Метилдофа
Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все же между клофелином и метилдофа есть различия.
Метилдофа преимущественно влияет на ОПС и меньше изменяет частоту сердечных сокращений и МОК. Поэтому брадикардия после его приема меньше, чем от клофелина. Существенное снижение МОК отмечают только у больных с кардиомегалией или с начинающейся декомпенсацией левого желудочка. Обращают внимание на способность метилдофа предотвращать развитие гипертрофии левого желудочка у больных с длительной гипертензией.
Это связывают и со снижением пост нагрузки и с возможностью прямого влияния на миокард [Frohlich E., 1980]. Как и клофелин, метилдофа преимущественно влияет на артериолы, а емкость венозных сосудов практически не меняется. Поэтому ортостатического эффекта обычно нет.
Метилдофа тоже увеличивает или не снижает почечный кровоток, фильтрация в клубочках почек возрастает даже у больных с почечной недостаточностью. Улучшается также мозговой и коронарный кровоток. Все же после приема метилдофа у больных отмечают задержку натрия и воды, что рассматривают как следствие ауторегулирующих механизмов в почках. Поэтому его надо принимать вместе с мочегонными средствами.
Ограничение освобождения катехоламинов способствует их накоплению в тканях, в частности в миокарде, что положительно сказывается на его трофике и силе сокращений. У некоторых больных сокращения сердца могут стать настолько сильными, что, несмотря на некоторое их урежение, МОК возрастает. Поэтому метилдофа хорош для детей (и взрослых), страдающих гипертензией, сочетающейся с ослаблением деятельности сердца.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Резерпин хорошо всасывается из желудочно-кишечного трак та, и обычно его назначают через рот. Поскольку эффект резерпина длительный, то чаще суточную дозу назначают 1 раз в день [Zoelliner К., 1976]. Некоторые авторы предпочитают все-таки делить суточную дозу на 3 — 4 приема. Обычная суточная доза равна 0,005 — 0,02 мг/кг, но при почечной гипертензий — 0,015…
Натрия нитропруссид используют для экстренного снижения артериального давления при гипертензивном кризе или при острой левожелудочковой недостаточности. Это препарат очень короткого действия. Применяют его путем внутривенных капельных вливаний, приводящих к расслаблению тонуса гладкой мускула туры как артериол, так и венул большого и малого круга кровообращения. В результате снижаются пред- и постнагрузка на сердце, возврат крови к…
Из осложнений, возникающих при приеме резерпина, следует отметить чрезмерный седативный эффект; у подростков старшего возраста может даже развиться психическая депрессия. Поэтому при длительном применении препарата необходимо следить за поведением и настроением ребенка, так как следствием психической депрессии могут быть суицидные попытки. У некоторых детей, получающих резерпин, наоборот, отмечают повышение раздражительности [Антонова Л. Г., 1976]. Могут…
Натрия нитропруссид обычно хранят в виде порошка, но он нестоек даже в таком виде; через 18 мес он наполовину разрушается. Растворы еще менее стойки. Их приготовляют перед употреблением, и пользоваться ими можно только 4 ч. Сосуд дол жен быть из темного стекла или обернут черной бумагой, так как свет инактивирует препарат (он становится бурым). Вливают…
Раунатин (раувазан) — препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии (резерпин, серпентин, аймалин и др.). Кроме антигипертензивного эффекта оказывает антиаритмическое и успокаивающее действие. Антигипертензивный эффект развивается медленнее, чем от резерпина. Применяют его в таблетках, содержащих по 0,002 г суммы алкалоидов. Детям 6 — 12 лет лечение начинают с 1/2 таблетки 1 раз на ночь (0,001…
