25 марта 2009

БКК (Антиаритмические средства)

В основном верапамил и другие БКК используют у детей в качестве антиаритмических средств, но их назначают и для купирования гипертонических кризов [Scharer К. et al., 1977; Weiner С, Schrober J., 1982], и для поддерживающей терапии различных форм артериальной гипертензии. В тяжелых случаях верапамил вводят однократно внутривенно в дозе 0,1 — 0,2 мг/кг и одновременно внутрь 3 — 4 раза в день в суточной дозе 1 — 4 мг/кг. В резистентных случаях дозу увеличивают до 9 мг/кг.

Артериальное давление начинает снижаться через 5 мин после введения, а максимальный эффект возникает через 30 — 60 мин. В менее тяжелых случаях верапамил назначают только через рот. Для получения стойкого эффекта верапамил сочетают с другими АГС, например с апрессином. Циннаризин (стугерон) преимущественно влияет на сосуды мозга. Поэтому его в основном используют у детей с выраженными головными болями сосудистого генеза, чаще у гипертоников.

Верапамил нашел применение и при лечении гипертрофической кардиомиопатии, как обструктивной, так и необструктивной формы. При названной патологии нарушено расслабление миокарда в период диастолы, что ограничивает его наполнение кровью и ударный объем, приводит к возникновению сердечной недостаточности. Связано это с нарушением процесса секвестрации (внутриклеточного депонирования) Са и процесса активного его удаления из клетки миокарда специальными Са-насосами. Оба процесса требуют энергии, ее дефицит ухудшает состояние. Блокаторы кальциевых каналов снижают его концентрацию в цито плазме и активирование сократительных элементов миокарда. В результате улучшается расслабление миокарда в диастоле [Hanrath P. et al., 1980].

М. Kaltenbach, R. Hopf (1982) подвергли детальному обследованию неинвазивными методами 50 больных (в возрасте 14 — 60 лет) с гипертрофической кардиомиопатией в процессе лечения верапамилом. Препарат назначали по 480 мг в день (в 3 — 4 приема) на протяжении 11 — 82 мес (в среднем 47 мес). У 37 из 50 они отметили улучшение, у 6 — не было изменений, у 1 — ухудшение, у 6 больных не было проявлений болезни ни до, ни вовремя лечения. Авторы зарегистрировали у больных улучшение диастолической релаксации, снижение размеров сердца, исчезновение митральной недостаточности, снижение массы левого желудочка и левого предсердия, толщины стенки желудочка, гипертрофии миокарда. Летальность уменьшилась в большей степени, чем от применения β-блокаторов (результат сопоставлен с данными других авторов). Вероятно, эти препараты найдут в будущем еще более широкое применение.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:





Средства, влияющие на структуры головного мозга, регулирующие артериальное давление. Клофелин (клонидин, гемитон, катапресан) — производное имидазолинов, а2-адреномиметик. Он вызывает антигипертензивныи эффект, так как снижает ОПС, частоту сердечных сокращений и МОК- Названные эффекты возникают преимущественно из-за воздействия клофелина на центральные а2-адренорецепторы в ядрах солитарного тракта и блуждающего нерва (локализованные в продолговатом мозге) и в синем пятне…

β-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью: пиндолол (вискен), окспренолол (тразикор). Пиндолол тоже применяют при гипердинамических фор мах гипертензии [Надеждина Е. А. и др., 1976]. Его назначают детям через рот в суточной дозе 6 мг, разделенной на 3 приема. Однако доза может колебаться у отдельных больных в зависимости от выраженности эффекта. Через 3 — 4 дня начинается…

Клофелин снижает периферическое сопротивление преимущественно артериального русла. Названный эффект отмечают в боль шей степени у больных, находящихся в положении стоя. Брадикардия и снижение сердечного выброса возникают при любом положении тела больного. Прием обычных доз клофелина не нарушает нормальной сердечно-сосудистой адаптации к физическим упражнениям. Ортостатические явления наблюдаются крайне редко. Под влиянием клофелина резистентность почечных сосудов снижается…

Снижение концентрации Са++ в цитоплазме клеток предупреждает его взаимодействие с кальмодуллином и их сокращение. Сосуды разных областей тела неодинаково чувствительны к БКК. Наиболее чувствительны к ним сосуды мозга. Наименьшей чувствительностью к БКК характеризуются вены, тонус которых зависит от других механизмов — медленной деполяризации клеточных мембран. D. Triggle, V. Swamy (1980) подчеркивают, что сосуды гипертензивных животных…

Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…