25 марта 2009

Клофелин (Снижение дозы)

Клофелин нельзя отменять сразу, дозу его необходимо снижать постепенно. Иначе у больного через 8 — 36 ч после послед него приема препарата могут возникнуть чувство страха, бессонница, появляются потливость, сердцебиение, возрастет число сокращений сердца, повысится артериальное давление.

В плазме крови и в моче увеличится содержание катехоламинов, а в тканях — активность адренорецепторов. Эти явления отмены — результат исчезновения тормозящего влияния клофелина (и центрального, и периферического) на освобождение катехоламинов Их можно устранить, возобновив лечение малыми дозами клофелина, или предупредить сочетанным назначением α-адренолитика фентоламина и β-адренолитика анаприлина или приемом лабетолола, блокирующего и α-, и β-адренорецепторы.

Из других осложнений, возникающих при использовании клофелина, следует отметить нарушения сна, сухость слизистых оболочек, нарушение секреции слюны и даже боли в области слюнных желез, брадикардию, запоры. У детей с почечной недостаточностью эти осложнения могут быть более выраженными, так как у них препарат кумулируется в организме. Поэтому таким детям препарат следует назначать в меньшей дозе или применять другие АГС.

В эксперименте на крысах обнаружено, что клонидин тормозит секрецию желудочного сока и поджелудочной железы, что рассматривают как следствие стимуляции а2-адренорецепторов.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Клофелин снижает периферическое сопротивление преимущественно артериального русла. Названный эффект отмечают в боль шей степени у больных, находящихся в положении стоя. Брадикардия и снижение сердечного выброса возникают при любом положении тела больного. Прием обычных доз клофелина не нарушает нормальной сердечно-сосудистой адаптации к физическим упражнениям. Ортостатические явления наблюдаются крайне редко. Под влиянием клофелина резистентность почечных сосудов снижается…

Показатель Верапамил Фенигидин Дилтиазем Всасывание 90% 90% 90% Максимальный уровень в плазме 30 — 60 мин 1 — 2 ч 3 — 4 ч Связывание с альбуминами 90% 90% 80% Основной вид биотрансформации N-деалкилирование Гидроксилирование Деацетилирование Полупериод элиминации 3 — 7 ч 4 — 5 ч 4 — 9 ч Элиминация почками 70% 70 —…

Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…

В основном верапамил и другие БКК используют у детей в качестве антиаритмических средств, но их назначают и для купирования гипертонических кризов [Scharer К. et al., 1977; Weiner С, Schrober J., 1982], и для поддерживающей терапии различных форм артериальной гипертензии. В тяжелых случаях верапамил вводят однократно внутривенно в дозе 0,1 — 0,2 мг/кг и одновременно внутрь…

Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все…