Фармакокинетика блокаторов кальциевых каналов после их приема через рот
| Показатель | Верапамил | Фенигидин | Дилтиазем |
| Всасывание | 90% | 90% | 90% |
| Максимальный уровень в плазме | 30 — 60 мин | 1 — 2 ч | 3 — 4 ч |
| Связывание с альбуминами | 90% | 90% | 80% |
| Основной вид биотрансформации | N-деалкилирование | Гидроксилирование | Деацетилирование |
| Полупериод элиминации | 3 — 7 ч | 4 — 5 ч | 4 — 9 ч |
| Элиминация почками | 70% | 70 — 80 % | 80% |
Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все…
Апрессин (гидралазин, апресолин, депрессан) расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, преимущественно артериол. В основном он влияет на резистентность прекапиллярных артериол, на емкостные сосуды (вены) он влияет в значительно меньшей степени. Артериолы разных сосудистых областей неодинаково чувствительны к апрессину: сосуды сердца, почек, внутренних органов, мозга более чувствительны к нему, чем сосуды кожи, скелетных мышц. На сосуды легких он…
Метилдофа может снизить активность ренина в плазме крови, а следовательно, и образование ангиотензина II. Однако этот эффект наблюдается не у всех больных, и может быть диссоциация эффектов: артериальное давление понижается, а уровень ренина в крови не меняется [Guthrie G. et al., 1976]. В течение 3 — 4 ч после приема через рот всасывается 20 —…
Апрессин с успехом применяют при лечении больных с эссенциальной и почечной гипертензией, а также больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижая резистентность артерий (постнагрузку), он облегчает работу сердца, увеличивая выброс крови. У большинства таких больных снижается резистентность сосудов легких. У них не так часто, как у больных без застойной сердечной недостаточности, развиваются тахикардия и гипотензия. Апрессин…
Метилдофа может вызвать различные идиосинкразии и аллергические реакции. Наиболее опасна реакция, имитирующая септический шок. Она характеризуется высокой температурой, ознобом, рвотой, иногда поносом, лейкоцитозом и гипотензией. Она чаще встречается у пожилых людей, но может быть и у подростков. Во время приема метилдофа может возникнуть синдром, напоминающий грипп: лихорадка, озноб, тошнота, рвота, нарушение функции печени, иногда настолько…
