25 марта 2009

Фармакокинетика блокаторов кальциевых каналов после их приема через рот

Показатель Верапамил Фенигидин Дилтиазем
Всасывание 90% 90% 90%
Максимальный уровень в плазме 30 — 60 мин 1 — 2 ч 3 — 4 ч
Связывание с альбуминами 90% 90% 80%
Основной вид биотрансформации N-деалкилирование Гидроксилирование Деацетилирование
Полупериод элиминации 3 — 7 ч 4 — 5 ч 4 — 9 ч
Элиминация почками 70% 70 — 80 % 80%

Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова 





Раунатин (раувазан) — препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии (резерпин, серпентин, аймалин и др.). Кроме антигипертензивного эффекта оказывает антиаритмическое и успокаивающее действие. Антигипертензивный эффект развивается медленнее, чем от резерпина. Применяют его в таблетках, содержащих по 0,002 г суммы алкалоидов. Детям 6 — 12 лет лечение начинают с 1/2 таблетки 1 раз на ночь (0,001…

Папаверин — алкалоид опия — влияет на поступление Са++ в гладкомышечные клетки, но механизм этого действия отличается от механизма действия верапамила и других БКК. Он отличается от БКК и тем, что увеличивает силу сердечных сокращений. Основным в его антигипертензивном эффекте является снижение ОПС [Казак Л. И., 1981]. Папаверин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность его…

Гипотензивный эффект октадина очень высок, поэтому его чаще применяют при реноваскулярной гипертензии, при ее зло качественных формах или у больных с первичной гипертензией ПБ или III стадии [Калюжная Р. А., 1980]. Дозу октадина подбирают индивидуально в условиях стационара, а затем продолжают терапию в поликлинике. Средняя суточная доза для детей очень вариабельна: от 0,2 мг до…

Из салуретиков для лечения гипертонической болезни у детей применяют фуросемид (лазикс), дихлотиазид (гипотиазид), оксодолин (гигротон, хлорталидон), амилорид, спиронолактон (верошпирон). Обращают внимание на то, что в начале применения салуретиков основное значение имеет быстрое выведение натрия и воды из организма. При длительном же их применении уменьшается содержание натрия в мышечных клетках сосудистой стенки, повышается трансмембранный градиент натрия…

α-Адренолитики: фентоламин, празозин. Фентоламин (регитин), как уже сказано, блокирует а1 и а2-адренорецепторы. Снижение давления в большом и малом кругах кровообращения и увеличение сердечного выброса привлекают к себе внимание кардиологов, которые начинают его применять у больных с сердечной недостаточностью. Для этой цели его назначают по 2 — 3 мг/кг на прием. В. И. Сербии и сотр….