25 марта 2009

Характеристика отдельных групп AГС

Средства, влияющие на структуры головного мозга, регулирующие артериальное давление.

Клофелин (клонидин, гемитон, катапресан) — производное имидазолинов, а2-адреномиметик. Он вызывает антигипертензивныи эффект, так как снижает ОПС, частоту сердечных сокращений и МОК- Названные эффекты возникают преимущественно из-за воздействия клофелина на центральные а2-адренорецепторы в ядрах солитарного тракта и блуждающего нерва (локализованные в продолговатом мозге) и в синем пятне (locus coeruleus) моста мозга.

О том, что происходит в этих структурах под влиянием клофелина, существует два представления. Одно из них наиболее распространено. Оно заключается в том, что клофелин активирует постсинаптические а2-адренорецепторы на нейронах названных структур, вызывая гиперполяризацию их мембран (т. е. угнетение функции), итогом чего и является снижение симпатической импульсации к периферии [Robertson D., Nies A., 1978; Houston M., 1981; Ораril S., 1982].

По второму представлению клофелин действует на пресинаптические а2-адренорецепторы, локализованные на холинергических волокнах, и этим тормозит освобождение ацетилхолина (который обычно стимулирует адренергические нейроны синего пятна), поэтому снижаются активность синего пятна и артериальное давление [Brezenoff H., Ginliano R., 1982].

Оба представления объясняют снижение спонтанной активности симпатических преганглионарных волокон. Одновременно клофелин повышает эфферентную активность блуждающего нерва и облегчает рефлексы, возникающие с барорецепторов каротидного синуса и дуги аорты [Oparil S., 1982]. Центральным эффектам клофелина способствуют его периферические пресинаптические а2-адреномиметические эффекты, преимущественно возникающие после приема препарата через рот в небольших дозах.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…

Показатель Верапамил Фенигидин Дилтиазем Всасывание 90% 90% 90% Максимальный уровень в плазме 30 — 60 мин 1 — 2 ч 3 — 4 ч Связывание с альбуминами 90% 90% 80% Основной вид биотрансформации N-деалкилирование Гидроксилирование Деацетилирование Полупериод элиминации 3 — 7 ч 4 — 5 ч 4 — 9 ч Элиминация почками 70% 70 —…

Клофелин нельзя отменять сразу, дозу его необходимо снижать постепенно. Иначе у больного через 8 — 36 ч после послед него приема препарата могут возникнуть чувство страха, бессонница, появляются потливость, сердцебиение, возрастет число сокращений сердца, повысится артериальное давление. В плазме крови и в моче увеличится содержание катехоламинов, а в тканях — активность адренорецепторов. Эти явления отмены…

В основном верапамил и другие БКК используют у детей в качестве антиаритмических средств, но их назначают и для купирования гипертонических кризов [Scharer К. et al., 1977; Weiner С, Schrober J., 1982], и для поддерживающей терапии различных форм артериальной гипертензии. В тяжелых случаях верапамил вводят однократно внутривенно в дозе 0,1 — 0,2 мг/кг и одновременно внутрь…

Метилдофа (допегит, альдомет) — производное диоксифенилаланина (ДОФА), в организме превращается (под влиянием дофадекарбоксилазы) в метилнорадреналин; образование же норадреналина из ДОФА снижается. Этот процесс происходит во всех тканях, но для антигипертензивного эффекта основное значение имеет образование метилнорадреналина именно в ЦНС. Метилнорадреналин — активный а2-адреномиметик. Поэтому механизм его антигипертензивного эффекта очень похож на механизм действия клофелина. Все…