Пиндолол (Снижение концентрации Са++)
Снижение концентрации Са++ в цитоплазме клеток предупреждает его взаимодействие с кальмодуллином и их сокращение. Сосуды разных областей тела неодинаково чувствительны к БКК. Наиболее чувствительны к ним сосуды мозга. Наименьшей чувствительностью к БКК характеризуются вены, тонус которых зависит от других механизмов — медленной деполяризации клеточных мембран.
D. Triggle, V. Swamy (1980) подчеркивают, что сосуды гипертензивных животных более чувствительны к БКК, чем сосуды нормотензивных животных. В антигипертензивном действии БКК имеет значение и их способность умеренно ослаблять сократительную деятельность сердца, в котором они прямо угнетают окислительный и энергетический обмен. Исключение составляет фенигидин, не вызывающий таких эффектов.
Фармакокинетика БКК изучена в основном у взрослых людей. Преимущественно БКК снижают среднее артериальное и диастолическое, но не систолическое артериальное давление. Эффект тем более выражен, чем выше было исходное артериальное давление; у нормотоников оно почти не меняется. Снижение давления происходит у больных и в состоянии покоя, и при физических упражнениях.
Эти препараты обладают четким антиаритмическим действием, поэтому их можно назначать больным с различными формами тахиаритмий. Их можно назначать и больным с обструктивными заболеваниями дыхательных путей, так как они не только не провоцируют их спазм, но могут даже несколько его ослабить (аналогичный механизм действия). Этим и способностью расширять коронарные и периферические сосуды БКК отличаются от В5-адреноблокаторов.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…
В основном верапамил и другие БКК используют у детей в качестве антиаритмических средств, но их назначают и для купирования гипертонических кризов [Scharer К. et al., 1977; Weiner С, Schrober J., 1982], и для поддерживающей терапии различных форм артериальной гипертензии. В тяжелых случаях верапамил вводят однократно внутривенно в дозе 0,1 — 0,2 мг/кг и одновременно внутрь…
Клофелин нельзя отменять сразу, дозу его необходимо снижать постепенно. Иначе у больного через 8 — 36 ч после послед него приема препарата могут возникнуть чувство страха, бессонница, появляются потливость, сердцебиение, возрастет число сокращений сердца, повысится артериальное давление. В плазме крови и в моче увеличится содержание катехоламинов, а в тканях — активность адренорецепторов. Эти явления отмены…
Уже обнаружен хороший лечебный эффект верапамила при заикании. Прием его в течение 5 дней (80 мг в сутки) устранил или уменьшил названный дефект речи у 42 из 50 больных [Zachariah G., 1980]. В эксперименте на животных обнаружено его тормозящее влияние на дегрануляцию тучных клеток. БКК способны снижать агрегацию тромбоцитов, так как тормозят реакцию их рецепторов…
Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все…
