28 декабря 2011

Тримекаин

Тримекаин выпускается в ампулах по 2 мл 2% раствора. Фармакокинетика и фармакодинамика тримекаина и лидокаина близки по всем параметрам. Вводится внутривенно по тем же схемам и в тех же дозах, что и лидокаин; показания к применению и побочные реакции те же.

Мекситил — новый местный анестетик, по структуре и электрофизиологическому действию очень близкий к лидокаину, отличается от него фармакокинетическими свойствами. Выпускается в виде капсул по 0,05 и 0,2 г и в виде ампул по 0,25 г.

Выраженные различия в действии мекситила (подобно лидокаину) выявляются у больных с нормальной и нарушенной проводимостью. Например, у больных с нормальной функцией синусового узла он не влияет на ритм сердца, но у больных с синдромом слабости синусового узла может вызвать резкую брадикардию.

По-разному влияет также мекситил на проводимость и рефрактерность системы Гиса — Пуркинье и дополнительных путей проведения возбуждения. У некоторых больных со скрытой или явной формой сердечной недостаточности быстрое внутривенное введение препарата может вызвать падение сердечного выброса и снижение периферического сопротивления.

Мекситил почти полностью (около 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация достигается через 2 — 4 ч. У больных острым инфарктом миокарда всасывание его замедленное, особенно у больных, получивших наркотики. Терапевтическая концентрация препарата имеет очень небольшие пределы колебаний (1 — 2 мкг/мл), что существенно влияет на частоту возникновения побочных реакций.

Период полувыведения — 9 — 10 ч. Мекситил хорошо связывается с белками крови. После внутривенного введения концентрация его в плазме быстро снижается, поэтому после струйного введения необходима постоянная капельная инфузия.

При приеме внутрь некоторые авторы рекомендуют начинать лечение с «нагрузочной» дозы (0,4 — 0,6 г). Однако почти у трети больных эти дозы вызывают побочные реакции, особенно если они приняты не вскоре после еды, поэтому более целесообразно первый раз принять 0,2 — 0,25 г. При отсутствии побочных реакций и недостаточности эффекта спустя 2 — 4 ч дозу увеличивают до 0,3 — 0,4 г. В дальнейшем интервалы между приемами составляют 6 — 8 ч.

Внутривенно струйно препарат вводят медленно (около 10 мин) в дозе 150 — 200 мг, затем при необходимости продолжения лечения его вводят капельно. В первые 30 мин вводят 250 мг, в следующие 2,5 ч — еще 250 мг, далее скорость введения уменьшают и в течение 8 ч вводят 500 мг. Терапевтическая концентрация обеспечивается инфузией 250 — 500 мг в течение каждых 12 ч. При внутривенном введении необходимо строго дозировать препарат, так как небольшое увеличение скорости введения быстро вызывает побочные реакции.

Показания к применению мекситила такие же, как у лидокаина: желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия. Требуется осторожность при лечении больных с подозрением на синдром слабости синусового узла, больных с сердечной, почечной недостаточностью, заболеваниями печени.

Побочные реакции: головокружение, нарушение зрения (из-за нистагма) и речи, беспокойство, тремор, тошнота, рвота. Иногда регистрируются гипотония, брадикардия и уширение желудочкового комплекса на ЭКГ.

«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур

Читайте далее:



К IV группе антиаритмических препаратов относятся ингибиторы переноса ионов кальция. Наиболее изученным из этой группы является верапамил (изоптин). С помощью электрофизиологических методов установлено, что верапамил угнетает кальциевые каналы мембраны клетки. Именно этим объясняют его антиаритмическое действие. Такой вывод подтверждается также последними экспериментальными данными, доказывающими значение нарушений медленного кальциевого тока в генезе некоторых видов аритмий сердца….

При определении показаний к назначению препарата должны учитываться форма аритмии, ее причина (характер основного заболевания и условия, способствующие возникновению аритмии), а также продолжительность предполагаемого лечения и его возможные осложнения. Форма аритмии. Можно выделить следующие антиаритмические препараты с учетом формы аритмии: преимущественно эффективные у больных с наджелудочковыми нарушениями ритма; эффективные в основном у больных с желудочковыми…

Большинство антиаритмических препаратов, особенно при их длительном применении, могут оказывать нежелательные действия. Поэтому, решая вопросы выбора препарата для профилактики аритмии, предпочтение необходимо отдавать тем веществам, которые обеспечивают достаточный антиаритмический эффект и характеризуются лучшей переносимостью, Исходя из накопленного опыта, следует выделить изоптин, этмозин, дизопирамид и, возможно, кордарон. Тактика лечения больных антиаритмическими препаратами определяется тяжестью и характером…

Постоянство терапевтической концентрации антиаритмического препарата можно обеспечить с помощью внутривенного, внутримышечного или перорального его применения. При внутривенном введении лекарства постоянство его концентрации будет зависеть от постоянства скорости инфузии. Однако в начале инфузии необходимо определенное время для достижения его терапевтической концентрации, которое определяется длительностью полувыведения препарата. Поэтому для обеспечения более быстрого антиаритмического эффекта перед началом инфузии…

Хинидин является алкалоидом, получаемым из хинного дерева; он оказывает прямое и непрямое действие на электрофизиологические свойства сердца. Прямое действие выражается преимущественно в угнетении автоматизма клеток синусово-предсердного узла и особенно эктопических водителей ритма, в замедлении скорости проведения возбуждения в предсердиях, волокнах Пуркинье, увеличении продолжительности их эффективного рефрактерного периода. Непрямое действие хинидина проявляется в умеренном ваголитическом и…