19 марта 2009

Производные пиразолона

К ним относятся амидопирин (пирамидон), анальгин, бутадион. Эти вещества быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, особенно при приеме до еды. Чем меньше кислотность желудочного сока, тем скорее происхо дит всасывание, в связи с чем оно ускоряется запиванием щелочными растворами.

Препараты хорошо всасываются и из прямой кишки; их доза для ректального введения должна быть равной дозе, назначаемой через рот, а у ослабленных детей — даже несколько меньше ее. Амидопирин и анальгин можно назначать не только через рот, но и внутримышечно, а иногда и внутривенно. Эффект после инъекции развивается скорее, так как препараты быстро попадают в ЦНС.

Это используют при лечении опасных гипертермии. В печени амидопирин и анальгин подвергаются окислитель ному дезаминированию. В младшем возрасте этот процесс происходит медленнее, чем у взрослых. Поэтому период сывороточной полужизни амидопирина у новорожденных — 30 — 40 ч, а у взрослых — 2 — 4 ч [Rane A., Tomson G., 1980]. При слишком частых приемах (чаще 4 раз в сутки) у ребенка может произойти их кумуляция и возникнуть интоксикация. У детей с заболеваниями печени и/или почек оба препарата задерживаются на более длительный срок.

Применяют амидопирин и анальгин для получения всех четырех эффектов, свойственных препаратам обсуждаемой группы. Жаропонижающий и анальгетический эффекты развиваются через 1 — 2 ч, противовоспалительный — через 1 — 3 дня, а десенсибилизирующий — через 2 — 4 мес. Для закрепления противовоспалительного эффекта и достижения десенсибилизации препараты приходится назначать длительно. При этом может проявиться нежелательное их действие.

Оба, особенно амидопирин, уменьшают диурез, задерживая выведение не только воды и натрия, но и токсинов. Поэтому при токсикозах инфекционного происхождения и лихорадке, возникающей при различных интоксикациях у детей, эти препараты с противовоспалительной и десенсибилизирующей целью лучше не назначать.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Помимо отмеченного выше нарушения функции желудочно-кишечного тракта, преимущественно наблюдаемого при назначении индометацина через рот, препарат может вызвать и другие нежелательные эффекты. Блокируя образование в почках ПГ, имеющих особо важное значение для кровоснабжения органа у новорожденных, индометацин ограничивает диурез, экскрецию мочевины, натрия, воды [Betkerur M. et al., 1981], что приводит к гипонатриемии, увеличению объема циркулирующей крови…

Индометацин назначают беременным женщинам с преждевременно начавшимися родами, так как он блокирует образование ПГ и этим прекращает сокращения матки. К сожалению, индометацин проникает через плаценту к плоду и может вызвать у него сужение артериального протока. Если это произойдет, то нарушится нормальная гемодинамика у плода. При полном закрытии протока наступает внутриутробная гибель плода, а при сужении…

Производные парааминофенола фенацетин и парацетамол (ацетаминофен) вызывают отчетливые жаропонижающий и анальгетический эффекты, но на воспаление и аллергизацию практически не влияют. Парацетамол все шире применяют у детей разного возраста, включая новорожденных. Обычная его разовая доза — 10 — 15 мг/кг. Вводят его через рот не менее 4 раз в сутки. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта,…

Особенно выражены гепатотоксические и нефротоксические эффекты при передозировке и интоксикации парацетамолом. Одновременное назначение средств, увеличивающих биотрансформацию парацетамола в печени, например фенобарбитала, увеличивает его повреждающее влияние на печень и почки. Вместе с тем ацетилцистеин, цистеин, цистеамин, проникающие в гепатоциты, уменьшают тяжесть некротических изменений в печени. Это используют при оказании помощи ребенку с передозировкой препарата. Наилучший эффект…

Ибупрофен (бруфен) — один из новых препаратов, вошедших в медицинскую практику. Он вызывает отчетливый анальгетический эффект, и его широко используют для устранения боли, возникающей после удаления зубов и других небольших хирургических операций, а также при болях, возникающих из-за воспаления. Противовоспалительное действие у него слабее, чем у индометацина, и его в основном назначают в качестве анальгетического…