17 марта 2009

Дофамин в регуляции активности экстрапирамидной системы

Дофамин участвует в регуляции активности экстрапирамидной системы, обеспечивающей плавность сокращений и тонус скелетных мышц, поведения человека, функционирования триггернои зоны, посылающей импульсацию к рвотному центру, и пр. Дофаминомиметики — парлодел (бромкриптин) и апоморфин — преимущественно воздействуют на ДА-рецепторы ЦНС. Парлодел (бромкриптин) применяют при необходимости снизить секрецию пролактина, связанную с повышенной активностью соответствующих гипоталамических структур (продуцирующих пролактолиберин) или аденогипофиза.

Его назначают для устранения бесплодия, зависящего от гиперпролактинемии [Овсянникова Т. В., Пшеничникова Т. Я., 1984; Пахомова И. А. и др., 1984]. Парлодел назначают и для подавления лактации. С этой целью его вводят через рот в суточной дозе 5 мг (иногда до 20 мг) [Monnier J. et al., 1980].

Из осложнений, возникающих при применении парлодела, следует назвать:

  • тошноту и рвоту, связанные с активацией ДА-рецепторов триггернои зоны продолговатого мозга;
  • гипотензию, являющуюся следствием активации ДА- и β2-рецепторов сосудов.

Апоморфин преимущественно активирует ДА-рецепторы триггерной зоны продолговатого мозга и используется в качестве рвотного средства. Леводопа — предшественник дофамина, а также норадреналина и адреналина. Леводопа не инактивируется МАО или КОМТ, сравнительно хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани, в том числе и в ЦНС. Наиболее часто его используют в невропатологии для лечения паркинсонизма, торсионной дистонии.

У детей его в основном применяют для диагностики причин недостаточности роста. Назначают его через рот в дозе 125 — 500 мг (или 500 мг на 1,73 м2). Это приводит к увеличению концентрации соматотропного гормона в крови детей с гипосоматотропизмом, но без гипоталамических или гипофизарных нарушений. Этот тест считают более надежным, чем пробу с инсулином или введением глюкозы через рот.

В соматических клиниках леводопа применяют для лечения язвенной болезни желудочно-кишечного тракта. При использовании леводопа у больных может возникать тошнота, от высоких доз — рвота, снижение артериального давления, иногда тахикардия, нарушение сна, гиперкинезы типа хореи или миоклонии. Снижение дозы или назначение сибазона (седуксена) устраняют эти нарушения функции ЦНС.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Лекарственные средства, блокирующие захват № 1 (эфедрин, фенамин, трициклические антидепрессанты), препятствуют попаданию октадина в пресинаптическое окончание и этим устраняют его эффект. При применении октадина могут возникнуть и нежелательные эффекты. Наибольшее значение среди них имеет ортостатическая гипотензия, возникающая из-за нарушения симпатической импульсации не только к артериолам, но и к венулам. При быстром вставании с постели, особенно…

Обнаружен хороший антигипертензивный эффект при одновременном назначении β-(фентоламин) и β-адре-нолитиков (окспренолол). Оба ликвидируют осложнения, возникающие при изолированном их назначении. β-Блокаторы применяют при лечении тиреотоксикоза, так как при этом заболевании повышена активность адренорецепторов, их чувствительность к катехоламинам. Это проявляется в синусовой тахикардии, повышении сердечного выброса, увеличении потоотделения, раздражимости, возбудимости, в появлении тремора, активации углеводного и жирового…

β-Блокаторы, снижая реакцию миокарда на симпатические амины и урежая частоту сердечных сокращений, особенно во время физической нагрузки, сразу же улучшают кровоток под эндокардом, устраняя возникающие там явления ишемии, улучшая доставку кислорода. Имеет значение и то обстоятельство, что анаприлин сдвигает кривую диссоциации оксигемоглобина вправо и напряжение кислорода, при котором гемоглобин наполовину насыщен кислородом, сдвигается с 28,9±0,9…

β-Адреноблокаторы используют у детей с тетрадой Фалло. Они снижают симпатическое влияние на сердце и на стенозированное устье легочной артерии. В результате они устраняют нарушения кровотока в легких, улучшая этим газообмен. Одновременно, ослабляя сокращения сердца, они ограничивают поступление крови из правого желудочка в левый, уменьшая этим попадание венозной крови в артериальное русло. Итогом их назначения являются…

β-Адреноблокаторы были первыми лекарственными средствами, примененными при гипертрофической форме кардиомиопатий. (Сейчас с большим успехом применяют антикальциевые препараты . Это заболевание характеризуется гипертрофией перегородки между желудочками и других частей стенок желудочков, нарушением нормальной структуры мышечных волокон, отчасти замененных фиброзной тканью, снижением способности стенок желудочков к расслаблению во время диастолы. Полость желудочков (к тому же уменьшенная из-за…