Характеристика отдельных нестероидных противовоспалительных средств
Салицилаты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метилсалицилат). Для получения противовоспалительного эффекта необходима высокая концентрация салицилатов в крови, равная 30 — 35 мг в 100 мл. При ежедневном назначении ацетил салициловой кислоты детям (3 — 14 лет) в дозе 50 — 70 мг на 1 кг массы тела в сутки постоянная концентрация на этом уровне возникает в крови к 5 — 7-му дню (в первые же дни она колеблется). Суточную дозу обычно делят на 6 приемов. Более высокая доза — 100 мг/(кг-сут) — у половины детей к 5 — 7-му дню вызывает интоксикацию.
Для получения анальгетического и жаропонижающего эффекта дозы ацетилсалициловой кислоты должны быть меньше — 10 — 15 мг/(кг-сут). Следует, однако, отметить, что жаропонижающий эффект ацетилсалициловой кислоты относительно не большой, а у натрия салицилата — еще меньше. Обычно салицилаты всасываются из желудочно-кишечного тракта не полностью, в связи с чем задерживаются в нем и длительно воздействуют на слизистую оболочку.
У разных людей всасывание происходит в разной степени, и от одной и той же дозы в крови могут быть разные концентрации. Салицилаты начинают всасываться уже в желудке, особенно при наличии в нем кислой среды, например после еды. Щелочная среда задерживает их всасывание, поэтому одновременный прием щелочных препаратов (сода) или жидкостей (боржом) препятствует их усвоению в желудке, но ускоряет раскрытие пилорического сфинктера и поступление препаратов в кишечник. Из прямой кишки ацетилсалициловая кислота, введенная в форме свечей, всасывается хуже, чем после приема через рот, и в плазме крови создается меньшая концентрация.
Метилсалицилат, в отличие от других препаратов этой группы, используют местно, втирая в кожу пораженного сустава. Однако и при таком способе применения салицилат быстро всасывается, и через 15 — 20 мин в крови детей может возникнуть достаточно высокая концентрация.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Как противовоспалительное средство его назначают в начальной суточной дозе 10 — 20 мг/кг, а затем (через 2 — 3 дня) переходят на поддерживающую дозу 5 — 10 мг/кг в сутки [Dittmer A., Seipelt S., 1984]. К числу препаратов нового класса НПВС — оксикамов — от носится пироксикам (фелден). Он по многим показателям похож на других…
Описаны даже случаи интоксикации детей от бесконтрольного втирания этого препарата в кожу. Всосавшийся салицилат циркулирует в крови частично в связанном с альбумином виде. Происходит ацетилирование этого белка, что снижает его способность связывать другие лекарственные вещества. Через сосудистую стенку в ткани попадают только неионизированные молекулы салицилата. Их процент воз растает при сдвиге рН в кислую сторону…
Обнаружено, что ацетилсалициловая кислота вызывает хороший терапевтический эффект у некоторых детей с так называемой «диареей ползунков», связанной с повышенным уровнем ПГF2a в плазме крови [Dodge J. et al., 1981]. Салицилаты интенсивно замедляют свертывание крови. Это свойство начали использовать для лечения и профилактики диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови. У детей же с нормальным свертыванием крови применение салицилатов…
К ним относятся амидопирин (пирамидон), анальгин, бутадион. Эти вещества быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, особенно при приеме до еды. Чем меньше кислотность желудочного сока, тем скорее происхо дит всасывание, в связи с чем оно ускоряется запиванием щелочными растворами. Препараты хорошо всасываются и из прямой кишки; их доза для ректального введения должна быть равной дозе, назначаемой…
При длительном применении амидопирина может развиться лейкопения и даже агранулоцитоз аллергического происхождения. Поэтому у больных, получающих препарат на протяжении длительного времени, необходимо периодически проверять кровь и при уменьшении числа нейтрофилов препарат следует отменить. В высоких дозах вызывает некротические изменения в паренхиме почек. При передозировке амидопирина (или отравлении) у ребенка развиваются тяжелые тонико-клонические судороги, ухудшается работа…
