17 марта 2009

Непрямые адреномиметики (Содержание катехоламинов)

Известно, что в раннем возрасте содержание катехоламинов в окончаниях адренергических волокон невелико.

В везикулах еще мало содержание хромогранина, участвующего в депонировании медиатора, недостаточно развит механизм захвата № 1 в пресинаптических окончаниях, низка активность МАО и КОМТ. В результате непрямые адреномиметики, так же как и стимуляция симпатических нервных волокон, вызывают значительно меньший эффект, чем в более старшем возрасте. Поэтому для получения биологически однозначного эффекта, например повышения артериального давления на 20 мм рт. ст., нужна тем большая доза (на единицу массы тела) препарата, чем моложе организм.

Педиатры общего профиля чаще используют эфедрин, преимущественно повышающий активность норадреналина, фенамин же чаще применяют в психиатрической и нервной клиниках, так как он в основном усиливает активность дофамина в ЦНС. Повышая активность синаптического норадреналина, эфедрин усиливает его влияние на α- и β-адренорецепторы. Поэтому его применяют для повышения тонуса кровеносных сосудов, возбудимости и проводимости сердца, расслабления спазмированных бронхов.

Эфедрин вводят интраназально при лечении ринитов и через рот при хронической гипотонии, некоторых формах брадиаритмий, а также для профилактики приступов бронхиальной астмы. Для устранения уже возникшего приступа, особенно астматического состояния, эфедрин менее пригоден, чем прямые β2-адреномиметики, особенно у детей младшей возрастной группы, у которых и прямые β2-адреномиметики малоэффективны.

Следует учесть, что эфедрин способствует влиянию синаптического норад реналина на α-адренорецепторы сосудов легких и проксимальных отделов дыхательных путей, т. е. он повышает давление в малом круге кровообращения и нарушает газообмен между альвеолами и кровью. Наконец, тахифилаксия при повторном введении эфедрина делает его ненадежным средством для купирования приступа бронхиальной астмы.

Применяют эфедрин преимущественно через рот, в однократной дозе, зависящей от возраста: 2 — 3мг (до 1 года), 3 — 10мг (2 — 5 лет), 10 — 20 мг (6 — 12 лет). Об опасности сочетания эфедрина с теофиллином. Дети обычно хорошо переносят эфедрин, и от терапевтических доз у них редко возникают побочные эффекты (беспокойство, сердцебиение, головокружение, тошнота), их частота возрастает по мере развития ребенка. У детей младшего возраста после приема эфетонина отмечали даже сонливость.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



β-Адреноблокаторы используют у детей с тетрадой Фалло. Они снижают симпатическое влияние на сердце и на стенозированное устье легочной артерии. В результате они устраняют нарушения кровотока в легких, улучшая этим газообмен. Одновременно, ослабляя сокращения сердца, они ограничивают поступление крови из правого желудочка в левый, уменьшая этим попадание венозной крови в артериальное русло. Итогом их назначения являются…

β-Адреноблокаторы были первыми лекарственными средствами, примененными при гипертрофической форме кардиомиопатий. (Сейчас с большим успехом применяют антикальциевые препараты . Это заболевание характеризуется гипертрофией перегородки между желудочками и других частей стенок желудочков, нарушением нормальной структуры мышечных волокон, отчасти замененных фиброзной тканью, снижением способности стенок желудочков к расслаблению во время диастолы. Полость желудочков (к тому же уменьшенная из-за…

β-Адренолитические средства применяют и при некоторых неврологических заболеваниях: в комплексном лечении паркинсонизма, эссенциального тремора, страхов, сочетающихся с тахи-аритмией. У людей пожилого возраста β-адренолитики с успехом применяют при лечении стенокардии. β-Блокаторы (пропранолол, атенолол) начали применять для лечения женщин с поздним токсикозом беременных. Они эффективно снижают повышенное артериальное давление и предупреждают развитие эклампсии, сохраняя этим в большинстве…

После приема через рот он хорошо всасывается через стенку кишечника в кровь, но 50 — 80% принятой дозы при первом же прохождении через печень подвергается биотрансформации и утрачивает биологическую активность (пресистемная элиминация). Интенсивность биотрансформации анаприлина у разных людей неодинакова, она зависит от функционального состояния печени, наличия или отсутствия ее патологии. Поэтому биоусвоение анаприлина — неодинаково…

В начале применения этот период равен 40 — 60 мин, а в последующие дни — 3,4 — 6 ч (данные получены на взрослых людях). Это подтверждает клинические наблюдения о том, что при длительном применении анаприлина подобранную для данного пациента оптимальную дозу надо снижать до 1/4 — 1/2 от начальной [Тернова Т. И., 1976]. Ориентировочная начальная…