Миотропные средства
Апрессин (гидралазин, апресолин, депрессан) расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, преимущественно артериол. В основном он влияет на резистентность прекапиллярных артериол, на емкостные сосуды (вены) он влияет в значительно меньшей степени. Артериолы разных сосудистых областей неодинаково чувствительны к апрессину: сосуды сердца, почек, внутренних органов, мозга более чувствительны к нему, чем сосуды кожи, скелетных мышц.
На сосуды легких он может оказывать неодинаковое влияние. У больных без левожелудочковой недостаточности резистентность легочной артерии может повыситься, если у больного возрастет сердечный выброс. У больных с левожелудочковой недостаточностью и повышенной резистентностью легочных сосудов апрессин нередко эту резистентность снижает. Почечная гемодинамика улучшается, так как апрессин снижает резистентность почечных сосудов. Это увеличивает почечный кровоток, но гломерулярная фильтрация может не изменяться.
Апрессин быстро и полностью (90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30 — 120 мин. 85 % циркулирующего в крови апрессина связаны с альбуминами плазмы. Начало действия препарата после приема через рот — 20 — 30 мин. Период полужизни в плазме крови — 2 — 4 ч, но биологическая полужизнь значительно больше, так как препарат задерживается в гладкой мускулатуре сосудов.
Апрессин подвергается биотрансформации преимущественно в стенке кишечника и в печени в основном путем ацетилирования. Скорость этого процесса у разных людей неодинакова, и у лиц с медленным ацетилированием (генетическая особенность) препарат дольше задерживается в организме, вызывает более длительный эффект и больше осложнений. Препарат подвергается также гидроксилированию и последующей глюкуронизации. За 48 ч из организма выводится больше 80 % апрессина и его метаболитов.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Метилдофа может снизить активность ренина в плазме крови, а следовательно, и образование ангиотензина II. Однако этот эффект наблюдается не у всех больных, и может быть диссоциация эффектов: артериальное давление понижается, а уровень ренина в крови не меняется [Guthrie G. et al., 1976]. В течение 3 — 4 ч после приема через рот всасывается 20 —…
Апрессин с успехом применяют при лечении больных с эссенциальной и почечной гипертензией, а также больных с хронической сердечной недостаточностью. Снижая резистентность артерий (постнагрузку), он облегчает работу сердца, увеличивая выброс крови. У большинства таких больных снижается резистентность сосудов легких. У них не так часто, как у больных без застойной сердечной недостаточности, развиваются тахикардия и гипотензия. Апрессин…
Метилдофа может вызвать различные идиосинкразии и аллергические реакции. Наиболее опасна реакция, имитирующая септический шок. Она характеризуется высокой температурой, ознобом, рвотой, иногда поносом, лейкоцитозом и гипотензией. Она чаще встречается у пожилых людей, но может быть и у подростков. Во время приема метилдофа может возникнуть синдром, напоминающий грипп: лихорадка, озноб, тошнота, рвота, нарушение функции печени, иногда настолько…
При назначении апрессина могут возникнуть нежелательные эффекты, частота и качество которых зависят от патологии у больного. В начале применения у больных могут развиться анорексия, тошнота и рвота, но они постепенно исчезают в процессе дальнейшего применения препарата. У гипертоников апрессин может вызвать тахикардию и явления ортостатической гипотензии, у больных с сердечной недостаточностью этих осложнений обычно не…
Пирроксан — отечественный препарат, обладающий выраженным α-адренолитическим центральным и периферическим действием [Аничков С. В., 1982]. У экспериментальных животных он избирательно накапливается в гипоталамусе [Иванова А. С. и др., 1976] и устраняет чрезмерную возбудимость симпатических структур. В более высоких дозах возбудимость ретикулярной формации понижает, а гиппокампа и миндалевидных ядер — повышает [Крылов С. С. и др.,…
