Производные пиразолона
К ним относятся амидопирин (пирамидон), анальгин, бутадион. Эти вещества быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, особенно при приеме до еды. Чем меньше кислотность желудочного сока, тем скорее происхо дит всасывание, в связи с чем оно ускоряется запиванием щелочными растворами.
Препараты хорошо всасываются и из прямой кишки; их доза для ректального введения должна быть равной дозе, назначаемой через рот, а у ослабленных детей — даже несколько меньше ее. Амидопирин и анальгин можно назначать не только через рот, но и внутримышечно, а иногда и внутривенно. Эффект после инъекции развивается скорее, так как препараты быстро попадают в ЦНС.
Это используют при лечении опасных гипертермии. В печени амидопирин и анальгин подвергаются окислитель ному дезаминированию. В младшем возрасте этот процесс происходит медленнее, чем у взрослых. Поэтому период сывороточной полужизни амидопирина у новорожденных — 30 — 40 ч, а у взрослых — 2 — 4 ч [Rane A., Tomson G., 1980]. При слишком частых приемах (чаще 4 раз в сутки) у ребенка может произойти их кумуляция и возникнуть интоксикация. У детей с заболеваниями печени и/или почек оба препарата задерживаются на более длительный срок.
Применяют амидопирин и анальгин для получения всех четырех эффектов, свойственных препаратам обсуждаемой группы. Жаропонижающий и анальгетический эффекты развиваются через 1 — 2 ч, противовоспалительный — через 1 — 3 дня, а десенсибилизирующий — через 2 — 4 мес. Для закрепления противовоспалительного эффекта и достижения десенсибилизации препараты приходится назначать длительно. При этом может проявиться нежелательное их действие.
Оба, особенно амидопирин, уменьшают диурез, задерживая выведение не только воды и натрия, но и токсинов. Поэтому при токсикозах инфекционного происхождения и лихорадке, возникающей при различных интоксикациях у детей, эти препараты с противовоспалительной и десенсибилизирующей целью лучше не назначать.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Описаны даже случаи интоксикации детей от бесконтрольного втирания этого препарата в кожу. Всосавшийся салицилат циркулирует в крови частично в связанном с альбумином виде. Происходит ацетилирование этого белка, что снижает его способность связывать другие лекарственные вещества. Через сосудистую стенку в ткани попадают только неионизированные молекулы салицилата. Их процент воз растает при сдвиге рН в кислую сторону…
Обнаружено, что ацетилсалициловая кислота вызывает хороший терапевтический эффект у некоторых детей с так называемой «диареей ползунков», связанной с повышенным уровнем ПГF2a в плазме крови [Dodge J. et al., 1981]. Салицилаты интенсивно замедляют свертывание крови. Это свойство начали использовать для лечения и профилактики диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови. У детей же с нормальным свертыванием крови применение салицилатов…
При длительном применении амидопирина может развиться лейкопения и даже агранулоцитоз аллергического происхождения. Поэтому у больных, получающих препарат на протяжении длительного времени, необходимо периодически проверять кровь и при уменьшении числа нейтрофилов препарат следует отменить. В высоких дозах вызывает некротические изменения в паренхиме почек. При передозировке амидопирина (или отравлении) у ребенка развиваются тяжелые тонико-клонические судороги, ухудшается работа…
Педиатры редко применяют бутадион, так как он вызывает тяжелые осложнения, в частности нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Изъязвления слизистой оболочки желудка могут быть более выраженными, чем от других НПВС, так как бутадион нарушает регенерацию ткани и синтез белков ее клеток. Как и другие препараты этой группы, он может привести к задержке жидкости, нарушениям кроветворения. При введении…
Следует учесть, что индометацин может угнетать обезвреживающую функцию печени, что особенно сказывается при длительном его применении. Этим он нарушает свою собственную биотрансформацию, удлиняет пребывание в организме и способствует возникновению побочных эффектов. При одновременном назначении пробона, слабого анальгетика, активирующего функцию печени, количество и интенсивность поражений слизистой оболочки желудка от приема индометацина снижается [Sebestyen G. et al.,…
