28 декабря 2011

Пропранолол

Пропранолол (обзидан, анаприлин, индерал). Выпускается в виде таблеток по 10, 40 и 80 мг и 0,1% раствора в ампулах по 1 и 5 мл (1 и 5 мг).

Пропранолол всасывается в желудочно-кишечном тракте неполностью (всего около 30%), в крови циркулирует в основном в связанном с белками виде (90 — 95%). Препарат быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит (4-гидроксипропранолол) обладает схожим фармакологическим действием. Метаболиты выделяются с мочой.

Скорость метаболизма в печени после приема препарата внутрь существенно различается у отдельных больных, поэтому эффективная доза его неодинакова.

Терапевтическая концентрация пропранолола в плазме крови
— около 40 нг/мл, а по данным некоторых авторов — до 100 нг/мл. Относительное постоянство терапевтической концентрации обеспечивается 4-кратным, а иногда и 6-кратным приемом, что связано с коротким периодом его полувыведения (1 — 6 ч).

Подбор эффективной дозы пропранолола начинают с 10 мг.
Максимальный эффект наступает через 1 — 2 ч и выражается в урежении пульса и снижении артериального давления. Действие препарата несомненно при урежении пульса на 15 — 20%. Если урежение пульса не регистрируется или оно невелико (менее 15%), каждую дозу увеличивают на 10 мг, а затем — на 20 — 40 мг.

Максимальная разовая доза, по данным различных авторов, значительно колеблется — от 40 до 160 мг и более. Суточная доза также соответственно составляет 160 — 640 мг и более.

Постепенное увеличение дозы и тщательный контроль (возможны побочные реакции) обеспечивает безопасность использования сравнительно больших доз пропранолола в течение длительного времени. Доза препарата может увеличиваться каждые I — 2 дня до достижения достаточного урежения сердечных сокращений.

После длительного лечения пропранолол рекомендуется отменять постепенно, так как внезапное прекращение приема в амбулаторных условиях может вызвать синдром отмены (синусовая тахикардия, а у больных стенокардией — обострение коронарной недостаточности, появление аритмии). При необходимости срочное прекращение лечения пропранололом целесообразно проводить в стационаре.

Внутривенно пропранолол вводят медленно в дозе 5 — 10 мг (примерно 1 мг в 1 мин).

Показания к применению пропранолола:
над желудочковые и желудочковые аритмии, особенно провоцируемые психоэмоциональными и физическими нагрузками, аритмии при феохромоцитоме и тиреотоксикозе, аритмии у больных с пролапсом митрального клапана, гипертрофической формой кардиомиопатии.

Противопоказания: бронхиальная астма, брадикардия (менее 55 ударов в 1 мин), застойная недостаточность сердца, артериальная гипотония, предсердно-желудочковая блокада, перемежающаяся хромота, сахарный диабет тяжелого течения, язвенная болезнь.

Побочные реакции: общая слабость, чувство похолодания рук и ног, ухудшение бронхиальной проходимости, провоцирование перемежающейся хромоты.

При появлении признаков сердечной недостаточности на фоне лечения бета-блокаторами назначение сердечных гликозидов малоэффективно. Поэтому, кроме их отмены, рекомендуется назначить диуретики, периферические вазодилататоры, а в ургентных случаях (например, при отеке легких) — внутривенное введение глюкагона (2,5 — 7,5 мг/ч). При резкой брадикардии медленно внутривенно вводят 1 — 2 мг атропина.

Блокаторы бета-рецепторов при необходимости можно комбинировать с мочегонными, периферическими вазодилататорами, альфа-блокирующими препаратами. По данным некоторых авторов, лечение пропранололом не следует сочетать с гемитоном (клофелином).

В настоящее время создано большое число новых блокаторов бета-рецепторов, которые должны быть изучены в клинике. Кроме индерала, обзидана, анаприлина, в СССР разрешено использовать тразикор, вискен, корданум. Однако все они обладают меньшим антиаритмическим действием, чем пропранолол.

«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур

Читайте далее:



К IV группе антиаритмических препаратов относятся ингибиторы переноса ионов кальция. Наиболее изученным из этой группы является верапамил (изоптин). С помощью электрофизиологических методов установлено, что верапамил угнетает кальциевые каналы мембраны клетки. Именно этим объясняют его антиаритмическое действие. Такой вывод подтверждается также последними экспериментальными данными, доказывающими значение нарушений медленного кальциевого тока в генезе некоторых видов аритмий сердца….

При определении показаний к назначению препарата должны учитываться форма аритмии, ее причина (характер основного заболевания и условия, способствующие возникновению аритмии), а также продолжительность предполагаемого лечения и его возможные осложнения. Форма аритмии. Можно выделить следующие антиаритмические препараты с учетом формы аритмии: преимущественно эффективные у больных с наджелудочковыми нарушениями ритма; эффективные в основном у больных с желудочковыми…

Большинство антиаритмических препаратов, особенно при их длительном применении, могут оказывать нежелательные действия. Поэтому, решая вопросы выбора препарата для профилактики аритмии, предпочтение необходимо отдавать тем веществам, которые обеспечивают достаточный антиаритмический эффект и характеризуются лучшей переносимостью, Исходя из накопленного опыта, следует выделить изоптин, этмозин, дизопирамид и, возможно, кордарон. Тактика лечения больных антиаритмическими препаратами определяется тяжестью и характером…

Постоянство терапевтической концентрации антиаритмического препарата можно обеспечить с помощью внутривенного, внутримышечного или перорального его применения. При внутривенном введении лекарства постоянство его концентрации будет зависеть от постоянства скорости инфузии. Однако в начале инфузии необходимо определенное время для достижения его терапевтической концентрации, которое определяется длительностью полувыведения препарата. Поэтому для обеспечения более быстрого антиаритмического эффекта перед началом инфузии…

Хинидин является алкалоидом, получаемым из хинного дерева; он оказывает прямое и непрямое действие на электрофизиологические свойства сердца. Прямое действие выражается преимущественно в угнетении автоматизма клеток синусово-предсердного узла и особенно эктопических водителей ритма, в замедлении скорости проведения возбуждения в предсердиях, волокнах Пуркинье, увеличении продолжительности их эффективного рефрактерного периода. Непрямое действие хинидина проявляется в умеренном ваголитическом и…