28 декабря 2011

Пропранолол

Пропранолол (обзидан, анаприлин, индерал). Выпускается в виде таблеток по 10, 40 и 80 мг и 0,1% раствора в ампулах по 1 и 5 мл (1 и 5 мг).

Пропранолол всасывается в желудочно-кишечном тракте неполностью (всего около 30%), в крови циркулирует в основном в связанном с белками виде (90 — 95%). Препарат быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит (4-гидроксипропранолол) обладает схожим фармакологическим действием. Метаболиты выделяются с мочой.

Скорость метаболизма в печени после приема препарата внутрь существенно различается у отдельных больных, поэтому эффективная доза его неодинакова.

Терапевтическая концентрация пропранолола в плазме крови
— около 40 нг/мл, а по данным некоторых авторов — до 100 нг/мл. Относительное постоянство терапевтической концентрации обеспечивается 4-кратным, а иногда и 6-кратным приемом, что связано с коротким периодом его полувыведения (1 — 6 ч).

Подбор эффективной дозы пропранолола начинают с 10 мг.
Максимальный эффект наступает через 1 — 2 ч и выражается в урежении пульса и снижении артериального давления. Действие препарата несомненно при урежении пульса на 15 — 20%. Если урежение пульса не регистрируется или оно невелико (менее 15%), каждую дозу увеличивают на 10 мг, а затем — на 20 — 40 мг.

Максимальная разовая доза, по данным различных авторов, значительно колеблется — от 40 до 160 мг и более. Суточная доза также соответственно составляет 160 — 640 мг и более.

Постепенное увеличение дозы и тщательный контроль (возможны побочные реакции) обеспечивает безопасность использования сравнительно больших доз пропранолола в течение длительного времени. Доза препарата может увеличиваться каждые I — 2 дня до достижения достаточного урежения сердечных сокращений.

После длительного лечения пропранолол рекомендуется отменять постепенно, так как внезапное прекращение приема в амбулаторных условиях может вызвать синдром отмены (синусовая тахикардия, а у больных стенокардией — обострение коронарной недостаточности, появление аритмии). При необходимости срочное прекращение лечения пропранололом целесообразно проводить в стационаре.

Внутривенно пропранолол вводят медленно в дозе 5 — 10 мг (примерно 1 мг в 1 мин).

Показания к применению пропранолола:
над желудочковые и желудочковые аритмии, особенно провоцируемые психоэмоциональными и физическими нагрузками, аритмии при феохромоцитоме и тиреотоксикозе, аритмии у больных с пролапсом митрального клапана, гипертрофической формой кардиомиопатии.

Противопоказания: бронхиальная астма, брадикардия (менее 55 ударов в 1 мин), застойная недостаточность сердца, артериальная гипотония, предсердно-желудочковая блокада, перемежающаяся хромота, сахарный диабет тяжелого течения, язвенная болезнь.

Побочные реакции: общая слабость, чувство похолодания рук и ног, ухудшение бронхиальной проходимости, провоцирование перемежающейся хромоты.

При появлении признаков сердечной недостаточности на фоне лечения бета-блокаторами назначение сердечных гликозидов малоэффективно. Поэтому, кроме их отмены, рекомендуется назначить диуретики, периферические вазодилататоры, а в ургентных случаях (например, при отеке легких) — внутривенное введение глюкагона (2,5 — 7,5 мг/ч). При резкой брадикардии медленно внутривенно вводят 1 — 2 мг атропина.

Блокаторы бета-рецепторов при необходимости можно комбинировать с мочегонными, периферическими вазодилататорами, альфа-блокирующими препаратами. По данным некоторых авторов, лечение пропранололом не следует сочетать с гемитоном (клофелином).

В настоящее время создано большое число новых блокаторов бета-рецепторов, которые должны быть изучены в клинике. Кроме индерала, обзидана, анаприлина, в СССР разрешено использовать тразикор, вискен, корданум. Однако все они обладают меньшим антиаритмическим действием, чем пропранолол.

«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур

Читайте далее:



Постоянство терапевтической концентрации антиаритмического препарата можно обеспечить с помощью внутривенного, внутримышечного или перорального его применения. При внутривенном введении лекарства постоянство его концентрации будет зависеть от постоянства скорости инфузии. Однако в начале инфузии необходимо определенное время для достижения его терапевтической концентрации, которое определяется длительностью полувыведения препарата. Поэтому для обеспечения более быстрого антиаритмического эффекта перед началом инфузии…

Хинидин является алкалоидом, получаемым из хинного дерева; он оказывает прямое и непрямое действие на электрофизиологические свойства сердца. Прямое действие выражается преимущественно в угнетении автоматизма клеток синусово-предсердного узла и особенно эктопических водителей ритма, в замедлении скорости проведения возбуждения в предсердиях, волокнах Пуркинье, увеличении продолжительности их эффективного рефрактерного периода. Непрямое действие хинидина проявляется в умеренном ваголитическом и…

Новокаинамид оказывает сходное с хинидином действие на электрофизиологические свойства миокарда и проводящей системы сердца, хотя отличается, в частности, тем, что не удлиняет интервал QT. Препарат пригоден как для перорального, так и для парентерального введения (таблетки по 0,25 г и 10% раствор по 5 и 10 мл). Новокаинамид быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте….

Аймалин (гилуритмал) является алкалоидом раувольфии, лишенным седативного и гипотензивного действия. Выпускается в виде таблеток и ампул. Таблетки содержат 0,05 г вещества, ампулы — 2,5% раствор по 2 мл. Механизм антиаритмического действия сходен с действием новокаинамида: препарат увеличивает рефрактерные периоды миокарда предсердий, желудочков, а также дополнительных путей проведения возбуждения; уменьшает скорость проведения возбуждения в предсердиях и…

Ритмодан (дизопирамид) относится к I группе антиаритмических препаратов и по механизму действия близок к хинидину. Оказывает заметное отрицательное влияние на сократимость миокарда, уменьшает сердечный выброс у больных с заболеваниями миокарда. Ритмодан может ухудшить проводимость в предсердиях и желудочках у больных, имеющих скрытые или явные поражения проводящей системы сердца. В СССР разрешено применение дизопирамида в виде…