17 марта 2009

Дофамин в регуляции активности экстрапирамидной системы

Дофамин участвует в регуляции активности экстрапирамидной системы, обеспечивающей плавность сокращений и тонус скелетных мышц, поведения человека, функционирования триггернои зоны, посылающей импульсацию к рвотному центру, и пр. Дофаминомиметики — парлодел (бромкриптин) и апоморфин — преимущественно воздействуют на ДА-рецепторы ЦНС. Парлодел (бромкриптин) применяют при необходимости снизить секрецию пролактина, связанную с повышенной активностью соответствующих гипоталамических структур (продуцирующих пролактолиберин) или аденогипофиза.

Его назначают для устранения бесплодия, зависящего от гиперпролактинемии [Овсянникова Т. В., Пшеничникова Т. Я., 1984; Пахомова И. А. и др., 1984]. Парлодел назначают и для подавления лактации. С этой целью его вводят через рот в суточной дозе 5 мг (иногда до 20 мг) [Monnier J. et al., 1980].

Из осложнений, возникающих при применении парлодела, следует назвать:

  • тошноту и рвоту, связанные с активацией ДА-рецепторов триггернои зоны продолговатого мозга;
  • гипотензию, являющуюся следствием активации ДА- и β2-рецепторов сосудов.

Апоморфин преимущественно активирует ДА-рецепторы триггерной зоны продолговатого мозга и используется в качестве рвотного средства. Леводопа — предшественник дофамина, а также норадреналина и адреналина. Леводопа не инактивируется МАО или КОМТ, сравнительно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани, в том числе и в ЦНС. Наиболее часто его используют в невропатологии для лечения паркинсонизма, торсионной дистонии.

У детей его в основном применяют для диагностики причин недостаточности роста. Назначают его через рот в дозе 125 — 500 мг (или 500 мг на 1,73 м2). Это приводит к увеличению концентрации соматотропного гормона в крови детей с гипосоматотропизмом, но без гипоталамических или гипофизарных нарушений. Этот тест считают более надежным, чем пробу с инсулином или введением глюкозы через рот.

В соматических клиниках леводопа применяют для лечения язвенной болезни желудочно-кишечного тракта. При использовании леводопа у больных может возникать тошнота, от высоких доз — рвота, снижение артериального давления, иногда тахикардия, нарушение сна, гиперкинезы типа хореи или миоклонии. Снижение дозы или назначение сибазона (седуксена) устраняют эти нарушения функции ЦНС.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



β-Адреноблокаторы используют у детей с тетрадой Фалло. Они снижают симпатическое влияние на сердце и на стенозированное устье легочной артерии. В результате они устраняют нарушения кровотока в легких, улучшая этим газообмен. Одновременно, ослабляя сокращения сердца, они ограничивают поступление крови из правого желудочка в левый, уменьшая этим попадание венозной крови в артериальное русло. Итогом их назначения являются…

β-Адреноблокаторы были первыми лекарственными средствами, примененными при гипертрофической форме кардиомиопатий. (Сейчас с большим успехом применяют антикальциевые препараты . Это заболевание характеризуется гипертрофией перегородки между желудочками и других частей стенок желудочков, нарушением нормальной структуры мышечных волокон, отчасти замененных фиброзной тканью, снижением способности стенок желудочков к расслаблению во время диастолы. Полость желудочков (к тому же уменьшенная из-за…

β-Адренолитические средства применяют и при некоторых неврологических заболеваниях: в комплексном лечении паркинсонизма, эссенциального тремора, страхов, сочетающихся с тахи-аритмией. У людей пожилого возраста β-адренолитики с успехом применяют при лечении стенокардии. β-Блокаторы (пропранолол, атенолол) начали применять для лечения женщин с поздним токсикозом беременных. Они эффективно снижают повышенное артериальное давление и предупреждают развитие эклампсии, сохраняя этим в большинстве…

После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…

В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…