Лидокаин

Лидокаин является местным анестетиком. Выпускается в таблетках по 0,25 г, в ампулах по 2 мл 2% раствора (для внутривенного введения) и 10% раствора (для внутримышечного введения).

Хотя препарат и относят к I группе антиаритмических препаратов, он имеет существенные отличительные свойства. Поэтому в некоторых классификациях его выделяют в специальную подгруппу либо в отдельную группу.

Лидокаин не влияет на проводимость непораженных миокардиальных волокон, предсердно-желудочкового узла, системы Гиса — Пуркинье и улучшает ее в зоне ишемии. Благодаря последнему механизму действия устраняется однонаправленная блокада проведения в дистальных отделах системы Пуркинье и ликвидируются предпосылки для возникновения аритмий, в основе которых лежит механизм ри-энтри.

Препарат мало влияет на электрофизиологические свойства миокарда предсердий и поэтому неэффективен у больных с наджелудочковыми аритмиями. Вместе с тем лидокаин изменяет скорость проведения возбуждения в дополнительном пучке Кента и в результате может купировать пароксизм тахикардии при синдроме Вольфа — Паркинсона — Уайта.

Лидокаин в отличие от других препаратов I группы не уширяет комплекс QRS и QT на ЭКГ, не оказывает существенного влияния на сократимость миокарда, периферическое сопротивление. Принятый внутрь, он плохо всасывается и быстро метаболизируется, поэтому в настоящее время эта лекарственная форма в клинике не используется.

Введенный внутривенно лидокаин начинает действовать в течение нескольких минут. Препарат мало связывается с белками и быстро разрушается в печени, лишь около 10% выделяется с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 100 мин, но терапевтическая концентрация сохраняется в течение значительно меньшего времени.

Терапевтическая концентрация колеблется в пределах 2 — 4 мкг/мл (иногда несколько выше). Для быстрого достижения терапевтической концентрации у взрослого вначале внутривенно струйно вводят в среднем 100 мг в течение 3 — 4 мин. У больных с сердечной недостаточностью, выраженным поражением печени и лиц старше 70 лет первая доза может быть меньше (50 мг), так как скорость разрушения и выведения препарата у них снижены.

Вслед за болюсом (быстрым струйным введением терапевтической дозы) продолжают введение препарата в виде капельной или постоянной инфузии со скоростью в среднем 2 мг/мин (1,5 — 3 мг/мин). Однако через 10 — 15 мин, несмотря на продолжение инфузии, концентрация лидокаина резко падает (ниже терапевтического уровня). Поэтому ряд авторов рекомендуют в это время повторно ввести болюс в дозе, равной половине дозы первого болюса.

Скорость инфузии должна быть уменьшена (1 — 1,5 мг/мин) у лиц пожилого возраста, при недостаточности кровообращения или заболеваниях печени.

Внутримышечное введение (в дельтовидную мышцу) 400 — 600 мг (4 — 6 мг/кг) также обеспечивает сохранение терапевтической концентрации в течение 3 ч. Однако при таком способе введения антиаритмическое действие проявляется спустя примерно 15 мин.

Поэтому если необходимо получить очень быстрый эффект, можно использовать комбинированное введение: одновременно внутривенно вводят 80 мг и внутримышечно 400 мг лидокаина. Эту схему лечения особенно целесообразно применять у больных острым инфарктом миокарда на догоспитальном этапе оказания помощи.

Показаниями к использованию лидокаина являются желудочковая пароксизмальная тахикардия, пароксизмальная тахикардия при синдроме Вольффа — Паркинсона — Уайта. Некоторые авторы рекомендуют также применять лидокаин у всех больных острым инфарктом миокарда с целью профилактики фибрилляции желудочков. Это особенно важно в первые часы от начала заболевания в условиях оказания помощи вне блоков интенсивного наблюдения.

Такое лечение может оказаться еще более обоснованным, если в дальнейшем в клинике подтвердятся экспериментальные данные о возможности ограничения зоны некроза с помощью лидокаин.

Лидокаин применяют также для лечения желудочковых нарушений ритма у больных с интоксикацией гликозидами. Препарат недостаточно эффективен у больных с гипокалиемией.

Побочные действия — онемение языка, губ, затруднение речи, головокружение, сонливость, адинамия — возникают при высоких концентрациях препарата в крови или при накоплении его метаболитов. Прекращение инфузии на короткое время снимает эти явления. В дальнейшем препарат вводят с меньшей скоростью.

Противопоказанием к назначению служит непереносимость препаратов типа новокаина. Особая осторожность требуется у больных с тяжелой сердечной недостаточностью и полной поперечной блокадой сердца.

«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур