23 марта 2009

Непрямые коагулянты

Витамин К — группа производных нафтохинона, вызывающая коагулянтный эффект только in vivo. Различают витамин К1 поступающий в организм с растительной пищей, витамин К2, образуемый кишечными бактериями, и синтетический витамин К3, бисульфатное производное которого — викасол — используют в медицинской практике. Синтезирован аналог витамина K1 — фитоменадион (конакион, мефитон), разрешенный к широкому применению в СНГ. Витамины K1 и К2 — жирорастворимые вещества, быстро и полностью всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, а витамин К3 — водорастворимое вещество. Он всасывается медлен но, неполностью, к тому же вызывает эффект не он сам, а образовавшиеся из него (в печени) витамины K1 и К2. Поэтому эффект от викасола развивается медленнее, чем от витаминов K1 и К2.

Витамин К в основном оказывает влияние на печень. Проникая в ядра ее клеток, он дерепрессирует их гены, регулирующие синтез ряда белков, в том числе факторов свертывающей системы крови: протромбина (II), проконвертина (VII), Кристмас-фактора или антигемофильного глобулина В (IX) и фактора Стюарта — Проуера или тромботропина (X). Но витамин К активирует синтез и других белков, например фактора, поддерживающего эластичность сосудов, укарбоксиглутаминовой кислоты, входя щей в состав остеокальцина, белков плазмы, связывающих кальций.

Применяют препараты витамина К при недостаточности образования перечисленных факторов. Прежде всего их назначают новорожденным. Ребенок рождается со стерильным кишечником, в нем отсутствует основной источник витамина в организме — микрофлора. Попавший из материнского организма трансплацентарно витамин К быстро расходуется. Поэтому в первые дни постнатальной жизни в крови ребенка может быть недостаток про тромбина, проконвертина, IX и X факторов. Протромбиновое время к 3-му дню жизни меньше такового у взрослых. Лишь к 6 — 7-му дню после рождения оно достигает уровня взрослых, а рекальцификация оксалатной плазмы даже к 7-му дню не доходит до этого уровня.

Вместе с тем оказалось, что введение препаратов витамина К вызывает отчетливый эффект лишь у новорожденных «высокого риска» (родившихся в состоянии гипоксии и пр.), у здоровых же новорожденных назначение витамина К не вызывает особых изменений в свертывающей системе крови. При наличии геморрагии новорожденным вводят 1 % раствор викасола внутримышечно по 0,2 — 0,5 мл (т. е. по 2 — 5 мг). Обычно достаточно одной инъекции, лишь при тяжелых геморрагиях его вводят 2 — 3 дня подряд. Фитоменадион вводят новорожденным 1 раз в сутки по 1 — 2 мг внутривенно или по 2 — 5 мг внутримышечно в течение 3 — 4 дней. Он вызывает эффект скорее. В других возрастных группах викасол назначают по 2 — 15 мг в сутки в 1 или 2 приема.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Гепарин применяют для улучшения почечного кровотока и увеличения диуреза при острых нефритах, например стрептококковых. Назначают его в этих случаях вместе с пенициллином в течение 9 дней каждые 6 ч (например, по 100 ЕД/кг внутривенно под контролем времени свертывания крови по Ли — Уайту; увеличение свертывания крови более 12 мин является сигналом для отмены гепарина). Уже…

Гепарин применяют и для лечения ревматизма. Его введение (внутривенное, внутримышечное) восполняет нередко сниженную активность гепарина у таких больных и устраняет гиперкоагуляцию крови, угнетение фибринолиза, иногда предтромботическое состояние. Как уже сказано, гепарин обладает иммунодепрессивным действием, так как тормозит кооперацию Т- и В-лимфоцитов, инактивирует некоторые компоненты системы комплемента. Поэтому он способствует терапевтическому действию глюкокортикоидов и других противовоспалительных…

Указанный препарат с успехом применяют во время проведения гемодиализа, форсированного диуреза. Улучшая кровоток в сосудах, гепарин увеличивает газообмен в легких, что используют во время комплексного лечения отека легких. Гепарин назначают при лечении тромбоэмболии и множественных инфарктов легких, развивающихся, например, при врожденных пороках сердца, наличии инородного тела в бронхах, воспалении. Гепарин обладает способностью активировать липопротеиновую липазу,…

Лекарства, влияющие на свертывание крови, можно разделить на две основные группы: гемостатические и антитромботические средства. Они влияют в противоположном направлении на три основных процесса: агрегацию тромбоцитов, образование фибринных тромбов и лизис этих тромбов Гемостатические средства делят на три группы: коагулянты, ингибиторы фибринолиза и стимуляторы агрегации (или адгезии) тромбоцитов. Коагулянты — вещества, увеличивающие образование фибринных тромбов….

Гепарин инактивируется в печени, почках и частично выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость элиминации зависит от дозы, функции печени и почек, поэтому при назначении препарата необходимо контролировать коагуляцию крови, чтобы не допустить резкого ее торможения. При патологии почек элиминация гепарина задерживается. В кислой среде активность гепарина снижается [Ситковский Н. Б. и др., 1977]. Скорость…