Новокаинамид

Новокаинамид оказывает сходное с хинидином действие на электрофизиологические свойства миокарда и проводящей системы сердца, хотя отличается, в частности, тем, что не удлиняет интервал QT. Препарат пригоден как для перорального, так и для парентерального введения (таблетки по 0,25 г и 10% раствор по 5 и 10 мл).

Новокаинамид быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация его д крови при этом достигается в пределах 1 ч, при внутримышечном введении — через 15 — 30 мин, а при внутривенном — через несколько минут.

Препарат почти равномерно распределяется в различных органах и тканях, мало связывается с белками и поэтому быстро выводится.

В результате период полувыведения составляет около 3 ч, что требует более частого приема (чем прием хинидииа) для поддержания концентрации на терапевтическом уровне (в среднем каждые 3 — 4 ч).
Препарат мало метаболизируется, и почти 60% принятого количества выводится с мочой в неизмененном виде. У больных с почечной и сердечной недостаточностью экскреция новокаинамида замедлена, поэтому дозы препарата должны быть уменьшены на 25 — 50%. Терапевтическая концентрация в крови новокаинамида примерно такая же, как и хинидина (4 — 6 мкг/мл).

Разовая доза новокаинамида внутрь для взрослого человека составляет примерно 0,5 г. Для поддержания концентрации препарата на терапевтическом уровне его необходимо назначать каждые 3 — 4 ч (всего 6 — 8 раз в сутки).

При купировании пароксизма аритмии иногда используется «нагрузочная» доза (1 — 1,5 г). Если эффект от этой дозы не наступает в течение 1 ч, то далее каждые 1 — 2 ч назначают 0,5 — 1 г до достижения положительного результата, но не более 4 г, и лишь в исключительных случаях суточная доза может быть большей.

Разовая доза, вводимая внутримышечно или внутривенно, колеблется в пределах 0,5 — 1 г. Внутривенно препарат вводят со скоростью 100 мг/мин. При более быстром введении могут развиваться гипотония и нарушение внутрижелудочковой проводимости. В случае необходимости после внутривенного введения указанной дозы далее производят инфузию со скоростью 2 — 3 мг/мин.

Новокаинамид чаще используют для купирования пароксизмов мерцания, трепетания предсердий и желудочковой тахикардии, а при остром инфартке миокарда — для профилактики фибрилляции желудочков у больных с «угрожаемыми» желудочковыми экстрасистолами, у которых лидокаин не оказывает достаточного эффекта.

Редко его используют для длительного лечения с целью профилактики пароксизмов тахикардии или фибрилляции желудочков, что связано с необходимостью частых приемов (каждые 3 — 4 ч) и нередко развитием побочных реакций.

Противопоказания кардиогенный шок, предсердно-желудочковые и внутрижелудочковые блокады, тяжелые формы сердечной и почечной недостаточности, миастения.

Побочные реакции наиболее часто проявляются в виде потери аппетита, тошноты, рвоты, поноса, иногда общей слабости, галлюцинаций, головокружения. При длительном приеме (более 3 мес) возможны также развитие артралгии, кожной сыпи, повышение температуры, появление лекарственного волчаночного синдрома, которые исчезают после отмены препарата.

При быстром внутривенном введении возможно падение артериального давления из-за расширения периферических сосудов и снижения сердечного выброса, а также расширение желудочкового комплекса на ЭКГ и даже развитие полной поперечной блокады сердца. Лечение последних осложнений проводят с помощью введения мезатона, норадреналина.

«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур