18 марта 2009

Анальгин

Несколько более слабой, но все же достаточно выраженной анальгетической активностью обладают анальгин, амидопирин, парацетамол и другие препараты группы. Противовоспалительный эффект. НПВС преимущественно подавляют экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Это также в основном является следствием угнетения ЦОГ. Блокирование фермента снижает образование циклических эндоперекисей и простагландинов, освобождение свободных радикалов кислорода (приводящих к образованию перекисей липидов, повреждающих клеточные мембраны). Обнаружено, что в очаге воспаления под влиянием брадикинина нарушается нормальное соотношение между ПГЕ2 и ПГF2a в сосудах.

В норме и в венулах, и в артериолах отношение ПГЕ2/ПГF2а равно 2, в очаге же воспаления (вызванного брадикинином) в венулах преимущественно возрастает содержание ПГF2a и названное отношение становится равным 0,3/1, а в артериолах преимущественно накапливается ПГЕ2, и отношение равно 5,7/1. В венах высока активность фермента ПГЕ2-кето-редуктазы, переводящей ПГЕ2 в ПГF2a [McGiff J., 1981], а этот ПГ обладает сосудосуживающим действием. Поэтому в очаге воспаления возникает расширение артериол — гиперемия под влиянием ПГЕ2 (который к тому же тормозит освобождение катехоламинов) и в то же время — сужение венул (результат накопления ПГF2a ), растяжение капилляров.

Оба ПГ, а также другие медиаторы воспаления повышают проницаемость сосудистой стенки. Все это и приводит к увеличению экссудации и жидкой части плазмы, и ее белков (включая иммуноглобулины, компоненты системы комплемента и пр.), и форменных элементов крови, в том числе лейкоцитов, моноцитов и пр.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



К ним относятся амидопирин (пирамидон), анальгин, бутадион. Эти вещества быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта, особенно при приеме до еды. Чем меньше кислотность желудочного сока, тем скорее происхо дит всасывание, в связи с чем оно ускоряется запиванием щелочными растворами. Препараты хорошо всасываются и из прямой кишки; их доза для ректального введения должна быть равной дозе, назначаемой…

При длительном применении амидопирина может развиться лейкопения и даже агранулоцитоз аллергического происхождения. Поэтому у больных, получающих препарат на протяжении длительного времени, необходимо периодически проверять кровь и при уменьшении числа нейтрофилов препарат следует отменить. В высоких дозах вызывает некротические изменения в паренхиме почек. При передозировке амидопирина (или отравлении) у ребенка развиваются тяжелые тонико-клонические судороги, ухудшается работа…

Педиатры редко применяют бутадион, так как он вызывает тяжелые осложнения, в частности нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Изъязвления слизистой оболочки желудка могут быть более выраженными, чем от других НПВС, так как бутадион нарушает регенерацию ткани и синтез белков ее клеток. Как и другие препараты этой группы, он может привести к задержке жидкости, нарушениям кроветворения. При введении…

Следует учесть, что индометацин может угнетать обезвреживающую функцию печени, что особенно сказывается при длительном его применении. Этим он нарушает свою собственную биотрансформацию, удлиняет пребывание в организме и способствует возникновению побочных эффектов. При одновременном назначении пробона, слабого анальгетика, активирующего функцию печени, количество и интенсивность поражений слизистой оболочки желудка от приема индометацина снижается [Sebestyen G. et al.,…

Индометацин является препаратом выбора при ревматоидном артрите. Назначают его детям (2 — 15 лет) в начальной дозе 12,5 — 25 мг в сутки, иногда ректально, но преимущественно в капсулах через рот. Постепенно дозу увеличивают — каждые 7 — 10 дней на 25 мг (обычно ее доводят до 75 — 100 мг в сутки) до получения…