19 марта 2009

Салицилаты (Cлучаи интоксикации)

Описаны даже случаи интоксикации детей от бесконтрольного втирания этого препарата в кожу. Всосавшийся салицилат циркулирует в крови частично в связанном с альбумином виде. Происходит ацетилирование этого белка, что снижает его способность связывать другие лекарственные вещества.

Через сосудистую стенку в ткани попадают только неионизированные молекулы салицилата. Их процент воз растает при сдвиге рН в кислую сторону и снижается при щелочных его величинах. В связи с этим при наличии ацидоза салицилат поступает в ткани, в том числе и в ЦНС, скорее создавая в послед ней, в частности в тканях продолговатого мозга, более высокие, нередко токсические концентрации. Поэтому применение салицилатов у детей, находящихся в состоянии ацидоза (из-за гипертермии, обезвоживания и пр.), опасно, так как они легко вызывают интоксикацию после приема обычных доз.

В организме салицилат подвергается биотрансформации, превращаясь в парные соединения с глюкуроновой кислотой или с глицином. В раннем возрасте эти процессы происходят медленнее, чем у взрослых. Период полувыведения салицилатов из организма взрослых — 2,5 — 5,8 ч, а у детей 1 — 3 лет — несколько дольше. При введении высоких доз и особенно при интоксикации, когда нарушается функция печени, период полувыведения салицилата из организма возрастает до 20 — 30 ч [Done A. et al., 1979].

Ацетилсалициловую кислоту и несколько реже — натрия салицилат педиатры применяют для лечения ревматизма. Они особенно эффективны при поражении суставов, но вызывают четкий эффект и при ревмокардите, особенно в сочетании с глюкокортикоидами. Изолированно натрия салицилат применяют в суточной дозе 0,5 г на год жизни (но не более 5 — 6 г); ацетилсалициловую кислоту — в суточной дозе 0,15 — 0,2 г на год жизни (но не более 2 г) в течение месяца, до явного снижения активности ревматического процесса, затем 1/21/3 указанной дозы — еще в течение 1 ½ — 2 мес в санаторных или домашних условиях.

Салицилаты, кроме того, достаточно широко применяют при воспалении легких, верхних дыхательных путей и некоторых других заболеваниях.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Педиатры редко применяют бутадион, так как он вызывает тяжелые осложнения, в частности нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Изъязвления слизистой оболочки желудка могут быть более выраженными, чем от других НПВС, так как бутадион нарушает регенерацию ткани и синтез белков ее клеток. Как и другие препараты этой группы, он может привести к задержке жидкости, нарушениям кроветворения. При введении…

Следует учесть, что индометацин может угнетать обезвреживающую функцию печени, что особенно сказывается при длительном его применении. Этим он нарушает свою собственную биотрансформацию, удлиняет пребывание в организме и способствует возникновению побочных эффектов. При одновременном назначении пробона, слабого анальгетика, активирующего функцию печени, количество и интенсивность поражений слизистой оболочки желудка от приема индометацина снижается [Sebestyen G. et al.,…

Индометацин является препаратом выбора при ревматоидном артрите. Назначают его детям (2 — 15 лет) в начальной дозе 12,5 — 25 мг в сутки, иногда ректально, но преимущественно в капсулах через рот. Постепенно дозу увеличивают — каждые 7 — 10 дней на 25 мг (обычно ее доводят до 75 — 100 мг в сутки) до получения…

К концу внутриутробной жизни симпатическая иннервация сосуда исчезает [McCarthy J. et al., 1978], снижается и образование простогландинов, т. е. исчезают субстраты, на которые могут влиять индометацин и подобные ему препараты. Чем скорее после рождения назначен индометацин, тем лучше будет достигнут эффект, т. е. закрытие артериального протока. Лучше всего это происходит при введении препарата в первые…

Для получения терапевтического эффекта очень важна адекватная концентрация индометацина в плазме крови. Она должна быть не меньше 250 нг/мл. [Brash A. et al., 1981], а по мнению R. Mrongovius и соавт. (1982) — в пределах от 600 до 1330 нг/мл. При концентрации же около 50 нг/мл индометацин недостаточно ингибирует синтез простагландинов и артериальный проток вновь…