19 марта 2009

Производные фенилпропионовой кислоты

Ибупрофен (бруфен) — один из новых препаратов, вошедших в медицинскую практику. Он вызывает отчетливый анальгетический эффект, и его широко используют для устранения боли, возникающей после удаления зубов и других небольших хирургических операций, а также при болях, возникающих из-за воспаления.

Противовоспалительное действие у него слабее, чем у индометацина, и его в основном назначают в качестве анальгетического средства у больных с артрозами в период обострения. Назначают его через рот: детям до 7 лет — по 100 мг 2 раза в день, детям 8 — 12 лет — по 200 мг 2 раза в день, старше 12 лет — по 200 мг 3 раза в день. Продолжительность курса лечения — 2 — 4 нед. Ибупрофен хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, особенно натощак, поэтому его рекомендуют принимать до еды, запивая водой.

В плазме крови он на 99% связан с альбуминами, в печени подвергается химическим превращениям, где образуются два его неактивных метаболита. С мочой выводится около 60% введенной дозы; предполагают, что значительный его процент выводится с желчью. Ибупрофен характеризуется малой токсичностью.

Основные осложнения — диспепсические явления, рвота, головная боль, головокружение. На функцию печени ибупрофен не влияет. Другие препараты, относящиеся к нестероидным противовоспалительным средствам, не меняют его метаболизма. Напроксен начали назначать детям в качестве жаропонижающего средства. В дозе 7,5 мг/кг он вызывает более длительный жаропонижающий эффект (до 10 ч), чем ацетилсалициловая кислота (4 — 6 ч) [Cashman T. et al., 1979].

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Салицилаты (ацетилсалициловая кислота, натрия салицилат, метилсалицилат). Для получения противовоспалительного эффекта необходима высокая концентрация салицилатов в крови, равная 30 — 35 мг в 100 мл. При ежедневном назначении ацетил салициловой кислоты детям (3 — 14 лет) в дозе 50 — 70 мг на 1 кг массы тела в сутки постоянная концентрация на этом уровне возникает в…

Описаны даже случаи интоксикации детей от бесконтрольного втирания этого препарата в кожу. Всосавшийся салицилат циркулирует в крови частично в связанном с альбумином виде. Происходит ацетилирование этого белка, что снижает его способность связывать другие лекарственные вещества. Через сосудистую стенку в ткани попадают только неионизированные молекулы салицилата. Их процент воз растает при сдвиге рН в кислую сторону…

Обнаружено, что ацетилсалициловая кислота вызывает хороший терапевтический эффект у некоторых детей с так называемой «диареей ползунков», связанной с повышенным уровнем ПГF2a в плазме крови [Dodge J. et al., 1981]. Салицилаты интенсивно замедляют свертывание крови. Это свойство начали использовать для лечения и профилактики диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови. У детей же с нормальным свертыванием крови применение салицилатов…

К ним относятся амидопирин (пирамидон), анальгин, бутадион. Эти вещества быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, особенно при приеме до еды. Чем меньше кислотность желудочного сока, тем скорее происхо дит всасывание, в связи с чем оно ускоряется запиванием щелочными растворами. Препараты хорошо всасываются и из прямой кишки; их доза для ректального введения должна быть равной дозе, назначаемой…

При длительном применении амидопирина может развиться лейкопения и даже агранулоцитоз аллергического происхождения. Поэтому у больных, получающих препарат на протяжении длительного времени, необходимо периодически проверять кровь и при уменьшении числа нейтрофилов препарат следует отменить. В высоких дозах вызывает некротические изменения в паренхиме почек. При передозировке амидопирина (или отравлении) у ребенка развиваются тяжелые тонико-клонические судороги, ухудшается работа…