25 марта 2009

Адренолитические средства

α-Адренолитики: фентоламин, празозин. Фентоламин (регитин), как уже сказано, блокирует а1 и а2-адренорецепторы. Снижение давления в большом и малом кругах кровообращения и увеличение сердечного выброса привлекают к себе внимание кардиологов, которые начинают его применять у больных с сердечной недостаточностью.

Для этой цели его назначают по 2 — 3 мг/кг на прием. В. И. Сербии и сотр. (1984) отметили улучшение гемо динамики у 28 из 34 детей с названной патологией.

Празозин (мини пресс) — препарат с более сложным механизмом действия. Он блокирует избирательно a1-адренорецепторы. Поэтому после его приема не отмечают повышенного освобождения катехоламинов (что вызывает фентоламин, блокирующий а2-адренорецепторы).

Кроме того, он обладает прямым миотропным действием, расслабляя гладкую мускулатуру сосудов (механизм еще неясен). В повышенных дозах может блокировать фосфодиэстеразу и дофамин-α-гидроксилазу.

Празозин преимущественно снижает тонус резистивных сосудов — артерий, но снижает тонус и емкостных сосудов — вен, а также сосудов легких. После его введения снижаются ОПС, давление в венах рук, в полостях желудочков сердца.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…

В основном верапамил и другие БКК используют у детей в качестве антиаритмических средств, но их назначают и для купирования гипертонических кризов [Scharer К. et al., 1977; Weiner С, Schrober J., 1982], и для поддерживающей терапии различных форм артериальной гипертензии. В тяжелых случаях верапамил вводят однократно внутривенно в дозе 0,1 — 0,2 мг/кг и одновременно внутрь…

Клофелин нельзя отменять сразу, дозу его необходимо снижать постепенно. Иначе у больного через 8 — 36 ч после послед него приема препарата могут возникнуть чувство страха, бессонница, появляются потливость, сердцебиение, возрастет число сокращений сердца, повысится артериальное давление. В плазме крови и в моче увеличится содержание катехоламинов, а в тканях — активность адренорецепторов. Эти явления отмены…

Уже обнаружен хороший лечебный эффект верапамила при заикании. Прием его в течение 5 дней (80 мг в сутки) устранил или уменьшил названный дефект речи у 42 из 50 больных [Zachariah G., 1980]. В эксперименте на животных обнаружено его тормозящее влияние на дегрануляцию тучных клеток. БКК способны снижать агрегацию тромбоцитов, так как тормозят реакцию их рецепторов…

Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все…