28 декабря 2011

Препараты группы II

Эта группа антиаритмических препаратов включает пропранолол и другие бета-блокаторы, оказывающие антиаритмическое действие в основном благодаря блокаде симпатической стимуляции, которая осуществляется через бета-рецепторы.

Блокаторы бета-рецепторов, подавляя активность аденилциклазы клеточной мембраны, тормозят образование цАМФ, которая является внутриклеточным передатчиком действия катехоламинов. Последние в определенных условиях играют немаловажную роль в генезе аритмий.

В экспериментальных исследованиях с использованием очень высоких доз пропранолола и некоторых других бета-блокаторов были обнаружены их местноанестезнрующие свойства. Однако это не имеет, по всей вероятности, отношения к антиаритмическому действию тех небольших доз, которые используются в клинике.

Электрофизиологическое действие этих препаратов в терапевтических концентрациях характеризуется угнетением фазы 4 трансмембранного потенциала. Значение этого факта для понимания антиаритмического действия препаратов пока неясно.

В терапевтических концентрациях, не оказывающих прямого действия на мембрану клетки здорового миокарда, бета-блокаторы не влияют на трансмембранный потенциал, максимальную скорость деполяризации волокон миокарда предсердий, желудочков и волокон Пуркинье.

Однако при повышенном содержании катехоламинов, а также калия перечисленные электрофизиологические параметры изменяются. В этих условиях под влиянием бета-блокаторов, очевидно, снижается проводимость, удлиняется продолжительность потенциала действия, увеличивается рефрактерность в результате уменьшения действия катехоламинов. Возможно, этот эффект более выражен в пораженной ткани.

Блокаторы бета-рецепторов предупреждают усиление спонтанной диастолической деполяризации, вызываемой катехоламинами. Поэтому под влиянием этих препаратов происходит уменьшение частоты синусовых импульсов и возможно устранение эктопических импульсов, в основе которых лежит указанный механизм действия (усиление спонтанной диастолической деполяризации).

У человека под влиянием бета-блокаторов может увеличиваться эффективный рефрактерный период предсердий, функциональный и эффективный рефрактерные периоды предсердно-желудочкового узла.

Однако при этом существенно не изменяется проводимость и рефрактерность специализированной проводящей системы Гиса — Пуркинье и дополнительных трактов. В эксперименте с окклюзией коронарной артерии бета-блокаторов значительно повышают порог фибрилляции желудочков.

Бета-блокаторы обладают отрицательным инотропным действием и уменьшают сердечный выброс, потребление миокардом кислорода, коронарный кровоток, при этом периферическое сопротивление увеличивается. Продолжительность инотропного действия меньше, чем хронотропного.

«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур

Читайте далее:



Этмозин — производное фенотиазина, лишенное нейролептического действия. По электрофизиологическим свойствам близок к хинидину, новокаинамиду. В основном оказывает влияние на перенос ионов натрия через клеточную мембрану и не влияет на кальциевый ток. В клинике его антиаритмическое действие связывают с замедлением проводимости в предсердиях, включая синусово-предсердную проводимость, в системе Гиса — Пуркинье желудочков. Особенно резко под влиянием…

Лидокаин является местным анестетиком. Выпускается в таблетках по 0,25 г, в ампулах по 2 мл 2% раствора (для внутривенного введения) и 10% раствора (для внутримышечного введения). Хотя препарат и относят к I группе антиаритмических препаратов, он имеет существенные отличительные свойства. Поэтому в некоторых классификациях его выделяют в специальную подгруппу либо в отдельную группу. Лидокаин не…

Тримекаин выпускается в ампулах по 2 мл 2% раствора. Фармакокинетика и фармакодинамика тримекаина и лидокаина близки по всем параметрам. Вводится внутривенно по тем же схемам и в тех же дозах, что и лидокаин; показания к применению и побочные реакции те же. Мекситил — новый местный анестетик, по структуре и электрофизиологическому действию очень близкий к лидокаину,…

Дифенин (5,5-дифенил-гидантоин-натрий) используется в течение многих лет для лечения эпилепсии. В настоящее время установлено, что он обладает также антиаритмическим действием. Выпускается в СССР в таблетках по 0,1 г, за рубежом — и в ампулах по 0,25 г. Антиаритмическое действие дифенина связывают с его способностью подавлять спонтанную диастолическую деполяризацию. В волокнах Пуркинье он вызывает укорочение продолжительности…

Пропранолол (обзидан, анаприлин, индерал). Выпускается в виде таблеток по 10, 40 и 80 мг и 0,1% раствора в ампулах по 1 и 5 мл (1 и 5 мг). Пропранолол всасывается в желудочно-кишечном тракте неполностью (всего около 30%), в крови циркулирует в основном в связанном с белками виде (90 — 95%). Препарат быстро метаболизируется в печени….