Характеристика отдельных групп AГС
Средства, влияющие на структуры головного мозга, регулирующие артериальное давление.
Клофелин (клонидин, гемитон, катапресан) — производное имидазолинов, а2-адреномиметик. Он вызывает антигипертензивныи эффект, так как снижает ОПС, частоту сердечных сокращений и МОК- Названные эффекты возникают преимущественно из-за воздействия клофелина на центральные а2-адренорецепторы в ядрах солитарного тракта и блуждающего нерва (локализованные в продолговатом мозге) и в синем пятне (locus coeruleus) моста мозга.
О том, что происходит в этих структурах под влиянием клофелина, существует два представления. Одно из них наиболее распространено. Оно заключается в том, что клофелин активирует постсинаптические а2-адренорецепторы на нейронах названных структур, вызывая гиперполяризацию их мембран (т. е. угнетение функции), итогом чего и является снижение симпатической импульсации к периферии [Robertson D., Nies A., 1978; Houston M., 1981; Ораril S., 1982].
По второму представлению клофелин действует на пресинаптические а2-адренорецепторы, локализованные на холинергических волокнах, и этим тормозит освобождение ацетилхолина (который обычно стимулирует адренергические нейроны синего пятна), поэтому снижаются активность синего пятна и артериальное давление [Brezenoff H., Ginliano R., 1982].
Оба представления объясняют снижение спонтанной активности симпатических преганглионарных волокон. Одновременно клофелин повышает эфферентную активность блуждающего нерва и облегчает рефлексы, возникающие с барорецепторов каротидного синуса и дуги аорты [Oparil S., 1982]. Центральным эффектам клофелина способствуют его периферические пресинаптические а2-адреномиметические эффекты, преимущественно возникающие после приема препарата через рот в небольших дозах.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
АГС — сборная группа лекарств, характеризующаяся разны ми механизмами действия, приводящими к одинаковому конечному результату: снижению повышенного артериального давления. Применяют их при гипертензиях разного происхождения — гипертонической болезни и различных симптоматических (вторичных) гипертониях. Раньше эти средства называли гипотензивными, но в настоящее время применяют термин «антигипертензивные», так как их назначают не для снижения артериального давления ниже…
β-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью: пиндолол (вискен), окспренолол (тразикор). Пиндолол тоже применяют при гипердинамических фор мах гипертензии [Надеждина Е. А. и др., 1976]. Его назначают детям через рот в суточной дозе 6 мг, разделенной на 3 приема. Однако доза может колебаться у отдельных больных в зависимости от выраженности эффекта. Через 3 — 4 дня начинается…
Клофелин снижает периферическое сопротивление преимущественно артериального русла. Названный эффект отмечают в боль шей степени у больных, находящихся в положении стоя. Брадикардия и снижение сердечного выброса возникают при любом положении тела больного. Прием обычных доз клофелина не нарушает нормальной сердечно-сосудистой адаптации к физическим упражнениям. Ортостатические явления наблюдаются крайне редко. Под влиянием клофелина резистентность почечных сосудов снижается…
Снижение концентрации Са++ в цитоплазме клеток предупреждает его взаимодействие с кальмодуллином и их сокращение. Сосуды разных областей тела неодинаково чувствительны к БКК. Наиболее чувствительны к ним сосуды мозга. Наименьшей чувствительностью к БКК характеризуются вены, тонус которых зависит от других механизмов — медленной деполяризации клеточных мембран. D. Triggle, V. Swamy (1980) подчеркивают, что сосуды гипертензивных животных…
Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…
