25 марта 2009

Миотропные средства

Апрессин (гидралазин, апресолин, депрессан) расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, преимущественно артериол. В основном он влияет на резистентность прекапиллярных артериол, на емкостные сосуды (вены) он влияет в значительно меньшей степени. Артериолы разных сосудистых областей неодинаково чувствительны к апрессину: сосуды сердца, почек, внутренних органов, мозга более чувствительны к нему, чем сосуды кожи, скелетных мышц.

На сосуды легких он может оказывать неодинаковое влияние. У больных без левожелудочковой недостаточности резистентность легочной артерии может повыситься, если у больного возрастет сердечный выброс. У больных с левожелудочковой недостаточностью и повышенной резистентностью легочных сосудов апрессин нередко эту резистентность снижает. Почечная гемодинамика улучшается, так как апрессин снижает резистентность почечных сосудов. Это увеличивает почечный кровоток, но гломерулярная фильтрация может не изменяться.

Апрессин быстро и полностью (90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30 — 120 мин. 85 % циркулирующего в крови апрессина связаны с альбуминами плазмы. Начало действия препарата после приема через рот — 20 — 30 мин. Период полужизни в плазме крови — 2 — 4 ч, но биологическая полужизнь значительно больше, так как препарат задерживается в гладкой мускулатуре сосудов.

Апрессин подвергается биотрансформации преимущественно в стенке кишечника и в печени в основном путем ацетилирования. Скорость этого процесса у разных людей неодинакова, и у лиц с медленным ацетилированием (генетическая особенность) препарат дольше задерживается в организме, вызывает более длительный эффект и больше осложнений. Препарат подвергается также гидроксилированию и последующей глюкуронизации. За 48 ч из организма выводится больше 80 % апрессина и его метаболитов.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Резерпин хорошо всасывается из желудочно-кишечного трак та, и обычно его назначают через рот. Поскольку эффект резерпина длительный, то чаще суточную дозу назначают 1 раз в день [Zoelliner К., 1976]. Некоторые авторы предпочитают все-таки делить суточную дозу на 3 — 4 приема. Обычная суточная доза равна 0,005 — 0,02 мг/кг, но при почечной гипертензий — 0,015…

Натрия нитропруссид обычно хранят в виде порошка, но он нестоек даже в таком виде; через 18 мес он наполовину разрушается. Растворы еще менее стойки. Их приготовляют перед употреблением, и пользоваться ими можно только 4 ч. Сосуд дол жен быть из темного стекла или обернут черной бумагой, так как свет инактивирует препарат (он становится бурым). Вливают…

Из осложнений, возникающих при приеме резерпина, следует отметить чрезмерный седативный эффект; у подростков старшего возраста может даже развиться психическая депрессия. Поэтому при длительном применении препарата необходимо следить за поведением и настроением ребенка, так как следствием психической депрессии могут быть суицидные попытки. У некоторых детей, получающих резерпин, наоборот, отмечают повышение раздражительности [Антонова Л. Г., 1976]. Могут…

Тиоцианат вызывает слабость, гиперрефлексию, затруднения речи, головокружение, судороги, психозы, делирий и кому. Особенно велика опасность возникновения названной интоксикации у больных с патологией печени и почек. Кумуляция цианидов нарушает активность тканевых цитохромов, они перестают воспринимать кислород, и в венозной крови содержание оксигемоглобина может быть примерно таким, как в артериальной крови. Возникает тканевая гипоксия. Для ликвидации интоксикации…

Раунатин (раувазан) — препарат, содержащий сумму алкалоидов из корней раувольфии (резерпин, серпентин, аймалин и др.). Кроме антигипертензивного эффекта оказывает антиаритмическое и успокаивающее действие. Антигипертензивный эффект развивается медленнее, чем от резерпина. Применяют его в таблетках, содержащих по 0,002 г суммы алкалоидов. Детям 6 — 12 лет лечение начинают с 1/2 таблетки 1 раз на ночь (0,001…