23 марта 2009

Непрямые коагулянты

Витамин К — группа производных нафтохинона, вызывающая коагулянтный эффект только in vivo. Различают витамин К1 поступающий в организм с растительной пищей, витамин К2, образуемый кишечными бактериями, и синтетический витамин К3, бисульфатное производное которого — викасол — используют в медицинской практике. Синтезирован аналог витамина K1 — фитоменадион (конакион, мефитон), разрешенный к широкому применению в СНГ. Витамины K1 и К2 — жирорастворимые вещества, быстро и полностью всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта, а витамин К3 — водорастворимое вещество. Он всасывается медлен но, неполностью, к тому же вызывает эффект не он сам, а образовавшиеся из него (в печени) витамины K1 и К2. Поэтому эффект от викасола развивается медленнее, чем от витаминов K1 и К2.

Витамин К в основном оказывает влияние на печень. Проникая в ядра ее клеток, он дерепрессирует их гены, регулирующие синтез ряда белков, в том числе факторов свертывающей системы крови: протромбина (II), проконвертина (VII), Кристмас-фактора или антигемофильного глобулина В (IX) и фактора Стюарта — Проуера или тромботропина (X). Но витамин К активирует синтез и других белков, например фактора, поддерживающего эластичность сосудов, укарбоксиглутаминовой кислоты, входя щей в состав остеокальцина, белков плазмы, связывающих кальций.

Применяют препараты витамина К при недостаточности образования перечисленных факторов. Прежде всего их назначают новорожденным. Ребенок рождается со стерильным кишечником, в нем отсутствует основной источник витамина в организме — микрофлора. Попавший из материнского организма трансплацентарно витамин К быстро расходуется. Поэтому в первые дни постнатальной жизни в крови ребенка может быть недостаток про тромбина, проконвертина, IX и X факторов. Протромбиновое время к 3-му дню жизни меньше такового у взрослых. Лишь к 6 — 7-му дню после рождения оно достигает уровня взрослых, а рекальцификация оксалатной плазмы даже к 7-му дню не доходит до этого уровня.

Вместе с тем оказалось, что введение препаратов витамина К вызывает отчетливый эффект лишь у новорожденных «высокого риска» (родившихся в состоянии гипоксии и пр.), у здоровых же новорожденных назначение витамина К не вызывает особых изменений в свертывающей системе крови. При наличии геморрагии новорожденным вводят 1 % раствор викасола внутримышечно по 0,2 — 0,5 мл (т. е. по 2 — 5 мг). Обычно достаточно одной инъекции, лишь при тяжелых геморрагиях его вводят 2 — 3 дня подряд. Фитоменадион вводят новорожденным 1 раз в сутки по 1 — 2 мг внутривенно или по 2 — 5 мг внутримышечно в течение 3 — 4 дней. Он вызывает эффект скорее. В других возрастных группах викасол назначают по 2 — 15 мг в сутки в 1 или 2 приема.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Кальций непосредственно участвует в агрегации и адгезии тромбоцитов, а также активирует образование тромбина и фибрина. Таким образом, кальций стимулирует образование и тромбоцитарных, и фибринных тромбов. Основное значение он имеет при кровотечениях, связанных со снижением содержания кальция в плазме крови ребенка, например после переливания больших количеств цитратной крови (ребенку с обильной кровопотерей) и плазмозаменителей с низким…

При назначении стрептолиазы могут возникнуть геморрагии, иногда очень интенсивные, со смертельным исходом. Их отмечают чаще, чем от гепарина или непрямых антикоагулянтов. Кроме того, введение стрептолиазы более чем у 50 % больных сопровождается повышением температуры тела; предварительное введение глюкокортикоидов полностью не устраняет это осложнение. Иногда отмечают снижение уровня гемоглобина и появление гемолиза, так как стрептокиназа может…

Серотонин — биологически активный амин, образующийся из незаменимой аминокислоты триптофана. В ЦНС из крови не по падает, так как инактивируется моноаминоксидазой, локализованной в стенках капилляров мозга, выполняющих функцию гематоэнцефалического барьера (ГЭБ). В мозговой ткани синтезируется (тоже из триптофана, проникающего через ГЭБ) свой серотонин. Серотонин — медиатор нервных импульсов, участвует в регуляции многих функций и ЦНС,…

Различают в зависимости от механизма действия несколько групп таких средств. Напомним, что увеличение цАМФ в тромбоцитах приводит к удержанию в них кальция, серотонина, АДФ и этим препятствует их склеиванию. Поэтому вещества, активирующие адениловую циклазу или ингибирующие фосфодиэстеразу (папаверин, теофиллин), эффективно подавляют процесс агрегации тромбоцитов. Предотвращают или прекращают этот процесс и антагонисты АДФ, к которым относятся…

Антитромботические средства делят на три группы: антикоа гулянты, фибринолитики и антиагреганты. Антикоагулянты — вещества, нарушающие образование фибринных тромбов. Они могут быть прямыми, непосредственно вмешивающимися в процесс свертывания крови (и in vitro, и in vivo), и непрямыми, дающими эффект только после введения в организм (но не in vitro). К прямым антикоагулянтам относятся гепарин и гирудин. Гепарин…