25 марта 2009

Пиндолол (Снижение концентрации Са++)

Снижение концентрации Са++ в цитоплазме клеток предупреждает его взаимодействие с кальмодуллином и их сокращение. Сосуды разных областей тела неодинаково чувствительны к БКК. Наиболее чувствительны к ним сосуды мозга. Наименьшей чувствительностью к БКК характеризуются вены, тонус которых зависит от других механизмов — медленной деполяризации клеточных мембран.

D. Triggle, V. Swamy (1980) подчеркивают, что сосуды гипертензивных животных более чувствительны к БКК, чем сосуды нормотензивных животных. В антигипертензивном действии БКК имеет значение и их способность умеренно ослаблять сократительную деятельность сердца, в котором они прямо угнетают окислительный и энергетический обмен. Исключение составляет фенигидин, не вызывающий таких эффектов.

Фармакокинетика БКК изучена в основном у взрослых людей. Преимущественно БКК снижают среднее артериальное и диастолическое, но не систолическое артериальное давление. Эффект тем более выражен, чем выше было исходное артериальное давление; у нормотоников оно почти не меняется. Снижение давления происходит у больных и в состоянии покоя, и при физических упражнениях.

Эти препараты обладают четким антиаритмическим действием, поэтому их можно назначать больным с различными формами тахиаритмий. Их можно назначать и больным с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, так как они не только не провоцируют их спазм, но могут даже несколько его ослабить (аналогичный механизм действия). Этим и способностью расширять коронарные и периферические сосуды БКК отличаются от В5-адреноблокаторов.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все…

Апрессин (гидралазин, апресолин, депрессан) расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, преимущественно артериол. В основном он влияет на резистентность прекапиллярных артериол, на емкостные сосуды (вены) он влияет в значительно меньшей степени. Артериолы разных сосудистых областей неодинаково чувствительны к апрессину: сосуды сердца, почек, внутренних органов, мозга более чувствительны к нему, чем сосуды кожи, скелетных мышц. На сосуды легких он…

Метилдофа может снизить активность ренина в плазме крови, а следовательно, и образование ангиотензина II. Однако этот эффект наблюдается не у всех больных, и может быть диссоциация эффектов: артериальное давление понижается, а уровень ренина в крови не меняется [Guthrie G. et al., 1976]. В течение 3 — 4 ч после приема через рот всасывается 20 —…

Апрессин с успехом применяют при лечении больных с эссенциальной и почечной гипертензией, а также больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижая резистентность артерий (постнагрузку), он облегчает работу сердца, увеличивая выброс крови. У большинства таких больных снижается резистентность сосудов легких. У них не так часто, как у больных без застойной сердечной недостаточности, развиваются тахикардия и гипотензия. Апрессин…

Метилдофа может вызвать различные идиосинкразии и аллергические реакции. Наиболее опасна реакция, имитирующая септический шок. Она характеризуется высокой температурой, ознобом, рвотой, иногда поносом, лейкоцитозом и гипотензией. Она чаще встречается у пожилых людей, но может быть и у подростков. Во время приема метилдофа может возникнуть синдром, напоминающий грипп: лихорадка, озноб, тошнота, рвота, нарушение функции печени, иногда настолько…