Анальгин
Несколько более слабой, но все же достаточно выраженной анальгетической активностью обладают анальгин, амидопирин, парацетамол и другие препараты группы. Противовоспалительный эффект. НПВС преимущественно подавляют экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Это также в основном является следствием угнетения ЦОГ. Блокирование фермента снижает образование циклических эндоперекисей и простагландинов, освобождение свободных радикалов кислорода (приводящих к образованию перекисей липидов, повреждающих клеточные мембраны). Обнаружено, что в очаге воспаления под влиянием брадикинина нарушается нормальное соотношение между ПГЕ2 и ПГF2a в сосудах.
В норме и в венулах, и в артериолах отношение ПГЕ2/ПГF2а равно 2, в очаге же воспаления (вызванного брадикинином) в венулах преимущественно возрастает содержание ПГF2a и названное отношение становится равным 0,3/1, а в артериолах преимущественно накапливается ПГЕ2, и отношение равно 5,7/1. В венах высока активность фермента ПГЕ2-кето-редуктазы, переводящей ПГЕ2 в ПГF2a [McGiff J., 1981], а этот ПГ обладает сосудосуживающим действием. Поэтому в очаге воспаления возникает расширение артериол — гиперемия под влиянием ПГЕ2 (который к тому же тормозит освобождение катехоламинов) и в то же время — сужение венул (результат накопления ПГF2a ), растяжение капилляров.
Оба ПГ, а также другие медиаторы воспаления повышают проницаемость сосудистой стенки. Все это и приводит к увеличению экссудации и жидкой части плазмы, и ее белков (включая иммуноглобулины, компоненты системы комплемента и пр.), и форменных элементов крови, в том числе лейкоцитов, моноцитов и пр.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Помимо отмеченного выше нарушения функции желудочно-кишечного тракта, преимущественно наблюдаемого при назначении индометацина через рот, препарат может вызвать и другие нежелательные эффекты. Блокируя образование в почках ПГ, имеющих особо важное значение для кровоснабжения органа у новорожденных, индометацин ограничивает диурез, экскрецию мочевины, натрия, воды [Betkerur M. et al., 1981], что приводит к гипонатриемии, увеличению объема циркулирующей крови…
Индометацин назначают беременным женщинам с преждевременно начавшимися родами, так как он блокирует образование ПГ и этим прекращает сокращения матки. К сожалению, индометацин проникает через плаценту к плоду и может вызвать у него сужение артериального протока. Если это произойдет, то нарушится нормальная гемодинамика у плода. При полном закрытии протока наступает внутриутробная гибель плода, а при сужении…
Производные парааминофенола фенацетин и парацетамол (ацетаминофен) вызывают отчетливые жаропонижающий и анальгетический эффекты, но на воспаление и аллергизацию практически не влияют. Парацетамол все шире применяют у детей разного возраста, включая новорожденных. Обычная его разовая доза — 10 — 15 мг/кг. Вводят его через рот не менее 4 раз в сутки. Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта,…
Особенно выражены гепатотоксические и нефротоксические эффекты при передозировке и интоксикации парацетамолом. Одновременное назначение средств, увеличивающих биотрансформацию парацетамола в печени, например фенобарбитала, увеличивает его повреждающее влияние на печень и почки. Вместе с тем ацетилцистеин, цистеин, цистеамин, проникающие в гепатоциты, уменьшают тяжесть некротических изменений в печени. Это используют при оказании помощи ребенку с передозировкой препарата. Наилучший эффект…
Ибупрофен (бруфен) — один из новых препаратов, вошедших в медицинскую практику. Он вызывает отчетливый анальгетический эффект, и его широко используют для устранения боли, возникающей после удаления зубов и других небольших хирургических операций, а также при болях, возникающих из-за воспаления. Противовоспалительное действие у него слабее, чем у индометацина, и его в основном назначают в качестве анальгетического…
