Антитромботические средства
Антитромботические средства делят на три группы: антикоа гулянты, фибринолитики и антиагреганты. Антикоагулянты — вещества, нарушающие образование фибринных тромбов. Они могут быть прямыми, непосредственно вмешивающимися в процесс свертывания крови (и in vitro, и in vivo), и непрямыми, дающими эффект только после введения в организм (но не in vitro). К прямым антикоагулянтам относятся гепарин и гирудин.
Гепарин — объединенное название для группы линейных анионных полиэлектролитов. Различают ряд гепаринов, представляющих собой полимеры из преимущественно сульфатированных Сахаров (дисульфоглюкозамина, дисульфоидуроновой кислоты β-глюкуроновой кислоты), содержащих разные кислые группы.
Относительная молекулярная масса коммерческих гепаринов колеблется от 6 до 14 тыс. Анионные группы придают молекуле гепарина отрицательный заряд, который поддерживает ее в расправленном состоянии и препятствует скручиванию [Jaques L. В., 1982, 1983]. Антикоагулянтный эффект гепаринов зависит от специфического тетрасахаридного участка с двумя несульфированными остатками урониевой кислоты. Этот специфический участок соединяется с положительно заряженной аминогруппой антитромбина III, который после этого приобретает способность связываться с активными сериновыми протеазами (тромбином, факто рами IXa, Xa, XIa, ХIIа), подавляя их активность и образование фибринных тромбов.
Кроме того, гепарин накапливается в клетках эндотелия, создавая в них концентрацию в 100 раз больше, чем в плазме крови. Этим он придает поверхности эндотелия отрицательный заряд, отталкивающий тромбоциты и препятствующий их адгезии. К тому же гепарин способствует абсорбции α1-кислого гликопротеина сосудистой стенкой, тоже увеличивая ее электроотрицательность. Ограничивая адгезию тромбоцитов, гепарин тормозит освобождение из них PRGF (plateled related growth factor), стимулирующего деление гладкомышечных клеток сосудистой стенки, чем он препятствует начальному этапу развития атеросклероза.
«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова
Включение гепарина в комплексное лечение основного заболевания увеличивает шансы на сохранение жизни тяжелобольного ребенка, особенно при одновременном назначении средств, снижающих агрегацию тромбоцитов (ацетилсалициловой кисло ты и дипиридамола). Гепарин достоверно уменьшает частоту летальных исходов в острую фазу гемолитико-уремического синдрома. Но он не предотвращает поздних хронических почечных заболеваний. Сочетанное применение гепарина со стрептокиназой, ацетилсалициловой кислотой и дипиридамолом…
Гепарин применяют для улучшения почечного кровотока и увеличения диуреза при острых нефритах, например стрептококковых. Назначают его в этих случаях вместе с пенициллином в течение 9 дней каждые 6 ч (например, по 100 ЕД/кг внутривенно под контролем времени свертывания крови по Ли — Уайту; увеличение свертывания крови более 12 мин является сигналом для отмены гепарина). Уже…
Гепарин применяют и для лечения ревматизма. Его введение (внутривенное, внутримышечное) восполняет нередко сниженную активность гепарина у таких больных и устраняет гиперкоагуляцию крови, угнетение фибринолиза, иногда предтромботическое состояние. Как уже сказано, гепарин обладает иммунодепрессивным действием, так как тормозит кооперацию Т- и В-лимфоцитов, инактивирует некоторые компоненты системы комплемента. Поэтому он способствует терапевтическому действию глюкокортикоидов и других противовоспалительных…
Указанный препарат с успехом применяют во время проведения гемодиализа, форсированного диуреза. Улучшая кровоток в сосудах, гепарин увеличивает газообмен в легких, что используют во время комплексного лечения отека легких. Гепарин назначают при лечении тромбоэмболии и множественных инфарктов легких, развивающихся, например, при врожденных пороках сердца, наличии инородного тела в бронхах, воспалении. Гепарин обладает способностью активировать липопротеиновую липазу,…
Лекарства, влияющие на свертывание крови, можно разделить на две основные группы: гемостатические и антитромботические средства. Они влияют в противоположном направлении на три основных процесса: агрегацию тромбоцитов, образование фибринных тромбов и лизис этих тромбов Гемостатические средства делят на три группы: коагулянты, ингибиторы фибринолиза и стимуляторы агрегации (или адгезии) тромбоцитов. Коагулянты — вещества, увеличивающие образование фибринных тромбов….
