Непрямые адреномиметики (Содержание катехоламинов)
Известно, что в раннем возрасте содержание катехоламинов в окончаниях адренергических волокон невелико.
В везикулах еще мало содержание хромогранина, участвующего в депонировании медиатора, недостаточно развит механизм захвата № 1 в пресинаптических окончаниях, низка активность МАО и КОМТ. В результате непрямые адреномиметики, так же как и стимуляция симпатических нервных волокон, вызывают значительно меньший эффект, чем в более старшем возрасте. Поэтому для получения биологически однозначного эффекта, например повышения артериального давления на 20 мм рт. ст., нужна тем большая доза (на единицу массы тела) препарата, чем моложе организм.
Педиатры общего профиля чаще используют эфедрин, преимущественно повышающий активность норадреналина, фенамин же чаще применяют в психиатрической и нервной клиниках, так как он в основном усиливает активность дофамина в ЦНС. Повышая активность синаптического норадреналина, эфедрин усиливает его влияние на α- и β-адренорецепторы. Поэтому его применяют для повышения тонуса кровеносных сосудов, возбудимости и проводимости сердца, расслабления спазмированных бронхов.
Эфедрин вводят интраназально при лечении ринитов и через рот при хронической гипотонии, некоторых формах брадиаритмий, а также для профилактики приступов бронхиальной астмы. Для устранения уже возникшего приступа, особенно астматического состояния, эфедрин менее пригоден, чем прямые β2-адреномиметики, особенно у детей младшей возрастной группы, у которых и прямые β2-адреномиметики малоэффективны.
Следует учесть, что эфедрин способствует влиянию синаптического норад реналина на α-адренорецепторы сосудов легких и проксимальных отделов дыхательных путей, т. е. он повышает давление в малом круге кровообращения и нарушает газообмен между альвеолами и кровью. Наконец, тахифилаксия при повторном введении эфедрина делает его ненадежным средством для купирования приступа бронхиальной астмы.
Применяют эфедрин преимущественно через рот, в однократной дозе, зависящей от возраста: 2 — 3мг (до 1 года), 3 — 10мг (2 — 5 лет), 10 — 20 мг (6 — 12 лет). Об опасности сочетания эфедрина с теофиллином. Дети обычно хорошо переносят эфедрин, и от терапевтических доз у них редко возникают побочные эффекты (беспокойство, сердцебиение, головокружение, тошнота), их частота возрастает по мере развития ребенка. У детей младшего возраста после приема эфетонина отмечали даже сонливость.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Для предупреждения развития сердечной недостаточности от самого анаприлина (или других β-блокаторов без симпатомиметической активности) обычно одновременно назначают дигоксин. Анаприлин может вызвать появление А — V-блока. Для его устранения можно назначить атропин (внутривенно в дозе 0,01 — 0,02 мг/кг, максимум 0,5 мг) или орципреналин — 0,005 — 0,02 мг/(кг*ч) внутривенно. В связи с ослаблением сердечной деятельности…
Поражения глаз начинаются с ощущения песка, попавшего в глаз, затем развивается панконъюнктивит, в более тяжелых случаях присоединяется поражение роговицы. На коже отмечают появление «чесоточной» сыпи, затем утолщений, похожих на псориатические, гранулярные отложения в дерме. У отдельных людей развивается склерозирующии перитонит, когда кишечник и другие брюшные внутренности превращаются в общий конгломерат, что нарушает прохождение содержимого по…
Дофаминолитическим действием обладают аминазин (и дру гие производные фенотиазина), галоперидол, дроперидол (произ водные бутирофенона), метоклопрамид (церукал) и ряд других препаратов. Все они характеризуются сложным механизмом действия, в котором блокирование ДА-рецепторов является лишь одним из компонентов, хотя и достаточно важным. Аминазин и галоперидол в основном используют в качестве нейролептиков, а метоклопрамид — для лечения желудочно-кишечных заболеваний….
Результатом введения резерпина является снижение периферического сопротивления сосудов, преимущественно артериол, и артериального давления, что особенно отчетливо проявляется при наличии артериальной гипертензии. Наряду с гипотензивным эффектом, резерпин вызывает брадикардию, которая является следствием не только снижения симпатического, но и повышения вагусного влияния на сердце за счет облегчения освобождения ацетилхолина. Резерпин прекрасно проникает в ЦНС и вызывает угнетение…
Описан лечебный эффект резерпина у больного с периодическими приступами лихорадки, сочетающейся с болями в животе и груди, неустойчивостью артериального давления. Животные и дети младшего возраста высокочувствительны к резерпину, так как у них и без того недостаточно развит механизм депонирования катехоламинов. Особенно чувствительны к нему новорожденные. Описаны случаи тяжелого угнетения детей, рожденных женщинами, получавшими резерпин по…
