25 марта 2009

БКК (Верапамил при заикании)

Уже обнаружен хороший лечебный эффект верапамила при заикании. Прием его в течение 5 дней (80 мг в сутки) устранил или уменьшил названный дефект речи у 42 из 50 больных [Zachariah G., 1980].

В эксперименте на животных обнаружено его тормозящее влияние на дегрануляцию тучных клеток. БКК способны снижать агрегацию тромбоцитов, так как тормозят реакцию их рецепторов на аденозиндифосфат, адреналин, коллаген. Столь широкий спектр действия БКК свидетельствует, с одной стороны, о широких возможностях их использования в медицине, а с другой — о возможности возникновения многих не желательных эффектов, так как избирательного действия препаратов на отдельные ткани или системы пока нет [Smith R., 1983]. Обычно дети хорошо переносят прием верапамила, циннаризина и других БКК, однако иногда могут возникнуть нежелательные эффекты.

Среди них — отрицательное инотропное действие, особенно у детей с патологией миокарда. Описан случай резкого ухудшения сократительной деятельности сердца, сопровождаемого кардиогенным шоком, после введения верапамила ново рожденному ребенку по поводу суправентрикулярной тахикардии [Abinader E. et al., 1981]. Иногда отмечают слишком выраженное падение артериального давления (особенно при сочетании верапамила с метилдофа), атриовентрикулярный блок, выраженную брадикардию.

Значительно чаще отмечают более легкие не желательные эффекты: головокружение, головную боль, утомляемость, периферические отеки, тошноту. Иногда в сыворотке крови отмечают повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы. Фенигидин (нифедипин) чаще, чем верапамил (в 10 %), вызывает периферические отеки. К тому же он угнетает секрецию инсулина, снижает толерантность к глюкозе.

БКК противопоказаны детям с патологией миокарда, с застой ной сердечной недостаточностью, детям с аритмией типа Воль фа — Паркинсона — Уайта (облегчают проведение по дополнительному пути). Категорически недопустимо сочетать БКК с β-адреноблокаторами: может произойти резкое угнетение деятельности сердца.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Клофелин снижает периферическое сопротивление преимущественно артериального русла. Названный эффект отмечают в боль шей степени у больных, находящихся в положении стоя. Брадикардия и снижение сердечного выброса возникают при любом положении тела больного. Прием обычных доз клофелина не нарушает нормальной сердечно-сосудистой адаптации к физическим упражнениям. Ортостатические явления наблюдаются крайне редко. Под влиянием клофелина резистентность почечных сосудов снижается…

Снижение концентрации Са++ в цитоплазме клеток предупреждает его взаимодействие с кальмодуллином и их сокращение. Сосуды разных областей тела неодинаково чувствительны к БКК. Наиболее чувствительны к ним сосуды мозга. Наименьшей чувствительностью к БКК характеризуются вены, тонус которых зависит от других механизмов — медленной деполяризации клеточных мембран. D. Triggle, V. Swamy (1980) подчеркивают, что сосуды гипертензивных животных…

Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…

Показатель Верапамил Фенигидин Дилтиазем Всасывание 90% 90% 90% Максимальный уровень в плазме 30 — 60 мин 1 — 2 ч 3 — 4 ч Связывание с альбуминами 90% 90% 80% Основной вид биотрансформации N-деалкилирование Гидроксилирование Деацетилирование Полупериод элиминации 3 — 7 ч 4 — 5 ч 4 — 9 ч Элиминация почками 70% 70 —…

Клофелин нельзя отменять сразу, дозу его необходимо снижать постепенно. Иначе у больного через 8 — 36 ч после послед него приема препарата могут возникнуть чувство страха, бессонница, появляются потливость, сердцебиение, возрастет число сокращений сердца, повысится артериальное давление. В плазме крови и в моче увеличится содержание катехоламинов, а в тканях — активность адренорецепторов. Эти явления отмены…