18 марта 2009

Анальгин

Несколько более слабой, но все же достаточно выраженной анальгетической активностью обладают анальгин, амидопирин, парацетамол и другие препараты группы. Противовоспалительный эффект. НПВС преимущественно подавляют экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Это также в основном является следствием угнетения ЦОГ. Блокирование фермента снижает образование циклических эндоперекисей и простагландинов, освобождение свободных радикалов кислорода (приводящих к образованию перекисей липидов, повреждающих клеточные мембраны). Обнаружено, что в очаге воспаления под влиянием брадикинина нарушается нормальное соотношение между ПГЕ2 и ПГF2a в сосудах.

В норме и в венулах, и в артериолах отношение ПГЕ2/ПГF2а равно 2, в очаге же воспаления (вызванного брадикинином) в венулах преимущественно возрастает содержание ПГF2a и названное отношение становится равным 0,3/1, а в артериолах преимущественно накапливается ПГЕ2, и отношение равно 5,7/1. В венах высока активность фермента ПГЕ2-кето-редуктазы, переводящей ПГЕ2 в ПГF2a [McGiff J., 1981], а этот ПГ обладает сосудосуживающим действием. Поэтому в очаге воспаления возникает расширение артериол — гиперемия под влиянием ПГЕ2 (который к тому же тормозит освобождение катехоламинов) и в то же время — сужение венул (результат накопления ПГF2a ), растяжение капилляров.

Оба ПГ, а также другие медиаторы воспаления повышают проницаемость сосудистой стенки. Все это и приводит к увеличению экссудации и жидкой части плазмы, и ее белков (включая иммуноглобулины, компоненты системы комплемента и пр.), и форменных элементов крови, в том числе лейкоцитов, моноцитов и пр.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова



Педиатры редко применяют бутадион, так как он вызывает тяжелые осложнения, в частности нарушение функции желудочно-кишечного тракта. Изъязвления слизистой оболочки желудка могут быть более выраженными, чем от других НПВС, так как бутадион нарушает регенерацию ткани и синтез белков ее клеток. Как и другие препараты этой группы, он может привести к задержке жидкости, нарушениям кроветворения. При введении…

Следует учесть, что индометацин может угнетать обезвреживающую функцию печени, что особенно сказывается при длительном его применении. Этим он нарушает свою собственную биотрансформацию, удлиняет пребывание в организме и способствует возникновению побочных эффектов. При одновременном назначении пробона, слабого анальгетика, активирующего функцию печени, количество и интенсивность поражений слизистой оболочки желудка от приема индометацина снижается [Sebestyen G. et al.,…

Индометацин является препаратом выбора при ревматоидном артрите. Назначают его детям (2 — 15 лет) в начальной дозе 12,5 — 25 мг в сутки, иногда ректально, но преимущественно в капсулах через рот. Постепенно дозу увеличивают — каждые 7 — 10 дней на 25 мг (обычно ее доводят до 75 — 100 мг в сутки) до получения…

К концу внутриутробной жизни симпатическая иннервация сосуда исчезает [McCarthy J. et al., 1978], снижается и образование простогландинов, т. е. исчезают субстраты, на которые могут влиять индометацин и подобные ему препараты. Чем скорее после рождения назначен индометацин, тем лучше будет достигнут эффект, т. е. закрытие артериального протока. Лучше всего это происходит при введении препарата в первые…

Для получения терапевтического эффекта очень важна адекватная концентрация индометацина в плазме крови. Она должна быть не меньше 250 нг/мл. [Brash A. et al., 1981], а по мнению R. Mrongovius и соавт. (1982) — в пределах от 600 до 1330 нг/мл. При концентрации же около 50 нг/мл индометацин недостаточно ингибирует синтез простагландинов и артериальный проток вновь…