Производные парааминофенола фенацетин и парацетамола
Производные парааминофенола фенацетин и парацетамол (ацетаминофен) вызывают отчетливые жаропонижающий и анальгетический эффекты, но на воспаление и аллергизацию практически не влияют. Парацетамол все шире применяют у детей разного возраста, включая новорожденных. Обычная его разовая доза — 10 — 15 мг/кг.
Вводят его через рот не менее 4 раз в сутки. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, и через 15 — 30 мин возникает анальгетический эффект, а максимальная концентрация в плазме крови определяется через 30 — 120 мин. Длится эффект 2 — 3 ч, а период полужизни — 1 — 3 ч. В печени парацетамол подвергается метаболическим превращениям. R. Miller и соавт. (1976) проследили качественные изменения в матаболизме препарата, происходящие в зависимости от возраста ребенка. У новорожденных преобладает образование сульфата парацетамола, а у взрослых — его глюкуронида.
Взрослый тип метаболизма препарата обнаружен только к 12 годам, хотя суммарное количество метаболитов во всех возрастах примерно одинаково. Однако у ново рожденных и неизмененный парацетамол, и его метаболиты выводятся почками несколько медленнее, чем у детей 3 — 12 лет и взрослых. Поэтому период полувыведения препарата из организма новорожденного примерно 3,5±0,85 ч, а у взрослых — 1,9 + 2,2 ч.
Совместное введение парацетамола с ацетилсалициловой кислотой вызывает более четкий и, самое главное, более длительный жаропонижающий эффект. И фенацетин, и парацетамол в обычных дозах малотоксичны. Иногда плохо очищенный фенацетин вызывает явление метгемоглобинемии, наиболее опасной у детей периода новорожденности, фетальный гемоглобин которых легко окисляется, а метгемоглобинредуктаза в эритроцитах практически отсутствует.
Часть парацетамола превращается в токсические матаболиты [Savides М., Oehme F., 1983], которые при длительном назначении препарата могут кумулироваться в организме и повреждать функцию печени и почек.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Ибупрофен (бруфен) — один из новых препаратов, вошедших в медицинскую практику. Он вызывает отчетливый анальгетический эффект, и его широко используют для устранения боли, возникающей после удаления зубов и других небольших хирургических операций, а также при болях, возникающих из-за воспаления. Противовоспалительное действие у него слабее, чем у индометацина, и его в основном назначают в качестве анальгетического…
Как противовоспалительное средство его назначают в начальной суточной дозе 10 — 20 мг/кг, а затем (через 2 — 3 дня) переходят на поддерживающую дозу 5 — 10 мг/кг в сутки [Dittmer A., Seipelt S., 1984]. К числу препаратов нового класса НПВС — оксикамов — от носится пироксикам (фелден). Он по многим показателям похож на других…
Салицилаты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метилсалицилат). Для получения противовоспалительного эффекта необходима высокая концентрация салицилатов в крови, равная 30 — 35 мг в 100 мл. При ежедневном назначении ацетил салициловой кислоты детям (3 — 14 лет) в дозе 50 — 70 мг на 1 кг массы тела в сутки постоянная концентрация на этом уровне возникает в…
Описаны даже случаи интоксикации детей от бесконтрольного втирания этого препарата в кожу. Всосавшийся салицилат циркулирует в крови частично в связанном с альбумином виде. Происходит ацетилирование этого белка, что снижает его способность связывать другие лекарственные вещества. Через сосудистую стенку в ткани попадают только неионизированные молекулы салицилата. Их процент воз растает при сдвиге рН в кислую сторону…
Обнаружено, что ацетилсалициловая кислота вызывает хороший терапевтический эффект у некоторых детей с так называемой «диареей ползунков», связанной с повышенным уровнем ПГF2a в плазме крови [Dodge J. et al., 1981]. Салицилаты интенсивно замедляют свертывание крови. Это свойство начали использовать для лечения и профилактики диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови. У детей же с нормальным свертыванием крови применение салицилатов…
