25 марта 2009

Метилдофа

Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все же между клофелином и метилдофа есть различия.

Метилдофа преимущественно влияет на ОПС и меньше изменяет частоту сердечных сокращений и МОК. Поэтому брадикардия после его приема меньше, чем от клофелина. Существенное снижение МОК отмечают только у больных с кардиомегалией или с начинающейся декомпенсацией левого желудочка. Обращают внимание на способность метилдофа предотвращать развитие гипертрофии левого желудочка у больных с длительной гипертензией.

Это связывают и со снижением пост нагрузки и с возможностью прямого влияния на миокард [Frohlich E., 1980]. Как и клофелин, метилдофа преимущественно влияет на артериолы, а емкость венозных сосудов практически не меняется. Поэтому ортостатического эффекта обычно нет.

Метилдофа тоже увеличивает или не снижает почечный кровоток, фильтрация в клубочках почек возрастает даже у больных с почечной недостаточностью. Улучшается также мозговой и коронарный кровоток. Все же после приема метилдофа у больных отмечают задержку натрия и воды, что рассматривают как следствие ауторегулирующих механизмов в почках. Поэтому его надо принимать вместе с мочегонными средствами.

Ограничение освобождения катехоламинов способствует их накоплению в тканях, в частности в миокарде, что положительно сказывается на его трофике и силе сокращений. У некоторых больных сокращения сердца могут стать настолько сильными, что, несмотря на некоторое их урежение, МОК возрастает. Поэтому метилдофа хорош для детей (и взрослых), страдающих гипертензией, сочетающейся с ослаблением деятельности сердца.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



α-Адренолитики: фентоламин, празозин. Фентоламин (регитин), как уже сказано, блокирует а1 и а2-адренорецепторы. Снижение давления в большом и малом кругах кровообращения и увеличение сердечного выброса привлекают к себе внимание кардиологов, которые начинают его применять у больных с сердечной недостаточностью. Для этой цели его назначают по 2 — 3 мг/кг на прием. В. И. Сербии и сотр….

Из салуретиков для лечения гипертонической болезни у детей применяют фуросемид (лазикс), дихлотиазид (гипотиазид), оксодолин (гигротон, хлорталидон), амилорид, спиронолактон (верошпирон). Обращают внимание на то, что в начале применения салуретиков основное значение имеет быстрое выведение натрия и воды из организма. При длительном же их применении уменьшается содержание натрия в мышечных клетках сосудистой стенки, повышается трансмембранный градиент натрия…

Применяют его для лечения больных, находящихся в стабиль ной фазе гипертонической болезни, а также при развитии левожелудочковой недостаточности. Обычно его назначают вместе с тиазидными мочегонными или с β-адреноблокаторами, так как они способны устранить нежелательные эффекты друг друга. В такой комбинации празозин применяют и при гипертонической болезни, и при симптоматических гипертониях, связанных с патологией почек. Обычно…

Средства, снижающие повышенный тонус сосудов, могут уменьшить нагрузку на декомпенсированное сердце, улучшить условия его работы и способствовать восстановлению нормальной гемодинамики. Следует учесть, что разные препараты неодинаково влияют на тонус вен и артерии. Венорасширители преимущественно снижают преднагрузку, так как, увеличивая емкость вен, уменьшают возврат крови к сердцу, наполнение желудочков, конечно-диастолическое давление и пр. Вещества, расширяющие преимущественно…

Основным представителем группы является анаприлин (обзидан, индерал, пропранолол). Его в основном используют при гипердинамических формах гипертензии с повышенной деятельностью сердца — тахикардией и увеличенным сердечным выбросом [Надеждина Е. А. и др., 1976]. При этих формах гипертензии отмечают повышенную возбудимость β-адренорецепторов, легко устраняемую β-блокаторами. Часто β-адреноблокаторы добавляют к другим АГС, чтобы предотвратить возникающие из-за выраженного снижения…