19 марта 2009

Салицилаты (Cлучаи интоксикации)

Описаны даже случаи интоксикации детей от бесконтрольного втирания этого препарата в кожу. Всосавшийся салицилат циркулирует в крови частично в связанном с альбумином виде. Происходит ацетилирование этого белка, что снижает его способность связывать другие лекарственные вещества.

Через сосудистую стенку в ткани попадают только неионизированные молекулы салицилата. Их процент воз растает при сдвиге рН в кислую сторону и снижается при щелочных его величинах. В связи с этим при наличии ацидоза салицилат поступает в ткани, в том числе и в ЦНС, скорее создавая в послед ней, в частности в тканях продолговатого мозга, более высокие, нередко токсические концентрации. Поэтому применение салицилатов у детей, находящихся в состоянии ацидоза (из-за гипертермии, обезвоживания и пр.), опасно, так как они легко вызывают интоксикацию после приема обычных доз.

В организме салицилат подвергается биотрансформации, превращаясь в парные соединения с глюкуроновой кислотой или с глицином. В раннем возрасте эти процессы происходят медленнее, чем у взрослых. Период полувыведения салицилатов из организма взрослых — 2,5 — 5,8 ч, а у детей 1 — 3 лет — несколько дольше. При введении высоких доз и особенно при интоксикации, когда нарушается функция печени, период полувыведения салицилата из организма возрастает до 20 — 30 ч [Done A. et al., 1979].

Ацетилсалициловую кислоту и несколько реже — натрия салицилат педиатры применяют для лечения ревматизма. Они особенно эффективны при поражении суставов, но вызывают четкий эффект и при ревмокардите, особенно в сочетании с глюкокортикоидами. Изолированно натрия салицилат применяют в суточной дозе 0,5 г на год жизни (но не более 5 — 6 г); ацетилсалициловую кислоту — в суточной дозе 0,15 — 0,2 г на год жизни (но не более 2 г) в течение месяца, до явного снижения активности ревматического процесса, затем 1/21/3 указанной дозы — еще в течение 1 ½ — 2 мес в санаторных или домашних условиях.

Салицилаты, кроме того, достаточно широко применяют при воспалении легких, верхних дыхательных путей и некоторых других заболеваниях.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Большинство педиатров вводят индометацин внутривенно в дозе 0,2 мг/кг [Merritt Т. et al., 1981; Petersen S. et al., 1981] или 0,3 мг/кг [Betkerur M. et al., 1981; Yeh T. et al., 1983]. Закрытие протока при этом происходит в течение первых суток, обычно через 6 — 8 ч. При отсутствии эффекта введение препарата повторяют 2 или…

Помимо отмеченного выше нарушения функции желудочно-кишечного тракта, преимущественно наблюдаемого при назначении индометацина через рот, препарат может вызвать и другие нежелательные эффекты. Блокируя образование в почках ПГ, имеющих особо важное значение для кровоснабжения органа у новорожденных, индометацин ограничивает диурез, экскрецию мочевины, натрия, воды [Betkerur M. et al., 1981], что приводит к гипонатриемии, увеличению объема циркулирующей крови…

Индометацин назначают беременным женщинам с преждевременно начавшимися родами, так как он блокирует образование ПГ и этим прекращает сокращения матки. К сожалению, индометацин проникает через плаценту к плоду и может вызвать у него сужение артериального протока. Если это произойдет, то нарушится нормальная гемодинамика у плода. При полном закрытии протока наступает внутриутробная гибель плода, а при сужении…

Производные парааминофенола фенацетин и парацетамол (ацетаминофен) вызывают отчетливые жаропонижающий и анальгетический эффекты, но на воспаление и аллергизацию практически не влияют. Парацетамол все шире применяют у детей разного возраста, включая новорожденных. Обычная его разовая доза — 10 — 15 мг/кг. Вводят его через рот не менее 4 раз в сутки. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта,…

Особенно выражены гепатотоксические и нефротоксические эффекты при передозировке и интоксикации парацетамолом. Одновременное назначение средств, увеличивающих биотрансформацию парацетамола в печени, например фенобарбитала, увеличивает его повреждающее влияние на печень и почки. Вместе с тем ацетилцистеин, цистеин, цистеамин, проникающие в гепатоциты, уменьшают тяжесть некротических изменений в печени. Это используют при оказании помощи ребенку с передозировкой препарата. Наилучший эффект…