у некоторых больных доводят до 100 мг в сутки. Максимальная доза анаприлина обычно не превышает 1,2 мг/(кг-сут) [Калюжная Р. А., 1980], но некоторые авторы назначают и более высокие суточные дозы [Zoelliner K., Devaux S., 1976; Weiner C, Schober J., 1982]: до 5 мг/кг, разделенные на 3 — 4 приема. Продолжительность курса не менее 8 нед.
При необходимости срочно снизить артериальное давление (гипертонический криз) его вводят внутривенно, медленно (!) в такой же дозе. Некоторые авторы, особенно детям с ослабленной деятельностью сердца, вводят его в дозе 0,02 мг/кг внутривенно в течение 10 мин [Weiner С, Schober J., 1982]. Артериальное давление снижается в течение нескольких минут.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…
В основном верапамил и другие БКК используют у детей в качестве антиаритмических средств, но их назначают и для купирования гипертонических кризов [Scharer К. et al., 1977; Weiner С, Schrober J., 1982], и для поддерживающей терапии различных форм артериальной гипертензии. В тяжелых случаях верапамил вводят однократно внутривенно в дозе 0,1 — 0,2 мг/кг и одновременно внутрь…
Клофелин нельзя отменять сразу, дозу его необходимо снижать постепенно. Иначе у больного через 8 — 36 ч после послед него приема препарата могут возникнуть чувство страха, бессонница, появляются потливость, сердцебиение, возрастет число сокращений сердца, повысится артериальное давление. В плазме крови и в моче увеличится содержание катехоламинов, а в тканях — активность адренорецепторов. Эти явления отмены…
Уже обнаружен хороший лечебный эффект верапамила при заикании. Прием его в течение 5 дней (80 мг в сутки) устранил или уменьшил названный дефект речи у 42 из 50 больных [Zachariah G., 1980]. В эксперименте на животных обнаружено его тормозящее влияние на дегрануляцию тучных клеток. БКК способны снижать агрегацию тромбоцитов, так как тормозят реакцию их рецепторов…
Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все…
