19 марта 2009

Бутадион

Педиатры редко применяют бутадион, так как он вызывает тяжелые осложнения, в частности нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Изъязвления слизистой оболочки желудка могут быть более выраженными, чем от других НПВС, так как бутадион нарушает регенерацию ткани и синтез белков ее клеток. Как и другие препараты этой группы, он может привести к задержке жидкости, нарушениям кроветворения.

При введении больших доз, особенно при длительном назначении, он нарушает функцию печени и других органов, в частности сердца и почек. Его не рекомендуют назначать детям дольше 5 — 7 дней. Бутадион противопоказан детям с язвенной болезнью, гастритами. Бутадион в небольших дозах может активировать обезвреживающую функцию печени, что пытались использовать для лечения гипербилирубинемий у новорожденных. Но применение по названному показанию не нашло распространения. Индометацин (индоцид, метиндол) вызывает все 4 эффекта, свойственные НПВС, по активности значительно превышая другие средства данной группы.

Он хорошо, но сравнительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема через рот максимальная концентрация в плазме крови возникает через 4 — 5 ч. И все же у недоношенных биодоступность его при внутри венном введении выше (в 6,5 раза), чем после приема через рот [Bhat R. et al., 1979].

Полупериод выведения индометацина из организма взрослых и детей старшего возраста колеблется от 2 до 11 ч, но у недоношенных детей он значительно дольше и зависит как от гестационного, так и постнатального возраста: например, у недоношенных в постнатальном возрасте до 1 нед он равен 27,6±8,7 ч, а в возрасте после 1 нед — 18,5±6,5 ч [Thalji A. et al., 1980].

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



При длительном применении амидопирина может развиться лейкопения и даже агранулоцитоз аллергического происхождения. Поэтому у больных, получающих препарат на протяжении длительного времени, необходимо периодически проверять кровь и при уменьшении числа нейтрофилов препарат следует отменить. В высоких дозах вызывает некротические изменения в паренхиме почек. При передозировке амидопирина (или отравлении) у ребенка развиваются тяжелые тонико-клонические судороги, ухудшается работа…

Следует учесть, что индометацин может угнетать обезвреживающую функцию печени, что особенно сказывается при длительном его применении. Этим он нарушает свою собственную биотрансформацию, удлиняет пребывание в организме и способствует возникновению побочных эффектов. При одновременном назначении пробона, слабого анальгетика, активирующего функцию печени, количество и интенсивность поражений слизистой оболочки желудка от приема индометацина снижается [Sebestyen G. et al.,…

Индометацин является препаратом выбора при ревматоидном артрите. Назначают его детям (2 — 15 лет) в начальной дозе 12,5 — 25 мг в сутки, иногда ректально, но преимущественно в капсулах через рот. Постепенно дозу увеличивают — каждые 7 — 10 дней на 25 мг (обычно ее доводят до 75 — 100 мг в сутки) до получения…

К концу внутриутробной жизни симпатическая иннервация сосуда исчезает [McCarthy J. et al., 1978], снижается и образование простогландинов, т. е. исчезают субстраты, на которые могут влиять индометацин и подобные ему препараты. Чем скорее после рождения назначен индометацин, тем лучше будет достигнут эффект, т. е. закрытие артериального протока. Лучше всего это происходит при введении препарата в первые…

Для получения терапевтического эффекта очень важна адекватная концентрация индометацина в плазме крови. Она должна быть не меньше 250 нг/мл. [Brash A. et al., 1981], а по мнению R. Mrongovius и соавт. (1982) — в пределах от 600 до 1330 нг/мл. При концентрации же около 50 нг/мл индометацин недостаточно ингибирует синтез простагландинов и артериальный проток вновь…