25 марта 2009

Метилдофа

Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все же между клофелином и метилдофа есть различия.

Метилдофа преимущественно влияет на ОПС и меньше изменяет частоту сердечных сокращений и МОК. Поэтому брадикардия после его приема меньше, чем от клофелина. Существенное снижение МОК отмечают только у больных с кардиомегалией или с начинающейся декомпенсацией левого желудочка. Обращают внимание на способность метилдофа предотвращать развитие гипертрофии левого желудочка у больных с длительной гипертензией.

Это связывают и со снижением пост нагрузки и с возможностью прямого влияния на миокард [Frohlich E., 1980]. Как и клофелин, метилдофа преимущественно влияет на артериолы, а емкость венозных сосудов практически не меняется. Поэтому ортостатического эффекта обычно нет.

Метилдофа тоже увеличивает или не снижает почечный кровоток, фильтрация в клубочках почек возрастает даже у больных с почечной недостаточностью. Улучшается также мозговой и коронарный кровоток. Все же после приема метилдофа у больных отмечают задержку натрия и воды, что рассматривают как следствие ауторегулирующих механизмов в почках. Поэтому его надо принимать вместе с мочегонными средствами.

Ограничение освобождения катехоламинов способствует их накоплению в тканях, в частности в миокарде, что положительно сказывается на его трофике и силе сокращений. У некоторых больных сокращения сердца могут стать настолько сильными, что, несмотря на некоторое их урежение, МОК возрастает. Поэтому метилдофа хорош для детей (и взрослых), страдающих гипертензией, сочетающейся с ослаблением деятельности сердца.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Основным представителем группы является анаприлин (обзидан, индерал, пропранолол). Его в основном используют при гипердинамических формах гипертензии с повышенной деятельностью сердца — тахикардией и увеличенным сердечным выбросом [Надеждина Е. А. и др., 1976]. При этих формах гипертензии отмечают повышенную возбудимость β-адренорецепторов, легко устраняемую β-блокаторами. Часто β-адреноблокаторы добавляют к другим АГС, чтобы предотвратить возникающие из-за выраженного снижения…

АГС — сборная группа лекарств, характеризующаяся разны ми механизмами действия, приводящими к одинаковому конечному результату: снижению повышенного артериального давления. Применяют их при гипертензиях разного происхождения — гипертонической болезни и различных симптоматических (вторичных) гипертониях. Раньше эти средства называли гипотензивными, но в настоящее время применяют термин «антигипертензивные», так как их назначают не для снижения артериального давления ниже…

β-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью: пиндолол (вискен), окспренолол (тразикор). Пиндолол тоже применяют при гипердинамических фор мах гипертензии [Надеждина Е. А. и др., 1976]. Его назначают детям через рот в суточной дозе 6 мг, разделенной на 3 приема. Однако доза может колебаться у отдельных больных в зависимости от выраженности эффекта. Через 3 — 4 дня начинается…

Средства, влияющие на структуры головного мозга, регулирующие артериальное давление. Клофелин (клонидин, гемитон, катапресан) — производное имидазолинов, а2-адреномиметик. Он вызывает антигипертензивныи эффект, так как снижает ОПС, частоту сердечных сокращений и МОК- Названные эффекты возникают преимущественно из-за воздействия клофелина на центральные а2-адренорецепторы в ядрах солитарного тракта и блуждающего нерва (локализованные в продолговатом мозге) и в синем пятне…

Снижение концентрации Са++ в цитоплазме клеток предупреждает его взаимодействие с кальмодуллином и их сокращение. Сосуды разных областей тела неодинаково чувствительны к БКК. Наиболее чувствительны к ним сосуды мозга. Наименьшей чувствительностью к БКК характеризуются вены, тонус которых зависит от других механизмов — медленной деполяризации клеточных мембран. D. Triggle, V. Swamy (1980) подчеркивают, что сосуды гипертензивных животных…