19 марта 2009

Характеристика отдельных нестероидных противовоспалительных средств

Салицилаты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метилсалицилат). Для получения противовоспалительного эффекта необходима высокая концентрация салицилатов в крови, равная 30 — 35 мг в 100 мл. При ежедневном назначении ацетил салициловой кислоты детям (3 — 14 лет) в дозе 50 — 70 мг на 1 кг массы тела в сутки постоянная концентрация на этом уровне возникает в крови к 5 — 7-му дню (в первые же дни она колеблется). Суточную дозу обычно делят на 6 приемов. Более высокая доза — 100 мг/(кг-сут) — у половины детей к 5 — 7-му дню вызывает интоксикацию.

Для получения анальгетического и жаропонижающего эффекта дозы ацетилсалициловой кислоты должны быть меньше — 10 — 15 мг/(кг-сут). Следует, однако, отметить, что жаропонижающий эффект ацетилсалициловой кислоты относительно не большой, а у натрия салицилата — еще меньше. Обычно салицилаты всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, в связи с чем задерживаются в нем и длительно воздействуют на слизистую оболочку.

У разных людей всасывание происходит в разной степени, и от одной и той же дозы в крови могут быть разные концентрации. Салицилаты начинают всасываться уже в желудке, особенно при наличии в нем кислой среды, например после еды. Щелочная среда задерживает их всасывание, поэтому одновременный прием щелочных препаратов (сода) или жидкостей (боржом) препятствует их усвоению в желудке, но ускоряет раскрытие пилорического сфинктера и поступление препаратов в кишечник. Из прямой кишки ацетилсалициловая кислота, введенная в форме свечей, всасывается хуже, чем после приема через рот, и в плазме крови создается меньшая концентрация.

Метилсалицилат, в отличие от других препаратов этой группы, используют местно, втирая в кожу пораженного сустава. Однако и при таком способе применения салицилат быстро всасывается, и через 15 — 20 мин в крови детей может возникнуть достаточно высокая концентрация.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Большинство педиатров вводят индометацин внутривенно в дозе 0,2 мг/кг [Merritt Т. et al., 1981; Petersen S. et al., 1981] или 0,3 мг/кг [Betkerur M. et al., 1981; Yeh T. et al., 1983]. Закрытие протока при этом происходит в течение первых суток, обычно через 6 — 8 ч. При отсутствии эффекта введение препарата повторяют 2 или…

Помимо отмеченного выше нарушения функции желудочно-кишечного тракта, преимущественно наблюдаемого при назначении индометацина через рот, препарат может вызвать и другие нежелательные эффекты. Блокируя образование в почках ПГ, имеющих особо важное значение для кровоснабжения органа у новорожденных, индометацин ограничивает диурез, экскрецию мочевины, натрия, воды [Betkerur M. et al., 1981], что приводит к гипонатриемии, увеличению объема циркулирующей крови…

Индометацин назначают беременным женщинам с преждевременно начавшимися родами, так как он блокирует образование ПГ и этим прекращает сокращения матки. К сожалению, индометацин проникает через плаценту к плоду и может вызвать у него сужение артериального протока. Если это произойдет, то нарушится нормальная гемодинамика у плода. При полном закрытии протока наступает внутриутробная гибель плода, а при сужении…

Производные парааминофенола фенацетин и парацетамол (ацетаминофен) вызывают отчетливые жаропонижающий и анальгетический эффекты, но на воспаление и аллергизацию практически не влияют. Парацетамол все шире применяют у детей разного возраста, включая новорожденных. Обычная его разовая доза — 10 — 15 мг/кг. Вводят его через рот не менее 4 раз в сутки. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта,…

Особенно выражены гепатотоксические и нефротоксические эффекты при передозировке и интоксикации парацетамолом. Одновременное назначение средств, увеличивающих биотрансформацию парацетамола в печени, например фенобарбитала, увеличивает его повреждающее влияние на печень и почки. Вместе с тем ацетилцистеин, цистеин, цистеамин, проникающие в гепатоциты, уменьшают тяжесть некротических изменений в печени. Это используют при оказании помощи ребенку с передозировкой препарата. Наилучший эффект…