25 марта 2009

Миотропные средства

Апрессин (гидралазин, апресолин, депрессан) расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, преимущественно артериол. В основном он влияет на резистентность прекапиллярных артериол, на емкостные сосуды (вены) он влияет в значительно меньшей степени. Артериолы разных сосудистых областей неодинаково чувствительны к апрессину: сосуды сердца, почек, внутренних органов, мозга более чувствительны к нему, чем сосуды кожи, скелетных мышц.

На сосуды легких он может оказывать неодинаковое влияние. У больных без левожелудочковой недостаточности резистентность легочной артерии может повыситься, если у больного возрастет сердечный выброс. У больных с левожелудочковой недостаточностью и повышенной резистентностью легочных сосудов апрессин нередко эту резистентность снижает. Почечная гемодинамика улучшается, так как апрессин снижает резистентность почечных сосудов. Это увеличивает почечный кровоток, но гломерулярная фильтрация может не изменяться.

Апрессин быстро и полностью (90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30 — 120 мин. 85 % циркулирующего в крови апрессина связаны с альбуминами плазмы. Начало действия препарата после приема через рот — 20 — 30 мин. Период полужизни в плазме крови — 2 — 4 ч, но биологическая полужизнь значительно больше, так как препарат задерживается в гладкой мускулатуре сосудов.

Апрессин подвергается биотрансформации преимущественно в стенке кишечника и в печени в основном путем ацетилирования. Скорость этого процесса у разных людей неодинакова, и у лиц с медленным ацетилированием (генетическая особенность) препарат дольше задерживается в организме, вызывает более длительный эффект и больше осложнений. Препарат подвергается также гидроксилированию и последующей глюкуронизации. За 48 ч из организма выводится больше 80 % апрессина и его метаболитов.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Пирроксан — отечественный препарат, обладающий выраженным α-адренолитическим центральным и периферическим действием [Аничков С. В., 1982]. У экспериментальных животных он избирательно накапливается в гипоталамусе [Иванова А. С. и др., 1976] и устраняет чрезмерную возбудимость симпатических структур. В более высоких дозах возбудимость ретикулярной формации понижает, а гиппокампа и миндалевидных ядер — повышает [Крылов С. С. и др.,…

Наиболее тяжелым осложнением является синдром красной волчанки. Он развивается через несколько месяцев (6 и больше) терапии. Его признаками являются боли в суставах, ассоциирующиеся с лихорадкой, кожными проявлениями, иногда с болями в груди, гепато- и спленомегалией и изредка с лимфаденопатией. Сходство с волчанкой очень большое и требует специальной дифференциальной диагностики. Синдром может сохраняться несколько лет после…

В основном эти препараты назначают в условиях стационара при тяжелых формах гипертонической болезни. Их назначают при гипертонических кризах и нарушениях мозгового и легочного кровообращения. Перераспределение крови, ее депонирование уменьшают ОЦК, иногда настолько резко, что компенсаторно увеличивается секреция ренина, приводящая в конечном итоге к задержке натрия и жидкости в организме, поэтому названные препараты надо сочетать с…

Натрия нитропруссид используют для экстренного снижения артериального давления при гипертензивном кризе или при острой левожелудочковой недостаточности. Это препарат очень короткого действия. Применяют его путем внутривенных капельных вливаний, приводящих к расслаблению тонуса гладкой мускула туры как артериол, так и венул большого и малого круга кровообращения. В результате снижаются пред- и постнагрузка на сердце, возврат крови к…

Резерпин хорошо всасывается из желудочно-кишечного трак та, и обычно его назначают через рот. Поскольку эффект резерпина длительный, то чаще суточную дозу назначают 1 раз в день [Zoelliner К., 1976]. Некоторые авторы предпочитают все-таки делить суточную дозу на 3 — 4 приема. Обычная суточная доза равна 0,005 — 0,02 мг/кг, но при почечной гипертензий — 0,015…