Непрямые адреномиметики (Непрямые симпатомиметики, пресинаптические адреномиметики)
Эфедрин, фенамин по своей структуре похожи на эндо генные катехоламины, но все же отличаются от них. Поэтому непосредственно на адренорецепторы они не действуют, но могут быть захвачены специальным транспортным механизмом (захват № 1), находящимся на поверхности пресинаптической мембраны, и перенесены из синаптической щели в цитоплазму, а затем в везикулы нервных окончаний.
Физиологическая роль захвата № 1 состоит в возврате 60 — 80% выделяющегося медиатора обратно в нервное окончание. Попавший в везикулы эфедрин (или фена мин) вытесняет аккумулированный в них медиатор (норадреналин, дофамин), увеличивая его выход в цитоплазму, а из нее — в синаптическую щель. Этим непрямые адреномиметики увеличивают как спонтанное, так и вызванное нервным импульсом освобождение катехоламинов.
Оно значительно возрастает при одновременном угнетении моноаминоксидазы (МАО) ипразидом или другими ее ингибиторами, так как выделившийся в цитоплазму окончания катехоламин не инактивируется и в большей степени попадает в синаптическую щель. Кроме того, непрямые адреномиметики тормозят возврат выделившегося катехоламина в нервное окончание, блокируя активность ферментов захвата № 1.
Это в еще большей степени увеличивает концентрацию медиаторов в синаптической щели и их эффект. Наконец, оба препарата сенсибилизируют адренорецепторы к медиатору. Таким образом, оба препарата вызывают эффект лишь при наличии катехоламинов в пресинаптическом окончании. Если их содержание в нем падает, то и эффект непрямых адреномиметиков постепенно снижается и даже исчезает, т. е. развивается тахифилаксия.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Пиндолол хорошо проникает во все ткани, в том числе в ЦНС, через плаценту и в молоко. 60% принятой дозы подвергается метаболизму в печени, а 40 % — в неизменен ном виде выводится почками. При нормальной функции почек период полужизни в плазме крови равен 3 — 4 ч. Этот показатель не меняется при длительном приеме препарата,…
Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…
Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…
Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….
Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…
