Миотропные средства
Апрессин (гидралазин, апресолин, депрессан) расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, преимущественно артериол. В основном он влияет на резистентность прекапиллярных артериол, на емкостные сосуды (вены) он влияет в значительно меньшей степени. Артериолы разных сосудистых областей неодинаково чувствительны к апрессину: сосуды сердца, почек, внутренних органов, мозга более чувствительны к нему, чем сосуды кожи, скелетных мышц.
На сосуды легких он может оказывать неодинаковое влияние. У больных без левожелудочковой недостаточности резистентность легочной артерии может повыситься, если у больного возрастет сердечный выброс. У больных с левожелудочковой недостаточностью и повышенной резистентностью легочных сосудов апрессин нередко эту резистентность снижает. Почечная гемодинамика улучшается, так как апрессин снижает резистентность почечных сосудов. Это увеличивает почечный кровоток, но гломерулярная фильтрация может не изменяться.
Апрессин быстро и полностью (90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30 — 120 мин. 85 % циркулирующего в крови апрессина связаны с альбуминами плазмы. Начало действия препарата после приема через рот — 20 — 30 мин. Период полужизни в плазме крови — 2 — 4 ч, но биологическая полужизнь значительно больше, так как препарат задерживается в гладкой мускулатуре сосудов.
Апрессин подвергается биотрансформации преимущественно в стенке кишечника и в печени в основном путем ацетилирования. Скорость этого процесса у разных людей неодинакова, и у лиц с медленным ацетилированием (генетическая особенность) препарат дольше задерживается в организме, вызывает более длительный эффект и больше осложнений. Препарат подвергается также гидроксилированию и последующей глюкуронизации. За 48 ч из организма выводится больше 80 % апрессина и его метаболитов.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Средства, влияющие на структуры головного мозга, регулирующие артериальное давление. Клофелин (клонидин, гемитон, катапресан) — производное имидазолинов, а2-адреномиметик. Он вызывает антигипертензивныи эффект, так как снижает ОПС, частоту сердечных сокращений и МОК- Названные эффекты возникают преимущественно из-за воздействия клофелина на центральные а2-адренорецепторы в ядрах солитарного тракта и блуждающего нерва (локализованные в продолговатом мозге) и в синем пятне…
β-Адреноблокаторы с внутренней симпатомиметической активностью: пиндолол (вискен), окспренолол (тразикор). Пиндолол тоже применяют при гипердинамических фор мах гипертензии [Надеждина Е. А. и др., 1976]. Его назначают детям через рот в суточной дозе 6 мг, разделенной на 3 приема. Однако доза может колебаться у отдельных больных в зависимости от выраженности эффекта. Через 3 — 4 дня начинается…
Клофелин снижает периферическое сопротивление преимущественно артериального русла. Названный эффект отмечают в боль шей степени у больных, находящихся в положении стоя. Брадикардия и снижение сердечного выброса возникают при любом положении тела больного. Прием обычных доз клофелина не нарушает нормальной сердечно-сосудистой адаптации к физическим упражнениям. Ортостатические явления наблюдаются крайне редко. Под влиянием клофелина резистентность почечных сосудов снижается…
Снижение концентрации Са++ в цитоплазме клеток предупреждает его взаимодействие с кальмодуллином и их сокращение. Сосуды разных областей тела неодинаково чувствительны к БКК. Наиболее чувствительны к ним сосуды мозга. Наименьшей чувствительностью к БКК характеризуются вены, тонус которых зависит от других механизмов — медленной деполяризации клеточных мембран. D. Triggle, V. Swamy (1980) подчеркивают, что сосуды гипертензивных животных…
Артериальное давление начинает снижаться через 30 — 60 мин, максимальный эффект развивается через 2 — 4 ч, а сохраняется 6 — 12 ч. Поэтому обычно его назначают 3 раза в день. За 24 ч из организма выводится более 40 % принятой дозы (2/3 с мочой и 1/3 с желчью). Полностью препарат и его метаболиты выводятся…
