Аймалин
Аймалин (гилуритмал) является алкалоидом раувольфии, лишенным седативного и гипотензивного действия. Выпускается в виде таблеток и ампул. Таблетки содержат 0,05 г вещества, ампулы — 2,5% раствор по 2 мл.
Механизм антиаритмического действия сходен с действием новокаинамида: препарат увеличивает рефрактерные периоды миокарда предсердий, желудочков, а также дополнительных путей проведения возбуждения; уменьшает скорость проведения возбуждения в предсердиях и желудочках. В терапевтических дозах препарат не оказывает существенного влияния на сократительные свойства миокарда.
Фармакокинетика и фармакодинамика препарата изучены плохо. Аймалин, принятый внутрь, всасывается частично. Однако созданные новые его соединения, в частности битартрат проаймалина (неогилуритмал), всасываются значительно лучше (около 80%). Период полувыведения составляет около 8 ч. Терапевтическая концентрация 0,2 — 0,3 мкг/мл.
Аймалин используется для лечения больных с желудочковыми нарушениями ритма (частая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия), с мерцанием и трепетанием предсердий, при пароксизмальных тахикардиях у больных с дополнительными путями. У больных, не нуждающихся в очень быстром купировании приступа аритмии, а также при длительном лечении с целью профилактики аритмии аймалин назначают в таблетках (1 — 2 таблетки 3 — 4 раза в день).
При пароксизмальных формах тахикардий, протекающих сравнительно тяжело, препарат вводят медленно внутривенно (3 — 5 мин), разведя 2 мл 2,5% раствора в 10 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. Возможно также капельное введение его. Иногда для купирования приступа вводят внутримышечно 2 мл 2,5% раствора, однако положительный результат при таком способе применения наступает позже. Инъекции можно повторять примерно каждые 8 ч.
При быстром внутривенном введении аймалина может наступить значительное уширение желудочкового комплекса на ЭКГ, падение артериального давления. Из других побочных явлений возможны общая слабость, тошнота, чувство жара.
Противопоказания: выраженные нарушения внутрижелудочковой проводимости, предсердно-желудочковая блокада II — III степени, выраженные формы гипотонии.
«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур
Тримекаин выпускается в ампулах по 2 мл 2% раствора. Фармакокинетика и фармакодинамика тримекаина и лидокаина близки по всем параметрам. Вводится внутривенно по тем же схемам и в тех же дозах, что и лидокаин; показания к применению и побочные реакции те же. Мекситил — новый местный анестетик, по структуре и электрофизиологическому действию очень близкий к лидокаину,…
Дифенин (5,5-дифенил-гидантоин-натрий) используется в течение многих лет для лечения эпилепсии. В настоящее время установлено, что он обладает также антиаритмическим действием. Выпускается в СССР в таблетках по 0,1 г, за рубежом — и в ампулах по 0,25 г. Антиаритмическое действие дифенина связывают с его способностью подавлять спонтанную диастолическую деполяризацию. В волокнах Пуркинье он вызывает укорочение продолжительности…
Эта группа антиаритмических препаратов включает пропранолол и другие бета-блокаторы, оказывающие антиаритмическое действие в основном благодаря блокаде симпатической стимуляции, которая осуществляется через бета-рецепторы. Блокаторы бета-рецепторов, подавляя активность аденилциклазы клеточной мембраны, тормозят образование цАМФ, которая является внутриклеточным передатчиком действия катехоламинов. Последние в определенных условиях играют немаловажную роль в генезе аритмий. В экспериментальных исследованиях с использованием очень высоких…
Пропранолол (обзидан, анаприлин, индерал). Выпускается в виде таблеток по 10, 40 и 80 мг и 0,1% раствора в ампулах по 1 и 5 мл (1 и 5 мг). Пропранолол всасывается в желудочно-кишечном тракте неполностью (всего около 30%), в крови циркулирует в основном в связанном с белками виде (90 — 95%). Препарат быстро метаболизируется в печени….
Особенностью электрофизиологического действия препаратов III группы является значительное увеличение продолжительности потенциала действия миокардиальных клеток. Значение данного механизма в возникновении нарушений ритма подтверждается следующим наблюдением: при тиреотоксикозе, течение которого на определенной стадии осложняется наджелудочковой аритмией, регистрируется выраженное укорочение внутриклеточного потенциала действия миокардиальных клеток, а при гипотиреозе, наоборот, отмечается его резкое удлинение. К этой группе относят амиодарон…
