Препараты группы II
Эта группа антиаритмических препаратов включает пропранолол и другие бета-блокаторы, оказывающие антиаритмическое действие в основном благодаря блокаде симпатической стимуляции, которая осуществляется через бета-рецепторы.
Блокаторы бета-рецепторов, подавляя активность аденилциклазы клеточной мембраны, тормозят образование цАМФ, которая является внутриклеточным передатчиком действия катехоламинов. Последние в определенных условиях играют немаловажную роль в генезе аритмий.
В экспериментальных исследованиях с использованием очень высоких доз пропранолола и некоторых других бета-блокаторов были обнаружены их местноанестезнрующие свойства. Однако это не имеет, по всей вероятности, отношения к антиаритмическому действию тех небольших доз, которые используются в клинике.
Электрофизиологическое действие этих препаратов в терапевтических концентрациях характеризуется угнетением фазы 4 трансмембранного потенциала. Значение этого факта для понимания антиаритмического действия препаратов пока неясно.
В терапевтических концентрациях, не оказывающих прямого действия на мембрану клетки здорового миокарда, бета-блокаторы не влияют на трансмембранный потенциал, максимальную скорость деполяризации волокон миокарда предсердий, желудочков и волокон Пуркинье.
Однако при повышенном содержании катехоламинов, а также калия перечисленные электрофизиологические параметры изменяются. В этих условиях под влиянием бета-блокаторов, очевидно, снижается проводимость, удлиняется продолжительность потенциала действия, увеличивается рефрактерность в результате уменьшения действия катехоламинов. Возможно, этот эффект более выражен в пораженной ткани.
Блокаторы бета-рецепторов предупреждают усиление спонтанной диастолической деполяризации, вызываемой катехоламинами. Поэтому под влиянием этих препаратов происходит уменьшение частоты синусовых импульсов и возможно устранение эктопических импульсов, в основе которых лежит указанный механизм действия (усиление спонтанной диастолической деполяризации).
У человека под влиянием бета-блокаторов может увеличиваться эффективный рефрактерный период предсердий, функциональный и эффективный рефрактерные периоды предсердно-желудочкового узла.
Однако при этом существенно не изменяется проводимость и рефрактерность специализированной проводящей системы Гиса — Пуркинье и дополнительных трактов. В эксперименте с окклюзией коронарной артерии бета-блокаторов значительно повышают порог фибрилляции желудочков.
Бета-блокаторы обладают отрицательным инотропным действием и уменьшают сердечный выброс, потребление миокардом кислорода, коронарный кровоток, при этом периферическое сопротивление увеличивается. Продолжительность инотропного действия меньше, чем хронотропного.
«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур
Постоянство терапевтической концентрации антиаритмического препарата можно обеспечить с помощью внутривенного, внутримышечного или перорального его применения. При внутривенном введении лекарства постоянство его концентрации будет зависеть от постоянства скорости инфузии. Однако в начале инфузии необходимо определенное время для достижения его терапевтической концентрации, которое определяется длительностью полувыведения препарата. Поэтому для обеспечения более быстрого антиаритмического эффекта перед началом инфузии…
Хинидин является алкалоидом, получаемым из хинного дерева; он оказывает прямое и непрямое действие на электрофизиологические свойства сердца. Прямое действие выражается преимущественно в угнетении автоматизма клеток синусово-предсердного узла и особенно эктопических водителей ритма, в замедлении скорости проведения возбуждения в предсердиях, волокнах Пуркинье, увеличении продолжительности их эффективного рефрактерного периода. Непрямое действие хинидина проявляется в умеренном ваголитическом и…
Новокаинамид оказывает сходное с хинидином действие на электрофизиологические свойства миокарда и проводящей системы сердца, хотя отличается, в частности, тем, что не удлиняет интервал QT. Препарат пригоден как для перорального, так и для парентерального введения (таблетки по 0,25 г и 10% раствор по 5 и 10 мл). Новокаинамид быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте….
Аймалин (гилуритмал) является алкалоидом раувольфии, лишенным седативного и гипотензивного действия. Выпускается в виде таблеток и ампул. Таблетки содержат 0,05 г вещества, ампулы — 2,5% раствор по 2 мл. Механизм антиаритмического действия сходен с действием новокаинамида: препарат увеличивает рефрактерные периоды миокарда предсердий, желудочков, а также дополнительных путей проведения возбуждения; уменьшает скорость проведения возбуждения в предсердиях и…
Ритмодан (дизопирамид) относится к I группе антиаритмических препаратов и по механизму действия близок к хинидину. Оказывает заметное отрицательное влияние на сократимость миокарда, уменьшает сердечный выброс у больных с заболеваниями миокарда. Ритмодан может ухудшить проводимость в предсердиях и желудочках у больных, имеющих скрытые или явные поражения проводящей системы сердца. В СССР разрешено применение дизопирамида в виде…
