25 марта 2009

Пиндолол (Снижение концентрации Са++)

Снижение концентрации Са++ в цитоплазме клеток предупреждает его взаимодействие с кальмодуллином и их сокращение. Сосуды разных областей тела неодинаково чувствительны к БКК. Наиболее чувствительны к ним сосуды мозга. Наименьшей чувствительностью к БКК характеризуются вены, тонус которых зависит от других механизмов — медленной деполяризации клеточных мембран.

D. Triggle, V. Swamy (1980) подчеркивают, что сосуды гипертензивных животных более чувствительны к БКК, чем сосуды нормотензивных животных. В антигипертензивном действии БКК имеет значение и их способность умеренно ослаблять сократительную деятельность сердца, в котором они прямо угнетают окислительный и энергетический обмен. Исключение составляет фенигидин, не вызывающий таких эффектов.

Фармакокинетика БКК изучена в основном у взрослых людей. Преимущественно БКК снижают среднее артериальное и диастолическое, но не систолическое артериальное давление. Эффект тем более выражен, чем выше было исходное артериальное давление; у нормотоников оно почти не меняется. Снижение давления происходит у больных и в состоянии покоя, и при физических упражнениях.

Эти препараты обладают четким антиаритмическим действием, поэтому их можно назначать больным с различными формами тахиаритмий. Их можно назначать и больным с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, так как они не только не провоцируют их спазм, но могут даже несколько его ослабить (аналогичный механизм действия). Этим и способностью расширять коронарные и периферические сосуды БКК отличаются от В5-адреноблокаторов.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Средства, влияющие на структуры головного мозга, регулирующие артериальное давление. Клофелин (клонидин, гемитон, катапресан) — производное имидазолинов, а2-адреномиметик. Он вызывает антигипертензивныи эффект, так как снижает ОПС, частоту сердечных сокращений и МОК- Названные эффекты возникают преимущественно из-за воздействия клофелина на центральные а2-адренорецепторы в ядрах солитарного тракта и блуждающего нерва (локализованные в продолговатом мозге) и в синем пятне…

β-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью: пиндолол (вискен), окспренолол (тразикор). Пиндолол тоже применяют при гипердинамических фор мах гипертензии [Надеждина Е. А. и др., 1976]. Его назначают детям через рот в суточной дозе 6 мг, разделенной на 3 приема. Однако доза может колебаться у отдельных больных в зависимости от выраженности эффекта. Через 3 — 4 дня начинается…

Клофелин снижает периферическое сопротивление преимущественно артериального русла. Названный эффект отмечают в боль шей степени у больных, находящихся в положении стоя. Брадикардия и снижение сердечного выброса возникают при любом положении тела больного. Прием обычных доз клофелина не нарушает нормальной сердечно-сосудистой адаптации к физическим упражнениям. Ортостатические явления наблюдаются крайне редко. Под влиянием клофелина резистентность почечных сосудов снижается…

Показатель Верапамил Фенигидин Дилтиазем Всасывание 90% 90% 90% Максимальный уровень в плазме 30 — 60 мин 1 — 2 ч 3 — 4 ч Связывание с альбуминами 90% 90% 80% Основной вид биотрансформации N-деалкилирование Гидроксилирование Деацетилирование Полупериод элиминации 3 — 7 ч 4 — 5 ч 4 — 9 ч Элиминация почками 70% 70 —…

Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…