Метилдофа
Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все же между клофелином и метилдофа есть различия.
Метилдофа преимущественно влияет на ОПС и меньше изменяет частоту сердечных сокращений и МОК. Поэтому брадикардия после его приема меньше, чем от клофелина. Существенное снижение МОК отмечают только у больных с кардиомегалией или с начинающейся декомпенсацией левого желудочка. Обращают внимание на способность метилдофа предотвращать развитие гипертрофии левого желудочка у больных с длительной гипертензией.
Это связывают и со снижением пост нагрузки и с возможностью прямого влияния на миокард [Frohlich E., 1980]. Как и клофелин, метилдофа преимущественно влияет на артериолы, а емкость венозных сосудов практически не меняется. Поэтому ортостатического эффекта обычно нет.
Метилдофа тоже увеличивает или не снижает почечный кровоток, фильтрация в клубочках почек возрастает даже у больных с почечной недостаточностью. Улучшается также мозговой и коронарный кровоток. Все же после приема метилдофа у больных отмечают задержку натрия и воды, что рассматривают как следствие ауторегулирующих механизмов в почках. Поэтому его надо принимать вместе с мочегонными средствами.
Ограничение освобождения катехоламинов способствует их накоплению в тканях, в частности в миокарде, что положительно сказывается на его трофике и силе сокращений. У некоторых больных сокращения сердца могут стать настолько сильными, что, несмотря на некоторое их урежение, МОК возрастает. Поэтому метилдофа хорош для детей (и взрослых), страдающих гипертензией, сочетающейся с ослаблением деятельности сердца.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Метилдофа может вызвать различные идиосинкразии и аллергические реакции. Наиболее опасна реакция, имитирующая септический шок. Она характеризуется высокой температурой, ознобом, рвотой, иногда поносом, лейкоцитозом и гипотензией. Она чаще встречается у пожилых людей, но может быть и у подростков. Во время приема метилдофа может возникнуть синдром, напоминающий грипп: лихорадка, озноб, тошнота, рвота, нарушение функции печени, иногда настолько…
Апрессин с успехом применяют при лечении больных с эссенциальной и почечной гипертензией, а также больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижая резистентность артерий (постнагрузку), он облегчает работу сердца, увеличивая выброс крови. У большинства таких больных снижается резистентность сосудов легких. У них не так часто, как у больных без застойной сердечной недостаточности, развиваются тахикардия и гипотензия. Апрессин…
Пирроксан — отечественный препарат, обладающий выраженным α-адренолитическим центральным и периферическим действием [Аничков С. В., 1982]. У экспериментальных животных он избирательно накапливается в гипоталамусе [Иванова А. С. и др., 1976] и устраняет чрезмерную возбудимость симпатических структур. В более высоких дозах возбудимость ретикулярной формации понижает, а гиппокампа и миндалевидных ядер — повышает [Крылов С. С. и др.,…
При назначении апрессина могут возникнуть нежелательные эффекты, частота и качество которых зависят от патологии у больного. В начале применения у больных могут развиться анорексия, тошнота и рвота, но они постепенно исчезают в процессе дальнейшего применения препарата. У гипертоников апрессин может вызвать тахикардию и явления ортостатической гипотензии, у больных с сердечной недостаточностью этих осложнений обычно не…
В основном эти препараты назначают в условиях стационара при тяжелых формах гипертонической болезни. Их назначают при гипертонических кризах и нарушениях мозгового и легочного кровообращения. Перераспределение крови, ее депонирование уменьшают ОЦК, иногда настолько резко, что компенсаторно увеличивается секреция ренина, приводящая в конечном итоге к задержке натрия и жидкости в организме, поэтому названные препараты надо сочетать с…
