Пропранолол
Пропранолол (обзидан, анаприлин, индерал). Выпускается в виде таблеток по 10, 40 и 80 мг и 0,1% раствора в ампулах по 1 и 5 мл (1 и 5 мг).
Пропранолол всасывается в желудочно-кишечном тракте неполностью (всего около 30%), в крови циркулирует в основном в связанном с белками виде (90 — 95%). Препарат быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит (4-гидроксипропранолол) обладает схожим фармакологическим действием. Метаболиты выделяются с мочой.
Скорость метаболизма в печени после приема препарата внутрь существенно различается у отдельных больных, поэтому эффективная доза его неодинакова.
Терапевтическая концентрация пропранолола в плазме крови — около 40 нг/мл, а по данным некоторых авторов — до 100 нг/мл. Относительное постоянство терапевтической концентрации обеспечивается 4-кратным, а иногда и 6-кратным приемом, что связано с коротким периодом его полувыведения (1 — 6 ч).
Подбор эффективной дозы пропранолола начинают с 10 мг. Максимальный эффект наступает через 1 — 2 ч и выражается в урежении пульса и снижении артериального давления. Действие препарата несомненно при урежении пульса на 15 — 20%. Если урежение пульса не регистрируется или оно невелико (менее 15%), каждую дозу увеличивают на 10 мг, а затем — на 20 — 40 мг.
Максимальная разовая доза, по данным различных авторов, значительно колеблется — от 40 до 160 мг и более. Суточная доза также соответственно составляет 160 — 640 мг и более.
Постепенное увеличение дозы и тщательный контроль (возможны побочные реакции) обеспечивает безопасность использования сравнительно больших доз пропранолола в течение длительного времени. Доза препарата может увеличиваться каждые I — 2 дня до достижения достаточного урежения сердечных сокращений.
После длительного лечения пропранолол рекомендуется отменять постепенно, так как внезапное прекращение приема в амбулаторных условиях может вызвать синдром отмены (синусовая тахикардия, а у больных стенокардией — обострение коронарной недостаточности, появление аритмии). При необходимости срочное прекращение лечения пропранололом целесообразно проводить в стационаре.
Внутривенно пропранолол вводят медленно в дозе 5 — 10 мг (примерно 1 мг в 1 мин).
Показания к применению пропранолола: над желудочковые и желудочковые аритмии, особенно провоцируемые психоэмоциональными и физическими нагрузками, аритмии при феохромоцитоме и тиреотоксикозе, аритмии у больных с пролапсом митрального клапана, гипертрофической формой кардиомиопатии.
Противопоказания: бронхиальная астма, брадикардия (менее 55 ударов в 1 мин), застойная недостаточность сердца, артериальная гипотония, предсердно-желудочковая блокада, перемежающаяся хромота, сахарный диабет тяжелого течения, язвенная болезнь.
Побочные реакции: общая слабость, чувство похолодания рук и ног, ухудшение бронхиальной проходимости, провоцирование перемежающейся хромоты.
При появлении признаков сердечной недостаточности на фоне лечения бета-блокаторами назначение сердечных гликозидов малоэффективно. Поэтому, кроме их отмены, рекомендуется назначить диуретики, периферические вазодилататоры, а в ургентных случаях (например, при отеке легких) — внутривенное введение глюкагона (2,5 — 7,5 мг/ч). При резкой брадикардии медленно внутривенно вводят 1 — 2 мг атропина.
Блокаторы бета-рецепторов при необходимости можно комбинировать с мочегонными, периферическими вазодилататорами, альфа-блокирующими препаратами. По данным некоторых авторов, лечение пропранололом не следует сочетать с гемитоном (клофелином).
В настоящее время создано большое число новых блокаторов бета-рецепторов, которые должны быть изучены в клинике. Кроме индерала, обзидана, анаприлина, в СССР разрешено использовать тразикор, вискен, корданум. Однако все они обладают меньшим антиаритмическим действием, чем пропранолол.
«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур
Этмозин — производное фенотиазина, лишенное нейролептического действия. По электрофизиологическим свойствам близок к хинидину, новокаинамиду. В основном оказывает влияние на перенос ионов натрия через клеточную мембрану и не влияет на кальциевый ток. В клинике его антиаритмическое действие связывают с замедлением проводимости в предсердиях, включая синусово-предсердную проводимость, в системе Гиса — Пуркинье желудочков. Особенно резко под влиянием…
Лидокаин является местным анестетиком. Выпускается в таблетках по 0,25 г, в ампулах по 2 мл 2% раствора (для внутривенного введения) и 10% раствора (для внутримышечного введения). Хотя препарат и относят к I группе антиаритмических препаратов, он имеет существенные отличительные свойства. Поэтому в некоторых классификациях его выделяют в специальную подгруппу либо в отдельную группу. Лидокаин не…
Тримекаин выпускается в ампулах по 2 мл 2% раствора. Фармакокинетика и фармакодинамика тримекаина и лидокаина близки по всем параметрам. Вводится внутривенно по тем же схемам и в тех же дозах, что и лидокаин; показания к применению и побочные реакции те же. Мекситил — новый местный анестетик, по структуре и электрофизиологическому действию очень близкий к лидокаину,…
Дифенин (5,5-дифенил-гидантоин-натрий) используется в течение многих лет для лечения эпилепсии. В настоящее время установлено, что он обладает также антиаритмическим действием. Выпускается в СССР в таблетках по 0,1 г, за рубежом — и в ампулах по 0,25 г. Антиаритмическое действие дифенина связывают с его способностью подавлять спонтанную диастолическую деполяризацию. В волокнах Пуркинье он вызывает укорочение продолжительности…
Эта группа антиаритмических препаратов включает пропранолол и другие бета-блокаторы, оказывающие антиаритмическое действие в основном благодаря блокаде симпатической стимуляции, которая осуществляется через бета-рецепторы. Блокаторы бета-рецепторов, подавляя активность аденилциклазы клеточной мембраны, тормозят образование цАМФ, которая является внутриклеточным передатчиком действия катехоламинов. Последние в определенных условиях играют немаловажную роль в генезе аритмий. В экспериментальных исследованиях с использованием очень высоких…
