25 марта 2009

БКК (Антиаритмические средства)

В основном верапамил и другие БКК используют у детей в качестве антиаритмических средств, но их назначают и для купирования гипертонических кризов [Scharer К. et al., 1977; Weiner С, Schrober J., 1982], и для поддерживающей терапии различных форм артериальной гипертензии. В тяжелых случаях верапамил вводят однократно внутривенно в дозе 0,1 — 0,2 мг/кг и одновременно внутрь 3 — 4 раза в день в суточной дозе 1 — 4 мг/кг. В резистентных случаях дозу увеличивают до 9 мг/кг.

Артериальное давление начинает снижаться через 5 мин после введения, а максимальный эффект возникает через 30 — 60 мин. В менее тяжелых случаях верапамил назначают только через рот. Для получения стойкого эффекта верапамил сочетают с другими АГС, например с апрессином. Циннаризин (стугерон) преимущественно влияет на сосуды мозга. Поэтому его в основном используют у детей с выраженными головными болями сосудистого генеза, чаще у гипертоников.

Верапамил нашел применение и при лечении гипертрофической кардиомиопатии, как обструктивной, так и необструктивной формы. При названной патологии нарушено расслабление миокарда в период диастолы, что ограничивает его наполнение кровью и ударный объем, приводит к возникновению сердечной недостаточности. Связано это с нарушением процесса секвестрации (внутриклеточного депонирования) Са и процесса активного его удаления из клетки миокарда специальными Са-насосами. Оба процесса требуют энергии, ее дефицит ухудшает состояние. Блокаторы кальциевых каналов снижают его концентрацию в цито плазме и активирование сократительных элементов миокарда. В результате улучшается расслабление миокарда в диастоле [Hanrath P. et al., 1980].

М. Kaltenbach, R. Hopf (1982) подвергли детальному обследованию неинвазивными методами 50 больных (в возрасте 14 — 60 лет) с гипертрофической кардиомиопатией в процессе лечения верапамилом. Препарат назначали по 480 мг в день (в 3 — 4 приема) на протяжении 11 — 82 мес (в среднем 47 мес). У 37 из 50 они отметили улучшение, у 6 — не было изменений, у 1 — ухудшение, у 6 больных не было проявлений болезни ни до, ни вовремя лечения. Авторы зарегистрировали у больных улучшение диастолической релаксации, снижение размеров сердца, исчезновение митральной недостаточности, снижение массы левого желудочка и левого предсердия, толщины стенки желудочка, гипертрофии миокарда. Летальность уменьшилась в большей степени, чем от применения β-блокаторов (результат сопоставлен с данными других авторов). Вероятно, эти препараты найдут в будущем еще более широкое применение.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…

Показатель Верапамил Фенигидин Дилтиазем Всасывание 90% 90% 90% Максимальный уровень в плазме 30 — 60 мин 1 — 2 ч 3 — 4 ч Связывание с альбуминами 90% 90% 80% Основной вид биотрансформации N-деалкилирование Гидроксилирование Деацетилирование Полупериод элиминации 3 — 7 ч 4 — 5 ч 4 — 9 ч Элиминация почками 70% 70 —…

Клофелин нельзя отменять сразу, дозу его необходимо снижать постепенно. Иначе у больного через 8 — 36 ч после послед него приема препарата могут возникнуть чувство страха, бессонница, появляются потливость, сердцебиение, возрастет число сокращений сердца, повысится артериальное давление. В плазме крови и в моче увеличится содержание катехоламинов, а в тканях — активность адренорецепторов. Эти явления отмены…

Уже обнаружен хороший лечебный эффект верапамила при заикании. Прием его в течение 5 дней (80 мг в сутки) устранил или уменьшил названный дефект речи у 42 из 50 больных [Zachariah G., 1980]. В эксперименте на животных обнаружено его тормозящее влияние на дегрануляцию тучных клеток. БКК способны снижать агрегацию тромбоцитов, так как тормозят реакцию их рецепторов…

Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все…