23 марта 2009

Гемостатические средства

Лекарства, влияющие на свертывание крови, можно разделить на две основные группы: гемостатические и антитромботические средства. Они влияют в противоположном направлении на три основных процесса: агрегацию тромбоцитов, образование фибринных тромбов и лизис этих тромбов

Гемостатические средства делят на три группы: коагулянты, ингибиторы фибринолиза и стимуляторы агрегации (или адгезии) тромбоцитов. Коагулянты — вещества, увеличивающие образование фибринных тромбов. Прямые коагулянты — вещества, увеличивающие образование фибринных тромбов и in vivo и in vitro. Тромбин — протеолитический фермент, превращающий фибриноген в фибрин-мономер и активирующий фибринстабилизирующий фактор (XIII). Мономер фибрина спонтанно подвергается полимеризации, но прочный фибринный тромб образуется лишь после воздействия на полимер активированного XIII фактора. Тромбин активирует и агрегацию тромбоцитов.

Вместе с тем под его влиянием происходит превращение протромбина в претромбин, который увеличивает освобождение из тучных клеток гепарина, ограничивающего активность тромбина. Применяют тромбин местно, в виде специальной пленки, ваты, иногда в форме аэрозоля (при кровотечениях из дыхательных путей) или раствора, назначаемого через рот (при желудочных кровотечениях). При мелене новорожденных тромбин используют в комбинации с аминокапроновой кислотой и адроксоном. Содержимое одной ампулы (0,01 г) сухого тромбина растворяют в 50 мл 5 % раствора аминокапроновой кислоты и добавляют 1 мл 0,025 % раствора адроксона.

Полученный раствор назначают по 1 чайной ложке 3 — 4 раза в день [Маркова И. В., Шабалов Н. П., 1984]. Фибриноген — белок, переводимый тромбином в фибрин. Он постоянно циркулирует в крови. При кровотечениях его назначают локально, в виде фибринных пленок. При гипо- и афибриногенемиях, гемофилии А, диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови (ДВС-синдром) вместе с гепарином его вводят внутривенно струйно-капельным способом.

Выпускают препарат в виде порошка. Суточная его доза равна 0,5 — 2 г в зависимости от уровня фибриногена в крови. Перед употреблением содержимое ампулы растворяют в 250 — 500 мл специальной жидкости, сопровождающей упаковку фибриногена. Вливание должно быть произведено в течение часа после приготовления раствора. Больным с сердечной недостаточностью он противопоказан.

«Педиатрическая фармакология», И.В.Маркова

Читайте далее:



Ингибиторы фибринолиза: кислота аминокапроновая (КАК), амбен (парааминометилбензойная кислота), ПАМЦГКК (пара-аминометилциклогексанкарбоновая кислота), трасилол и контрикал. Эти препараты блокируют активатор профибринолизина и этим нарушают переход профибринолизина в активный плазмин (фибринолизин) и способствуют сохранению фибринных тромбов. Назначают эти препараты при кровотечениях, связанных с недостаточностью фибриногена и повышенной активностью фибринолитической системы, например при циррозе печени, когда нарушены образование фибриногена…

Непрямые антикоагулянты — антагонисты витамина К. К ним относятся производные кумарина: дикумарин (дикумарол), неодикумарин (пелентан, тромексан), варфарин (кумадин), синкумар (синтром), маркумар, нитрофарин, фепромарон и его натриевая соль — нафарин; и индандиона: фенилин, омефин и пр. По структуре они частично похожи на витамин К, поэтому вместо него могут взаимодействовать с апоферментом, нарушая активность ферментной системы, участвующей…

Ингибируя протеолитические ферменты, аминокапроновая кислота тормозит активность системы кининов. По этому ее используют при патологических состояниях (шок, ацидоз, гипоксия и пр.), когда эта активность повышена. Эффект препарата у таких больных развивается медленнее, чем от трасилола, контрикала или других ингибиторов калликреина, но он достаточно выражен. Обнаружена способность аминокапроновой кислоты ингибировать и систему комплемента. Вводят указанные препараты…

Основным показанием к их применению являются заболевания, повышающие склонность к тромбообразованию: митральный стеноз с постоянной или пароксизмальной мерцательной аритмией; наличие клапанных протезов. Самое опасное осложнение при применении непрямых коагулянтов — геморрагии. Поэтому при длительном назначении необходимо контролировать содержание протромбина в крови и при снижении его ниже 40 — 50 % — отменять препарат, а при…

Агрегация и адгезия тромбоцитов начинаются после взаимодействия рецепторов, находящихся на их поверхности, с соответствующим активатором: норадреналином, серотонином, тромбоксаном А2 (ТХ-А2), простагландинами G2 и Н2, аденозиндифосфатом (АДФ), коллагеном, тромбином. После этого взаимодействия в мембране тромбоцита снижается активность аденилатциклазы, а следовательно, и уровень цАМФ в тромбоците. Итогом этого является: в тромбоците из мест депонирования освобождается Са++ и…