Миотропные средства
Апрессин (гидралазин, апресолин, депрессан) расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, преимущественно артериол. В основном он влияет на резистентность прекапиллярных артериол, на емкостные сосуды (вены) он влияет в значительно меньшей степени. Артериолы разных сосудистых областей неодинаково чувствительны к апрессину: сосуды сердца, почек, внутренних органов, мозга более чувствительны к нему, чем сосуды кожи, скелетных мышц.
На сосуды легких он может оказывать неодинаковое влияние. У больных без левожелудочковой недостаточности резистентность легочной артерии может повыситься, если у больного возрастет сердечный выброс. У больных с левожелудочковой недостаточностью и повышенной резистентностью легочных сосудов апрессин нередко эту резистентность снижает. Почечная гемодинамика улучшается, так как апрессин снижает резистентность почечных сосудов. Это увеличивает почечный кровоток, но гломерулярная фильтрация может не изменяться.
Апрессин быстро и полностью (90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30 — 120 мин. 85 % циркулирующего в крови апрессина связаны с альбуминами плазмы. Начало действия препарата после приема через рот — 20 — 30 мин. Период полужизни в плазме крови — 2 — 4 ч, но биологическая полужизнь значительно больше, так как препарат задерживается в гладкой мускулатуре сосудов.
Апрессин подвергается биотрансформации преимущественно в стенке кишечника и в печени в основном путем ацетилирования. Скорость этого процесса у разных людей неодинакова, и у лиц с медленным ацетилированием (генетическая особенность) препарат дольше задерживается в организме, вызывает более длительный эффект и больше осложнений. Препарат подвергается также гидроксилированию и последующей глюкуронизации. За 48 ч из организма выводится больше 80 % апрессина и его метаболитов.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Раунатин (раувазан) — препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии (резерпин, серпентин, аймалин и др.). Кроме антигипертензивного эффекта оказывает антиаритмическое и успокаивающее действие. Антигипертензивный эффект развивается медленнее, чем от резерпина. Применяют его в таблетках, содержащих по 0,002 г суммы алкалоидов. Детям 6 — 12 лет лечение начинают с 1/2 таблетки 1 раз на ночь (0,001…
Папаверин — алкалоид опия — влияет на поступление Са++ в гладкомышечные клетки, но механизм этого действия отличается от механизма действия верапамила и других БКК. Он отличается от БКК и тем, что увеличивает силу сердечных сокращений. Основным в его антигипертензивном эффекте является снижение ОПС [Казак Л. И., 1981]. Папаверин медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность его…
Гипотензивный эффект октадина очень высок, поэтому его чаще применяют при реноваскулярной гипертензии, при ее зло качественных формах или у больных с первичной гипертензией ПБ или III стадии [Калюжная Р. А., 1980]. Дозу октадина подбирают индивидуально в условиях стационара, а затем продолжают терапию в поликлинике. Средняя суточная доза для детей очень вариабельна: от 0,2 мг до…
Из салуретиков для лечения гипертонической болезни у детей применяют фуросемид (лазикс), дихлотиазид (гипотиазид), оксодолин (гигротон, хлорталидон), амилорид, спиронолактон (верошпирон). Обращают внимание на то, что в начале применения салуретиков основное значение имеет быстрое выведение натрия и воды из организма. При длительном же их применении уменьшается содержание натрия в мышечных клетках сосудистой стенки, повышается трансмембранный градиент натрия…
α-Адренолитики: фентоламин, празозин. Фентоламин (регитин), как уже сказано, блокирует а1 и а2-адренорецепторы. Снижение давления в большом и малом кругах кровообращения и увеличение сердечного выброса привлекают к себе внимание кардиологов, которые начинают его применять у больных с сердечной недостаточностью. Для этой цели его назначают по 2 — 3 мг/кг на прием. В. И. Сербии и сотр….
