25 марта 2009

Миотропные средства

Апрессин (гидралазин, апресолин, депрессан) расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, преимущественно артериол. В основном он влияет на резистентность прекапиллярных артериол, на емкостные сосуды (вены) он влияет в значительно меньшей степени. Артериолы разных сосудистых областей неодинаково чувствительны к апрессину: сосуды сердца, почек, внутренних органов, мозга более чувствительны к нему, чем сосуды кожи, скелетных мышц.

На сосуды легких он может оказывать неодинаковое влияние. У больных без левожелудочковой недостаточности резистентность легочной артерии может повыситься, если у больного возрастет сердечный выброс. У больных с левожелудочковой недостаточностью и повышенной резистентностью легочных сосудов апрессин нередко эту резистентность снижает. Почечная гемодинамика улучшается, так как апрессин снижает резистентность почечных сосудов. Это увеличивает почечный кровоток, но гломерулярная фильтрация может не изменяться.

Апрессин быстро и полностью (90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30 — 120 мин. 85 % циркулирующего в крови апрессина связаны с альбуминами плазмы. Начало действия препарата после приема через рот — 20 — 30 мин. Период полужизни в плазме крови — 2 — 4 ч, но биологическая полужизнь значительно больше, так как препарат задерживается в гладкой мускулатуре сосудов.

Апрессин подвергается биотрансформации преимущественно в стенке кишечника и в печени в основном путем ацетилирования. Скорость этого процесса у разных людей неодинакова, и у лиц с медленным ацетилированием (генетическая особенность) препарат дольше задерживается в организме, вызывает более длительный эффект и больше осложнений. Препарат подвергается также гидроксилированию и последующей глюкуронизации. За 48 ч из организма выводится больше 80 % апрессина и его метаболитов.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



α-Адренолитики: фентоламин, празозин. Фентоламин (регитин), как уже сказано, блокирует а1 и а2-адренорецепторы. Снижение давления в большом и малом кругах кровообращения и увеличение сердечного выброса привлекают к себе внимание кардиологов, которые начинают его применять у больных с сердечной недостаточностью. Для этой цели его назначают по 2 — 3 мг/кг на прием. В. И. Сербии и сотр….

Средства, снижающие повышенный тонус сосудов, могут уменьшить нагрузку на декомпенсированное сердце, улучшить условия его работы и способствовать восстановлению нормальной гемодинамики. Следует учесть, что разные препараты неодинаково влияют на тонус вен и артерии. Венорасширители преимущественно снижают преднагрузку, так как, увеличивая емкость вен, уменьшают возврат крови к сердцу, наполнение желудочков, конечно-диастолическое давление и пр. Вещества, расширяющие преимущественно…

Применяют его для лечения больных, находящихся в стабиль ной фазе гипертонической болезни, а также при развитии левожелудочковой недостаточности. Обычно его назначают вместе с тиазидными мочегонными или с β-адреноблокаторами, так как они способны устранить нежелательные эффекты друг друга. В такой комбинации празозин применяют и при гипертонической болезни, и при симптоматических гипертониях, связанных с патологией почек. Обычно…

АГС — сборная группа лекарств, характеризующаяся разны ми механизмами действия, приводящими к одинаковому конечному результату: снижению повышенного артериального давления. Применяют их при гипертензиях разного происхождения — гипертонической болезни и различных симптоматических (вторичных) гипертониях. Раньше эти средства называли гипотензивными, но в настоящее время применяют термин «антигипертензивные», так как их назначают не для снижения артериального давления ниже…

Основным представителем группы является анаприлин (обзидан, индерал, пропранолол). Его в основном используют при гипердинамических формах гипертензии с повышенной деятельностью сердца — тахикардией и увеличенным сердечным выбросом [Надеждина Е. А. и др., 1976]. При этих формах гипертензии отмечают повышенную возбудимость β-адренорецепторов, легко устраняемую β-блокаторами. Часто β-адреноблокаторы добавляют к другим АГС, чтобы предотвратить возникающие из-за выраженного снижения…