Этмозин
Этмозин — производное фенотиазина, лишенное нейролептического действия. По электрофизиологическим свойствам близок к хинидину, новокаинамиду. В основном оказывает влияние на перенос ионов натрия через клеточную мембрану и не влияет на кальциевый ток.
В клинике его антиаритмическое действие связывают с замедлением проводимости в предсердиях, включая синусово-предсердную проводимость, в системе Гиса — Пуркинье желудочков.
Особенно резко под влиянием этмозина нарушается как антероградная, так и ретроградная проводимость по дополнительному пучку Кента. Этмозин также удлиняет эффективный рефрактерный период миокарда и в терапевтических дозах не оказывает существенного отрицательного инотропного действия.
Выпускается в таблетках по 0,1 г и в ампулах в виде 2,5% раствора по 2 мл.
Фармакокинетика препарата изучена недостаточно. После приема внутрь максимальная концентрация регистрируется через 1 — 2 ч. Предварительные данные свидетельствуют об отсутствии параллелизма между его концентрацией в крови и антиаритмическим эффектом.
После внутривенного введения эффект наступает в первые несколько минут и продолжается в среднем около 20 мин, после приема внутрь — спустя 1 — 2 сут. При приеме внутрь 600 мг в сутки постоянная терапевтическая концентрация достигается спустя 2 — 3 дня. Период полувыведения этмозина — около 6 — 8 ч, иногда больше.
Разовая доза для взрослых при приеме внутрь составляет 0,2 г, при внутривенном введении — 0,1 — 0,15 г (4 — 5 мл 2,5% раствора). Вводить этмозин необходимо медленно, в течение 4 — 5 мин.
Для купирования приступов аритмии более целесообразно использовать внутривенные инъекции. Разрешенные в настоящее время дозы для приема внутрь недостаточны для обеспечения быстрого антиаритмического эффекта, в связи с чем этот способ применения также пока нельзя рекомендовать для профилактики «угрожаемых» аритмий у больных острым инфарктом миокарда. В дальнейшем использование соответствующих «нагрузочных» доз (0,5 — 0,6 г на первый прием) этмозина, возможно, позволит определить более рациональную схему его назначения у больных, требующих ургентного лечения.
В настоящее время препарат для приема внутрь назначают больным с хроническими формами экстрасистолии и для профилактики некоторых видов пароксизмальных форм тахикардии.
Наиболее выраженный антиаритмический эффект этмозина наблюдается у больных с желудочковыми формами нарушений ритма (экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия) и у больных с пароксизмальной тахикардией при наличии дополнительных путей проведения возбуждения (с явным или скрытым пучком Кента).
По-видимому, препарат будет эффективным у больных с пароксизмальной синусово-предсердной тахикардией. Сравнительно редко этмозин купирует пароксизмы мерцательной аритмии. Его эффективность для профилактики приступов мерцания предсердий пока не изучена. Препарат при приеме внутрь хорошо переносится больными.
Побочные реакции возникают значительно реже, чем при лечении хинидином, новокаинамидом, мекситилом и другими препаратами, и не всегда требуют отмены препарата; большинство из этих реакций не носят специфического характера.
При внутривенном введении, как правило, появляются на короткое время (3 — 5 мин) шум в ушах, легкое головокружение, чувство жара, онемение губ и кончика языка. Быстрое введение препарата или введение большей дозы относительно массы тела (например, подростку или ребенку) может вызвать нарушение предсердно-желудочковой или внутрижелудочковой проводимости и судороги.
Этмозин противопоказан при выраженных нарушениях проводимости (предсердно-желудочковой, желудочковой), нарушениях функции печени и почек. Не рекомендуется одновременное применение его с ингибиторами моноаминоксидазы.
«Пароксизмальные тахикардии», Н.А.Мазур
К IV группе антиаритмических препаратов относятся ингибиторы переноса ионов кальция. Наиболее изученным из этой группы является верапамил (изоптин). С помощью электрофизиологических методов установлено, что верапамил угнетает кальциевые каналы мембраны клетки. Именно этим объясняют его антиаритмическое действие. Такой вывод подтверждается также последними экспериментальными данными, доказывающими значение нарушений медленного кальциевого тока в генезе некоторых видов аритмий сердца….
При определении показаний к назначению препарата должны учитываться форма аритмии, ее причина (характер основного заболевания и условия, способствующие возникновению аритмии), а также продолжительность предполагаемого лечения и его возможные осложнения. Форма аритмии. Можно выделить следующие антиаритмические препараты с учетом формы аритмии: преимущественно эффективные у больных с наджелудочковыми нарушениями ритма; эффективные в основном у больных с желудочковыми…
Большинство антиаритмических препаратов, особенно при их длительном применении, могут оказывать нежелательные действия. Поэтому, решая вопросы выбора препарата для профилактики аритмии, предпочтение необходимо отдавать тем веществам, которые обеспечивают достаточный антиаритмический эффект и характеризуются лучшей переносимостью, Исходя из накопленного опыта, следует выделить изоптин, этмозин, дизопирамид и, возможно, кордарон. Тактика лечения больных антиаритмическими препаратами определяется тяжестью и характером…
Постоянство терапевтической концентрации антиаритмического препарата можно обеспечить с помощью внутривенного, внутримышечного или перорального его применения. При внутривенном введении лекарства постоянство его концентрации будет зависеть от постоянства скорости инфузии. Однако в начале инфузии необходимо определенное время для достижения его терапевтической концентрации, которое определяется длительностью полувыведения препарата. Поэтому для обеспечения более быстрого антиаритмического эффекта перед началом инфузии…
Хинидин является алкалоидом, получаемым из хинного дерева; он оказывает прямое и непрямое действие на электрофизиологические свойства сердца. Прямое действие выражается преимущественно в угнетении автоматизма клеток синусово-предсердного узла и особенно эктопических водителей ритма, в замедлении скорости проведения возбуждения в предсердиях, волокнах Пуркинье, увеличении продолжительности их эффективного рефрактерного периода. Непрямое действие хинидина проявляется в умеренном ваголитическом и…
