19 марта 2009

Производные фенилпропионовой кислоты

Ибупрофен (бруфен) — один из новых препаратов, вошедших в медицинскую практику. Он вызывает отчетливый анальгетический эффект, и его широко используют для устранения боли, возникающей после удаления зубов и других небольших хирургических операций, а также при болях, возникающих из-за воспаления.

Противовоспалительное действие у него слабее, чем у индометацина, и его в основном назначают в качестве анальгетического средства у больных с артрозами в период обострения. Назначают его через рот: детям до 7 лет — по 100 мг 2 раза в день, детям 8 — 12 лет — по 200 мг 2 раза в день, старше 12 лет — по 200 мг 3 раза в день. Продолжительность курса лечения — 2 — 4 нед. Ибупрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, особенно натощак, поэтому его рекомендуют принимать до еды, запивая водой.

В плазме крови он на 99% связан с альбуминами, в печени подвергается химическим превращениям, где образуются два его неактивных метаболита. С мочой выводится около 60% введенной дозы; предполагают, что значительный его процент выводится с желчью. Ибупрофен характеризуется малой токсичностью.

Основные осложнения — диспепсические явления, рвота, головная боль, головокружение. На функцию печени ибупрофен не влияет. Другие препараты, относящиеся к нестероидным противовоспалительным средствам, не меняют его метаболизма. Напроксен начали назначать детям в качестве жаропонижающего средства. В дозе 7,5 мг/кг он вызывает более длительный жаропонижающий эффект (до 10 ч), чем ацетилсалициловая кислота (4 — 6 ч) [Cashman T. et al., 1979].

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



К концу внутриутробной жизни симпатическая иннервация сосуда исчезает [McCarthy J. et al., 1978], снижается и образование простогландинов, т. е. исчезают субстраты, на которые могут влиять индометацин и подобные ему препараты. Чем скорее после рождения назначен индометацин, тем лучше будет достигнут эффект, т. е. закрытие артериального протока. Лучше всего это происходит при введении препарата в первые…

Для получения терапевтического эффекта очень важна адекватная концентрация индометацина в плазме крови. Она должна быть не меньше 250 нг/мл. [Brash A. et al., 1981], а по мнению R. Mrongovius и соавт. (1982) — в пределах от 600 до 1330 нг/мл. При концентрации же около 50 нг/мл индометацин недостаточно ингибирует синтез простагландинов и артериальный проток вновь…

Большинство педиатров вводят индометацин внутривенно в дозе 0,2 мг/кг [Merritt Т. et al., 1981; Petersen S. et al., 1981] или 0,3 мг/кг [Betkerur M. et al., 1981; Yeh T. et al., 1983]. Закрытие протока при этом происходит в течение первых суток, обычно через 6 — 8 ч. При отсутствии эффекта введение препарата повторяют 2 или…

Помимо отмеченного выше нарушения функции желудочно-кишечного тракта, преимущественно наблюдаемого при назначении индометацина через рот, препарат может вызвать и другие нежелательные эффекты. Блокируя образование в почках ПГ, имеющих особо важное значение для кровоснабжения органа у новорожденных, индометацин ограничивает диурез, экскрецию мочевины, натрия, воды [Betkerur M. et al., 1981], что приводит к гипонатриемии, увеличению объема циркулирующей крови…

Индометацин назначают беременным женщинам с преждевременно начавшимися родами, так как он блокирует образование ПГ и этим прекращает сокращения матки. К сожалению, индометацин проникает через плаценту к плоду и может вызвать у него сужение артериального протока. Если это произойдет, то нарушится нормальная гемодинамика у плода. При полном закрытии протока наступает внутриутробная гибель плода, а при сужении…