Новокаинамид
Новокаинамид оказывает сходное с хинидином действие на электрофизиологические свойства миокарда и проводящей системы сердца, хотя отличается, в частности, тем, что не удлиняет интервал QT. Препарат пригоден как для перорального, так и для парентерального введения (таблетки по 0,25 г и 10% раствор по 5 и 10 мл).
Новокаинамид быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация его д крови при этом достигается в пределах 1 ч, при внутримышечном введении — через 15 — 30 мин, а при внутривенном — через несколько минут.
Препарат почти равномерно распределяется в различных органах и тканях, мало связывается с белками и поэтому быстро выводится.
В результате период полувыведения составляет около 3 ч, что требует более частого приема (чем прием хинидииа) для поддержания концентрации на терапевтическом уровне (в среднем каждые 3 — 4 ч).
Препарат мало метаболизируется, и почти 60% принятого количества выводится с мочой в неизмененном виде. У больных с почечной и сердечной недостаточностью экскреция новокаинамида замедлена, поэтому дозы препарата должны быть уменьшены на 25 — 50%. Терапевтическая концентрация в крови новокаинамида примерно такая же, как и хинидина (4 — 6 мкг/мл).
Разовая доза новокаинамида внутрь для взрослого человека составляет примерно 0,5 г. Для поддержания концентрации препарата на терапевтическом уровне его необходимо назначать каждые 3 — 4 ч (всего 6 — 8 раз в сутки).
При купировании пароксизма аритмии иногда используется «нагрузочная» доза (1 — 1,5 г). Если эффект от этой дозы не наступает в течение 1 ч, то далее каждые 1 — 2 ч назначают 0,5 — 1 г до достижения положительного результата, но не более 4 г, и лишь в исключительных случаях суточная доза может быть большей.
Разовая доза, вводимая внутримышечно или внутривенно, колеблется в пределах 0,5 — 1 г. Внутривенно препарат вводят со скоростью 100 мг/мин. При более быстром введении могут развиваться гипотония и нарушение внутрижелудочковой проводимости. В случае необходимости после внутривенного введения указанной дозы далее производят инфузию со скоростью 2 — 3 мг/мин.
Новокаинамид чаще используют для купирования пароксизмов мерцания, трепетания предсердий и желудочковой тахикардии, а при остром инфартке миокарда — для профилактики фибрилляции желудочков у больных с «угрожаемыми» желудочковыми экстрасистолами, у которых лидокаин не оказывает достаточного эффекта.
Редко его используют для длительного лечения с целью профилактики пароксизмов тахикардии или фибрилляции желудочков, что связано с необходимостью частых приемов (каждые 3 — 4 ч) и нередко развитием побочных реакций.
Противопоказания кардиогенный шок, предсердно-желудочковые и внутрижелудочковые блокады, тяжелые формы сердечной и почечной недостаточности, миастения.
Побочные реакции наиболее часто проявляются в виде потери аппетита, тошноты, рвоты, поноса, иногда общей слабости, галлюцинаций, головокружения. При длительном приеме (более 3 мес) возможны также развитие артралгии, кожной сыпи, повышение температуры, появление лекарственного волчаночного синдрома, которые исчезают после отмены препарата.
При быстром внутривенном введении возможно падение артериального давления из-за расширения периферических сосудов и снижения сердечного выброса, а также расширение желудочкового комплекса на ЭКГ и даже развитие полной поперечной блокады сердца. Лечение последних осложнений проводят с помощью введения мезатона, норадреналина.
«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур
Орнид выпускается в ампулах по 1 мл в виде 5% раствора. В здоровых клетках миокарда и волокнах Пуркинье орнид удлиняет потенциал действия и эффективный рефрактерный период. В пораженных тканях, когда клетки частично деполяризованы, продолжительность их потенциала действия под влиянием орнида укорачивается. Последнее наблюдается лишь в желудочках. Такое различие в действии на здоровую и пораженную ткань,…
К IV группе антиаритмических препаратов относятся ингибиторы переноса ионов кальция. Наиболее изученным из этой группы является верапамил (изоптин). С помощью электрофизиологических методов установлено, что верапамил угнетает кальциевые каналы мембраны клетки. Именно этим объясняют его антиаритмическое действие. Такой вывод подтверждается также последними экспериментальными данными, доказывающими значение нарушений медленного кальциевого тока в генезе некоторых видов аритмий сердца….
При определении показаний к назначению препарата должны учитываться форма аритмии, ее причина (характер основного заболевания и условия, способствующие возникновению аритмии), а также продолжительность предполагаемого лечения и его возможные осложнения. Форма аритмии. Можно выделить следующие антиаритмические препараты с учетом формы аритмии: преимущественно эффективные у больных с наджелудочковыми нарушениями ритма; эффективные в основном у больных с желудочковыми…
Большинство антиаритмических препаратов, особенно при их длительном применении, могут оказывать нежелательные действия. Поэтому, решая вопросы выбора препарата для профилактики аритмии, предпочтение необходимо отдавать тем веществам, которые обеспечивают достаточный антиаритмический эффект и характеризуются лучшей переносимостью, Исходя из накопленного опыта, следует выделить изоптин, этмозин, дизопирамид и, возможно, кордарон. Тактика лечения больных антиаритмическими препаратами определяется тяжестью и характером…
Постоянство терапевтической концентрации антиаритмического препарата можно обеспечить с помощью внутривенного, внутримышечного или перорального его применения. При внутривенном введении лекарства постоянство его концентрации будет зависеть от постоянства скорости инфузии. Однако в начале инфузии необходимо определенное время для достижения его терапевтической концентрации, которое определяется длительностью полувыведения препарата. Поэтому для обеспечения более быстрого антиаритмического эффекта перед началом инфузии…
